部份西洛他唑中文资料（仅供参考）

商品名：Pletaal OD Tablets

英文名：Cilostazol

中文名：西洛他唑口腔崩解片

生产商：大冢制药

药品简介

Pletaal（Cilostazol）是新型抗血小板的药物，用于抑制脑梗死后复发及改善慢性动脉硬化闭塞症导致的慢性溃疡、疼痛、间歇性跛行等疾病。

慢性动脉闭塞症是一种全身性血管疾病，主要表现为动脉血流受阻引发的肢体缺血性病变。 该病多见于40岁以上男性，典型症状包括肢体麻木、怕冷、间歇性跛行及皮肤营养障碍，严重时可发展为干性坏疽或溃疡，并可能伴随缺血性神经炎。

プレタールOD錠50mg／プレタールOD錠100mg

治疗类别名称

抗血小板剂

批准日期：2010年4月

商標名

Pletaal OD tablets 50mg

Pletaal OD tablets 100mg

一般的名称

シロスタゾール〔Cilostazol（JAN）〕

化学名

6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl) butyloxy]-3, 4-dihydroquinolin-2(1H)-one

分子式

C20H27N5O2

分子量

369.46

性状

白色至淡黄白色结晶或结晶性粉末。该产品微溶于甲醇、乙醇（99.5）或乙腈，几乎不溶于水。

化学構造式

融点

158～162℃

使用注意事项

由于已发现这种药物在未包装状态下会受到高湿度的影响，因此在未包装或分开包装时应特别小心。

塑料瓶包装的产品容易受潮影响，每次使用后请拧紧瓶盖。

PTP包装产品和塑料盒包装产品打开铝枕后应避潮存放。

药效药理

作用机制

它抑制兔血小板释放血清素，但不影响血小板吸收血清素和腺苷。它还通过血栓素A2抑制血小板聚集。

它通过选择性抑制血小板和血管平滑肌PDE3（cGMP抑制的磷酸二酯酶）活性发挥抗血小板和血管扩张作用。

在培养的人血管内皮细胞或前列腺素E127的存在下增强了对人血小板的血小板聚集抑制作用。

在前列腺素I2或腺苷的存在下，对狗血小板的血小板聚集抑制作用增强。

抗血小板作用

在人类血小板中，它抑制由 ADP、胶原蛋白、花生四烯酸、肾上腺素和凝血酶诱导的血小板聚集。它还抑制由剪切应力诱导的血小板聚集（体外）。

在人血小板中，它还抑制由ADP和肾上腺素诱导的原发性血小板聚集，并在被聚集诱导物质聚集后解离血小板聚集体（体外）。

抑制人血小板中血栓素A2的产生（体外）。

它抑制人血小板的促凝血活性（体外）。

对比格犬和猪口服给药可抑制由ADP和胶原蛋白引起的血小板聚集。

大鼠连续口服给药并未减弱 ADP 对血小板聚集的抑制作用。

慢性动脉闭塞性疾病和脑梗塞患者口服给药可抑制由 ADP、胶原蛋白、花生四烯酸和肾上腺素引起的血小板聚集。

人体内血小板凝集抑制作用在给药后即刻出现，且该作用不因重复给药而减弱。

西洛他唑停药48小时后，血小板聚集抑制能力恢复至给药前水平，同时西洛他唑血药浓度下降，未见回弹现象（过度聚集）。

抗血栓作用

静脉注射ADP和胶原蛋白可抑制小鼠肺栓塞引起的死亡。

抑制了由向狗的股动脉施用月桂酸钠引起的血栓性后肢循环衰竭的发展。

当用人造血管代替犬股动脉时，它抑制了在该部位引起的血栓性闭塞。

它抑制了猪颈动脉电刺激引起的血栓形成。

家兔颈内动脉注射花生四烯酸可减少脑梗塞面积。

在短暂性脑缺血发作的患者中观察到发作次数减少。

血管扩张

被氯化钾、前列腺素F2α收缩的孤立犬股动脉、大脑中动脉和基底动脉松弛。

麻醉犬股动脉、椎动脉、颈总动脉和颈内动脉血流量增加。

它增加了麻醉狗和麻醉猫的大脑皮层血流量。

它增加了未麻醉大鼠大脑皮层或下丘脑的血流量。

在患有慢性动脉闭塞的患者中，体积描记法发现它可以增加脚踝和小腿区域的组织血流量。热成像还显示四肢皮肤温度升高和皮肤血流量增加。

发现氙气吸入可增加缺血性脑血管疾病患者的脑血流量。

对血管平滑肌细胞的作用

抑制培养的人血管平滑肌中血管平滑肌细胞的增殖（体外）。

抑制大鼠颈动脉内膜球囊损伤后的内膜增生。

对血管内皮细胞的作用

刺激培养的人内皮细胞产生 NO（体外）。

抑制对培养的人内皮细胞的损伤（体外）。

用同型半胱氨酸或脂多糖刺激培养的人内皮细胞可抑制乳酸脱氢酶的渗漏（体外）。

适应症

○ 改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡、疼痛和寒冷等缺血症状

○ 抑制脑梗死后复发（心源性脑栓塞除外）

用法用量

通常的成人剂量是每天两次口服 100 毫克西洛他唑。 剂量应根据年龄和症状调整。

包装规格

口腔崩解片

50毫克

PTP：100片（10片×10）

塑料瓶：500片（含玫瑰、干燥剂）

100毫克

PTP：100片（10錠×10）

塑料瓶：500片（含玫瑰、干燥剂）

贮存法：室温保存

有效期：36个月

制造厂商

大冢制药有限公司

注：以上中文资料不够完整，使用者原处方为准：

完整说明资料附件：

https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00058469.pdf