| 简介：
部份中文贝前列素处方资料（仅供参考）
商品名：PROCYLIN Tablets
英文名：beraprost
中文名：贝前列素片
生产商：科研制药
プロサイリン錠20
药用类别名称
口服前列腺素 I2 衍生物制剂
批准日期：1992年4月
商標名
PROCYLIN Tablets 20
一般名：
ベラプロストナトリウム (JAN) beraprost (INN)
化学名：
Monosodium (1RS , 2RS , 3aSR , 8bSR )-2, 3, 3a, 8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-［(1E , 3SR , 4RS )-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl］-1H -cyclopenta［b ］benzofuran-5-butanoate
Monosodium (1RS , 2RS , 3aSR , 8bSR )-2, 3, 3a, 8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-［(1E , 3SR , 4SR )-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl］-1H -cyclopenta［b ］benzofuran-5-butanoate
構造式：
分子式：
C24H29NaO5
分子量：
420.47
性状：
维拉·普罗斯特钠是一种白色粉末。
非常溶于甲醇, 易溶于水或乙醇 (99.5)。
它是吸湿的。
水溶液 (1→200) 不显示光学旋转。
分布系数 (1-辛醇水系统):
460 (pH3)、15 (PH3)、0.41 (PH3)
药用药理学
抗血小板作用
抑制口腔给药中血小板聚集和血小板粘附, 以缓解周围循环障碍患者和健康成人的血小板聚集。
通过聚集诱导物质抑制人血小板聚集, 具有人血小板聚集离解作用 (体外)。
血管扩张和血流量增加作用
在给健康成年人口服皮肤血流量增加的情况下可以观察到。
在口腔给药给外周循环障碍患者, 通过缩短增加皮肤血流量, 并观察激光多普勒方法, 增加足背皮肤的静息组织氧分压和肌肉病恢复时间。
由 PGF2Α、肠系膜动脉等、各种切除动脉和血清素感染的狗的k+, 股动脉, 对苯乙胺 (体外) 感染的狗的肺动脉有放松作用, 以增加狗各种器官的血流。
血管平滑肌细胞增殖的抑制作用
通过血小板衍生生长因子刺激(体外)抑制人肺动脉平滑肌细胞的生长。
对病理模型的影响
慢性动脉阻塞性疾病模型
月桂酸诱导大鼠后循环紊乱, 埃戈特胺-肾上腺素诱导大鼠尾循环紊乱和电刺激诱导兔动脉血栓, 抑制缺血性病变的进展或血栓形成。
血栓形成模型
对于大鼠动脉血栓形成和大鼠静脉血栓等, 我认识到血栓形成的抑制作用。
皮肤溃疡模型
对于大鼠醋酸皮肤溃疡, 我表现出促进愈合的效果。
肺动脉高压模型
在单色引起的大鼠肺动脉高压模型中, 抑制口服肺血管膜右心室收缩压和肌肥厚的增加。
在血栓神经激动者引起的犬肺动脉高压模型中, 降低了静脉给药中的肺动脉压和肺血管阻力。
抑制栓塞性大鼠肺动脉高压模型右心室收缩压升高。
作用机制
本剂通过前列腺素I2受体血小板和血管平滑肌, 激活与前列腺素I2相同的腺苷酸环化酶, 细胞内cAMP浓度增加, 通过CA2+流入抑制和血栓素a2形成抑制, 显示了抗血小板作用和血管舒张作用等。
适应症
原发性肺动脉高压
改善慢性动脉闭塞相关的溃疡、疼痛和感冒感觉
用法与用量
0 改善慢性动脉闭塞相关的溃疡、疼痛和感冒感觉
成人, 在膳食以后口头管理被划分成三次一天 120[Mu]g 作为Vera Prost钠。
0 原发性肺动脉高压
成人, 开始口服后, 餐后分为三次, 每天60微克作为Vera原酸钠, 逐渐增加, 同时充分观察症状 (副作用)。在膨胀的情况下, 剂量的数量是每天3到4倍, 最大剂量和180微克1天。
临床结果
0改善慢性动脉闭塞相关的溃疡、疼痛和感冒感觉
通过双盲比较试验观察到该药物的有效性, 以治疗慢性动脉闭塞。在共有205例临床试验中, 包括双盲比较试验、溃疡、疼痛和感冒感觉等缺血性症状的改善、适度改善或超过63.9(131例), 轻度改善或超过82.9%(170 例)。
0原发性肺动脉高压
在多设施肺动脉高压开放试验中, 肺总血管阻力等的最终一般改善等和其他的感觉发现, 如原发性肺动脉高压21例, 是适度改善超过38.1%(8 例), 轻度改善或超过61.9%(13 例)。
包装
片剂
(PTP) 100錠 (10錠×10)、500錠 (10錠×50)、1,000錠(10錠×100)、1,050錠(21錠×50)
(プラスチック容器) 500錠
制造和销售来源
科研制药株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/200022_3399005F1030_1_18
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