部份中文马昔腾坦处方资料（仅供参考）
商品名：Opsumit Tablette Suspension
英文名：Macitentan
中文名：马昔腾坦分散片
生产商：杨森制药
药品简介
2013年12月24日，新药Opsumit（macitentan）获欧盟委员会（EC）批准，作为单药疗法或联合其他药物，用于肺动脉高压（PAH）成人患者（WHO功能分级II-III）治疗。
Opsumit作为针对肺动脉高压（PAH）的长期治疗处方药，直接作用于疾病的核心病理（肺血管血压异常升高），并针对性改善由此引发的典型症状。
肺动脉高压（PAH）是一种极度严重的疾病，症状包括：呼吸短促、易于疲劳、晕厥、胸痛以及腿部和踝部水肿。此外，患者的肺动脉高压会逐步加重，甚至使寿命缩短。多数肺动脉高压相关的症状源自右心衰竭。
作用机制
内皮素 (ET)-1及其受体(ETA和ETB) 介导多种作用，例如血管收缩、纤维化、增殖、肥大和炎症。在PAH等疾病状况下，局部ET系统被上调并参与血管肥大和器官损伤。Macitentan是一种口服有效的内皮素受体拮抗剂，对ETA和ETB受体均具有活性，与体外ETA相比，对 ETA的选择性高约100倍。Macitentan在人肺动脉平滑肌细胞中表现出对ET受体的高亲和力和持续占据。这可以防止内皮素介导的第二信使系统激活，从而导致血管收缩和平滑肌细胞增殖。
适应症
Opsumit作为单一疗法或联合疗法，适用于长期治疗WHO功能分级(FC)II至III的成年患者的肺动脉高压(PAH)。
疗效已在PAH人群中得到证实，包括特发性和遗传性PAH、与结缔组织疾病相关的PAH以及与纠正的单纯性先天性心脏病相关的PAH。
用法与用量
治疗的启动与监测均须由具备肺动脉高压（PAH）治疗经验的医生进行。
剂量
儿科人群（2岁及以上至18岁以下）
Opsumit的推荐每日剂量需根据患者体重确定。本品应每日在大致相同的时间服用。
Opsumit儿科患者（2 岁及以上至18岁以下）基于体重的给药方案
针对2岁及以上至18岁以下的肺动脉高压（PAH）儿科患者，Opsumit的每日推荐剂量严格依据患者体重分层设定，旨在平衡疗效与安全性（因儿科患者体重差异会直接影响药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄）。以下为具体给药方案（参考临床用药规范）：
体重范围（kg）              每日推荐剂量   剂型与服用说明
≥10公斤及以上、不足20公斤     5毫克           2×2.5毫克
≥20公斤及以上、不足40公斤     7.5毫克         3×2.5毫克
≥40公斤                       10毫克          4×2.5毫克
Opsumit另有10mg薄膜衣片剂型。1片 10毫克薄膜衣片规格的 Opsumit，与4片2.5毫克分散片具有生物等效性（即两种剂型在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程一致，疗效与安全性相当）。
因此，对于体重至少40公斤且年龄2岁及以上的儿科患者，可直接使用1片 10毫克薄膜衣片替代原需服用的对应剂量。具体用药细节请参考Opsumit薄膜衣片的《产品特性概要》（Summary of Product Characteristics，SPC，即药品核心技术文档，包含完整的剂型信息、安全性数据及用法用量指导）。
若患者漏服一剂 Opsumit（，应尽快补服，之后在常规服药时间服用下一剂。如发生漏服，患者切勿同时服用两剂。
特殊人群
老年
65岁以上的患者无需调整剂量。75岁以上患者的临床经验有限。因此，在该人群中应谨慎使用Opsumit。
肝功能损害
根据药代动力学(PK)数据，轻度、中度或重度肝功能损害患者无需调整剂量。然而，在中度或重度肝功能不全的PAH患者中没有使用马西替坦的临床经验。Opsumit不得用于有严重肝功能损害或临床上显着升高的肝转氨酶（大于正常上限的 3倍（>3×ULN）的患者。
肾功能不全
根据PK数据，肾功能不全患者无需调整剂量。没有在严重肾功能不全的PAH患者中使用马西替坦的临床经验。不建议在接受透析的患者中使用Opsumit。
儿科人群
尚未确定马西替坦在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。没有可用的数据。
给药方法
薄膜包衣片剂不易碎，需用水整片吞服。它们可以在有或没有食物的情况下服用。
Opsumit应该每天大约在同一时间服用。如果患者错过了一剂Opsumit，应告知患者尽快服用，然后在定期安排的时间服用下一剂。如果漏服一剂，应告知患者不要同时服用两剂。
禁忌症
• 对活性物质、大豆或列出的任何赋形剂过敏。
• 怀孕。
• 未使用可靠避孕措施的育龄妇女。
• 母乳喂养。
• 患有严重肝功能损害（有或没有肝硬化）的患者。
• 肝转氨酶的基线值（天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶(ALT)>3×ULN）。
保质期
2年。
存放的特殊注意事项
不要在30°C以上储存。
容器的性质和内容
白色不透明 PVC/PE/PVdC/铝泡罩，纸盒装，含30片口服混悬剂的片剂。

请参阅随附的Opsumit Tabletten 完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/100880/smpc
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Opsumit 2.5mg Tabletten z.Herst.e.Susp.z.E.
JANSSEN-CILAG GmbH
Wirkstoffe & Inhaltsstoffe
Macitentan                  2,5mg
Croscarmellose, Natriumsalz Hilfsstoff
Isomalt                     25mg Hilfsstoff
Magnesium stearat           Hilfsstoff
Mannitol                    Hilfsstoff
Gesamt Natrium Ion          1mmol Hilfsstoff
Gesamt Natrium Ion          mg Hilfsstoff
Produktinformation zu Opsumit 2.5 mg Tabletten z. Herst. e. Susp. z. E. 3
Die Produktbewertungen zu Opsumit 2.5 mg Tabletten z. Herst. e. Susp. z. E. beinhalten die persönlichen Erfahrungen der Medizinfuchs-Nutzer. Sie dienen nicht als Ersatz für eine persönliche Beratung durch einen Arzt oder Apotheker.
Nehmen oder geben Sie die Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen einmal täglich.
Nehmen oder geben Sie diese jeden Tag ungefähr zur selben Zeit.
Das Arzneimittel kann mit oder ohne Nahrung eingenommen oder gegeben werden.
Die Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen dürfen nur als Suspension zum Einnehmen eingenommen oder gegeben werden
Die Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen müssen in Flüssigkeiten verteilt werden, um eine Suspension zum Einnehmen herzustellen, bevor sie Patienten gegeben werden können. Die Suspension zum Einnehmen kann entweder in einem Löffel oder in einem kleinen Glas hergestellt werden. Es ist darauf zu achten, dass die gesamte Dosis geschluckt wird. Die Hände müssen vor und nach der Zubereitung des Arzneimittels gründlich gewaschen und abgetrocknet werden.
Herstellung und Einnahme oder Gabe der Suspension zum Einnehmen mit einem Löffel
1. Bereiten Sie die Suspension zum Einnehmen vor, indem Sie die verordnete Anzahl an Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen in einen Löffel mit Trinkwasser, das Raumtemperatur hat, geben.
2. Rühren Sie die Flüssigkeit 1 bis 3 Minuten lang vorsichtig mit der Spitze eines Messers um. Geben Sie die resultierende weiße, trübe Flüssigkeit entweder dem Kind sofort oder mischen Sie es weiter mit einer kleinen Portion Apfelmus oder Joghurt, um die Einnahme zu erleichtern.
3. Geben Sie eine weitere kleine Menge Wasser oder Apfelmus oder Joghurt in den Löffel und lassen Sie dies das Kind schlucken, um sicherzustellen, dass das gesamte Arzneimittel eingenommen wird.
4. Wenn das Arzneimittel nicht sofort eingenommen wird, werfen Sie das Arzneimittel weg und bereiten Sie eine neue Dosis zu.
Alternativ kann die Suspension zum Einnehmen anstatt mit Trinkwasser auch mit Orangensaft, Apfelsaft oder Magermilch zubereitet werden.
Herstellung und Einnahme oder Gabe der Suspension zum Einnehmen mit einem kleinen Glas
1. Bereiten Sie die Suspension zum Einnehmen vor, indem Sie die verordnete Anzahl an Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen in eine kleine Menge (maximal 100 ml) in ein kleines Glas mit Trinkwasser, das Raumtemperatur hat, geben.
2. Rühren Sie 1 bis 2 Minuten lang vorsichtig mit einem Löffel um. Lassen Sie das Kind die entstandene weiße, trübe Flüssigkeit sofort trinken.
3. Geben Sie eine weitere kleine Menge Wasser in das kleine Glas, rühren Sie mit demselben Löffel um und lassen Sie das Kind den gesamten Inhalt des Glases trinken, um sicherzustellen, dass das gesamte Arzneimittel eingenommen wird.
4. Wenn das Arzneimittel nicht sofort eingenommen wird, werfen Sie das Arzneimittel weg und bereiten Sie eine neue Dosis zu.
Besondere Hinweise für Pflegepersonen
Pflegepersonen wird angeraten, den Kontakt mit Suspensionen mit dem Arzneimittel zu vermeiden. Vor und nach der Herstellung der Suspension die Hände gründlich waschen.
Wechselwirkungen bei Opsumit 2.5mg Tabletten z.Herst.e.Susp.z.E.
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie oder das Kind andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen.
Dieses Präparat kann die Wirkung anderer Arzneimittel beeinflussen.
Wenn Sie es zusammen mit anderen Arzneimitteln einnehmen oder geben, einschließlich der nachstehend aufgeführten, können die Wirkungen von diesem Präparat oder der anderen Arzneimittel verändert werden. Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
Rifampicin, Clarithromycin, Telithromycin, Ciprofloxacin, Erythromycin (Antibiotika, die zur Behandlung von Infektionen eingesetzt werden),
Phenytoin (ein Arzneimittel zur Behandlung von Krampfanfällen),
Carbamazepin (ein Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen und Epilepsie),
Johanniskraut (ein pflanzliches Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen),
Ritonavir, Saquinavir (Arzneimittel zur Behandlung von HIV-Infektion),
Nefazodon (ein Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen),
Ketoconazol (außer Shampoo), Fluconazol, Itraconazol, Miconazol, Voriconazol (Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen),
Amiodaron (zur Kontrolle des Herzschlages),
Cyclosporin (zur Verhinderung von Organabstoßung nach Transplantation),
Diltiazem, Verapamil (zur Behandlung von hohem Blutdruck oder bestimmten Herzproblemen)
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln
Wenn Sie Piperin als Nahrungsergänzungsmittel einnehmen, kann dies das Ansprechen des Körpers auf einige Arzneimittel, einschließlich diesem, verändern. Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, sollte dies der Fall sein.
Warnhinweise bei Hitfsstoffen
Enthält Fructose, Invertzucker (Honig), Lactitol, Maltitol, Isomaltitol, Saccharose oder Sorbitol. Darf bei Patienten mit erblich bedingter Fructose-Unverträglichkeit nicht angewendet werden.
Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH3
Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke.
Erfahrungsberichte zu Opsumit 2.5mg Tabletten z.Herst.e.Susp.z.E., 30Stk(5577,00€).