部份中文马昔腾坦处方资料（仅供参考）

商品名：Opsumit Tablette Suspension

英文名：Macitentan

中文名：马昔腾坦分散片

生产商：杨森制药

药品简介

2013年12月24日，新药Opsumit（macitentan）获欧盟委员会（EC）批准，单药或联合用药，用于II至2岁至18岁以下儿科患者的肺动脉高压（PAH）的长期治疗。

Opsumit®（Macitentan）2.5mg马昔腾坦分散片是强生开发的一种内皮素受体拮抗剂（ERA），在全球范围内已被广泛用作长期治疗肺动脉高压（PAH）的单一疗法或联合疗法。2024年9月，根据<18岁患者的3期临床数据，马西坦在欧盟首次获得儿科批准，作为世界卫生组织功能分类（FC）II至III的2岁至<18岁儿童患者PAH的单药或联合治疗。

肺动脉高压（PAH）是一种极度严重的疾病，症状包括：呼吸短促、易于疲劳、晕厥、胸痛以及腿部和踝部水肿。此外，患者的肺动脉高压会逐步加重，甚至使寿命缩短。多数肺动脉高压相关的症状源自右心衰竭。

作用机制

内皮素（ET）-1及其受体（ETA和ETB）介导多种效应，如血管收缩、纤维化、增殖、肥大和炎症。在PAH等疾病条件下，局部ET系统上调，参与血管肥大和器官损伤。

Macitentan是一种口服活性的强效内皮素受体拮抗剂，对ETA和ETB受体都有活性，在体外对ETA的选择性比ETB高约100倍。Macitentan在人肺动脉平滑肌细胞中显示出对ET受体的高亲和力和持续占有。这可以防止内皮素介导的第二信使系统的激活，从而导致血管收缩和平滑肌细胞增殖。

适应症

马昔腾坦单药治疗或联合治疗适用于2岁至18岁以下世界卫生组织功能分级（FC）II至III的儿科患者的肺动脉高压（PAH）的长期治疗]。

用法与用量

治疗只能由有PAH治疗经验的医生开始和监测。

剂量

儿科人群（年龄≥2岁至18岁以下）

Opsumit的推荐日剂量基于体重（表1）。Opsumit应该每天大约在同一时间服用。

基于体重的给药方案

体重（kg）    每日剂量     建议分散的片剂数量

≥10且<20      5毫克           2×2.5毫克

≥20且<40      7.5毫克         3×2.5毫克

≥40           10毫克          4×2.5毫克

*Opsumit也有10毫克薄膜包衣片剂。以一片10mg薄膜包衣片的形式给药的马昔腾坦与四片2.5mg分散片具有生物等效性。因此，对于体重至少40公斤且年龄在2岁及以上的儿科患者，可以使用一片薄膜包衣片剂作为直接替代品（见第5.2节）。请参阅马昔腾坦薄膜包衣片产品特性总结。

如果患者漏服了一剂马昔腾坦，请尽快给药，然后在常规时间服用下一剂。如果漏服了一剂，患者不应同时服用两剂。

特殊人群

老年

65岁以上的患者不需要调整剂量。

肝损伤

根据药代动力学（PK）数据，轻度、中度或重度肝损伤患者无需调整剂量。然而，在患有中度或重度肝损伤的肺动脉高压患者中使用马昔腾坦尚无临床经验。严重肝损伤或临床上显著升高的肝转氨酶（大于正常上限的3倍（>3×ULN））的患者不得开始服用马昔腾坦。

肾损害

根据PK数据，肾功能损害患者不需要调整剂量。在患有严重肾功能损害的肺动脉高压患者中使用马昔腾坦没有临床经验。不建议接受透析的患者使用Opsumit。

儿科人群

macitentan在2岁以下儿童中的剂量和疗效尚未确定。目前可用的数据在进行了描述，但无法就posology提出建议。

给药方法

马昔腾坦应每天口服一次，可带或不带食物。

Opsumit分散片必须分散在室温饮用水中，只能作为口服混悬剂服用。片剂将分散形成白色浑浊液体。口服混悬剂必须使用小玻璃杯制备和给药。应注意确保已服用全部剂量的药物。如果在制备后2小时内未给药，则应丢弃药物并制备新剂量的药物。在制备药物前后，必须彻底洗手并擦干双手。

玻璃管理

应将规定的每日剂量的分散片放入装有少量（从10毫升（约2茶匙）到最多100毫升）室温饮用水的小玻璃杯中，形成白色浑浊液体。液体可以用勺子轻轻搅拌1至2分钟。马上给病人吃药。应向玻璃杯中再加入一点水（至少5毫升（约1茶匙）），并用同一勺搅拌，以重新悬浮任何剩余的药物。应将玻璃的全部内容物给予患者，以确保已服用所有药物。

口服混悬液经肠管给药尚未经过测试

禁忌症

•对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。

•怀孕。

•未使用可靠避孕措施的育龄妇女。

•母乳喂养。

•严重肝损伤患者（有或没有肝硬化）。

•肝转氨酶的基线值（天冬氨酸转氨酶（AST）和/或丙氨酸转氨酶（ALT）>3×ULN）。

保质期

两年。

储存特别注意事项

请存放在原始的泡罩中，以防止受潮。

这种药品不需要任何特殊的温度储存条件。

容器的性质和内容物

层压铝冷成型薄膜泡罩（聚酰胺铝聚氯乙烯聚乙烯），带有集成干燥剂和层压铝推入式盖箔（铝聚乙烯），装在装有30片片剂的纸箱中。

上市许可持证商

Janssen Cilag

请参阅随附的Opsumit Tabletten 完整处方信息：

https://www.medicines.org.uk/emc/product/100880/smpc

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Opsumit 2.5mg Tabletten z.Herst.e.Susp.z.E.

JANSSEN-CILAG GmbH

Wirkstoffe & Inhaltsstoffe

Macitentan                  2,5mg

Croscarmellose, Natriumsalz Hilfsstoff

Isomalt                     25mg Hilfsstoff

Magnesium stearat           Hilfsstoff

Mannitol                    Hilfsstoff

Gesamt Natrium Ion          1mmol Hilfsstoff

Gesamt Natrium Ion          mg Hilfsstoff

Produktinformation zu Opsumit 2.5 mg Tabletten z. Herst. e. Susp. z. E. 3

Die Produktbewertungen zu Opsumit 2.5 mg Tabletten z. Herst. e. Susp. z. E. beinhalten die persönlichen Erfahrungen der Medizinfuchs-Nutzer. Sie dienen nicht als Ersatz für eine persönliche Beratung durch einen Arzt oder Apotheker.

Nehmen oder geben Sie die Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen einmal täglich.

Nehmen oder geben Sie diese jeden Tag ungefähr zur selben Zeit.

Das Arzneimittel kann mit oder ohne Nahrung eingenommen oder gegeben werden.

Die Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen dürfen nur als Suspension zum Einnehmen eingenommen oder gegeben werden

Die Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen müssen in Flüssigkeiten verteilt werden, um eine Suspension zum Einnehmen herzustellen, bevor sie Patienten gegeben werden können. Die Suspension zum Einnehmen kann entweder in einem Löffel oder in einem kleinen Glas hergestellt werden. Es ist darauf zu achten, dass die gesamte Dosis geschluckt wird. Die Hände müssen vor und nach der Zubereitung des Arzneimittels gründlich gewaschen und abgetrocknet werden.

Herstellung und Einnahme oder Gabe der Suspension zum Einnehmen mit einem Löffel

1. Bereiten Sie die Suspension zum Einnehmen vor, indem Sie die verordnete Anzahl an Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen in einen Löffel mit Trinkwasser, das Raumtemperatur hat, geben.

2. Rühren Sie die Flüssigkeit 1 bis 3 Minuten lang vorsichtig mit der Spitze eines Messers um. Geben Sie die resultierende weiße, trübe Flüssigkeit entweder dem Kind sofort oder mischen Sie es weiter mit einer kleinen Portion Apfelmus oder Joghurt, um die Einnahme zu erleichtern.

3. Geben Sie eine weitere kleine Menge Wasser oder Apfelmus oder Joghurt in den Löffel und lassen Sie dies das Kind schlucken, um sicherzustellen, dass das gesamte Arzneimittel eingenommen wird.

4. Wenn das Arzneimittel nicht sofort eingenommen wird, werfen Sie das Arzneimittel weg und bereiten Sie eine neue Dosis zu.

Alternativ kann die Suspension zum Einnehmen anstatt mit Trinkwasser auch mit Orangensaft, Apfelsaft oder Magermilch zubereitet werden.

Herstellung und Einnahme oder Gabe der Suspension zum Einnehmen mit einem kleinen Glas

1. Bereiten Sie die Suspension zum Einnehmen vor, indem Sie die verordnete Anzahl an Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen in eine kleine Menge (maximal 100 ml) in ein kleines Glas mit Trinkwasser, das Raumtemperatur hat, geben.

2. Rühren Sie 1 bis 2 Minuten lang vorsichtig mit einem Löffel um. Lassen Sie das Kind die entstandene weiße, trübe Flüssigkeit sofort trinken.

3. Geben Sie eine weitere kleine Menge Wasser in das kleine Glas, rühren Sie mit demselben Löffel um und lassen Sie das Kind den gesamten Inhalt des Glases trinken, um sicherzustellen, dass das gesamte Arzneimittel eingenommen wird.

4. Wenn das Arzneimittel nicht sofort eingenommen wird, werfen Sie das Arzneimittel weg und bereiten Sie eine neue Dosis zu.

Besondere Hinweise für Pflegepersonen

Pflegepersonen wird angeraten, den Kontakt mit Suspensionen mit dem Arzneimittel zu vermeiden. Vor und nach der Herstellung der Suspension die Hände gründlich waschen.

Wechselwirkungen bei Opsumit 2.5mg Tabletten z.Herst.e.Susp.z.E.

Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie oder das Kind andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen.

Dieses Präparat kann die Wirkung anderer Arzneimittel beeinflussen.

Wenn Sie es zusammen mit anderen Arzneimitteln einnehmen oder geben, einschließlich der nachstehend aufgeführten, können die Wirkungen von diesem Präparat oder der anderen Arzneimittel verändert werden. Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:

Rifampicin, Clarithromycin, Telithromycin, Ciprofloxacin, Erythromycin (Antibiotika, die zur Behandlung von Infektionen eingesetzt werden),

Phenytoin (ein Arzneimittel zur Behandlung von Krampfanfällen),

Carbamazepin (ein Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen und Epilepsie),

Johanniskraut (ein pflanzliches Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen),

Ritonavir, Saquinavir (Arzneimittel zur Behandlung von HIV-Infektion),

Nefazodon (ein Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen),

Ketoconazol (außer Shampoo), Fluconazol, Itraconazol, Miconazol, Voriconazol (Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen),

Amiodaron (zur Kontrolle des Herzschlages),

Cyclosporin (zur Verhinderung von Organabstoßung nach Transplantation),

Diltiazem, Verapamil (zur Behandlung von hohem Blutdruck oder bestimmten Herzproblemen)

Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln

Wenn Sie Piperin als Nahrungsergänzungsmittel einnehmen, kann dies das Ansprechen des Körpers auf einige Arzneimittel, einschließlich diesem, verändern. Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, sollte dies der Fall sein.

Warnhinweise bei Hitfsstoffen

Enthält Fructose, Invertzucker (Honig), Lactitol, Maltitol, Isomaltitol, Saccharose oder Sorbitol. Darf bei Patienten mit erblich bedingter Fructose-Unverträglichkeit nicht angewendet werden.

Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH3

Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke.

Erfahrungsberichte zu Opsumit 2.5mg Tabletten z.Herst.e.Susp.z.E., 30Stk(5577,00€).