部份中文赛乐西帕小児用处方资料（仅供参考）
商品名：Uptravi Tablets for Pediatric
英文名：Selexipag
中文名：赛乐西帕小児用片
生产商：日本新药
药品简介
2024年12月27日，日本厚生劳动省（MHLW）批准Uptravi®0.2mg和0.4mg片，用于成人/儿童肺动脉高压（PAH）的额外诊断，以及用于儿童0.05mg片新药。
Uptravi是一种口服前列环素受体（IP受体）激动剂，在前列环素途径药物中对IP受体具有高选择性。Uptravi®被认为可以通过与血管平滑肌细胞上的IP受体结合并增加cAMP的产生来降低肺动脉压，从而导致血管舒张和抑制血管平滑肌增殖。
肺动脉高压是一种预后不良的疾病，其特征是肺动脉血压异常升高。它分为特发性PAH、遗传性PAH和与结缔组织病和先天性心脏病等各种疾病相关的PAH。由于儿童和成人PAH的疾病病理学相似，前列环素途径药物、内皮素受体拮抗剂和磷酸二酯酶-5抑制剂的联合治疗是也推荐用于儿科PAH患者。
ウプトラビ錠小児用 0.05mg
药用分类名称
选择性前列腺素受体（IP受体）激动剂
批准日期：2024年12月27日
商標名
Uptravi Tablets for Pediatric 0.05mg
一般名：
セレキシパグ（Selexipag）（JAN）
化学名：
2-｛4-［（5,6-Diphenylpyrazin-2-yl）（propan-2-yl）amino］butoxy｝-N-（methanesulfonyl）acetamide
分子式：
C26H32N4O4S
分子量：
496.62
化学構造式：
性状：
本品为白色～黄色结晶或结晶性粉末。
本品易溶于二甲亚砜，略溶于乙腈，极难溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
分配係数：
[1-辛醇·第1液（pH1.2）]
[1-辛醇·第二溶液（pH6.8）]
〔1-辛醇·水〕
使用注意事项
开封后应避免受潮进行保管。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Selexipag对人前列腺素受体具有选择性结合能力，使cyclic AMP生成量呈浓度依赖性增加显示出罢工作用。
Selexipag格浓度依赖性地抑制了前列腺素F2α对摘除大鼠肺叶内动脉标本的收缩。
作为主代谢物的MRE-269也显示出上述18.1.1及18.1.2的作用，其效力（EC50或IC50）与头孢昔巴格相比为18.1.1是15～33倍，18.1.2约高4倍。
对肺高血压模型大鼠的作用
在黄体酮A2受体激动剂U46619诱发的肺高血压模型大鼠中，给予西来昔帕格可使右心室压升高抑制了。
在单克隆诱导的肺高血压模型大鼠中，给予西来昔帕格抑制右心肥大。
在单克隆诱导的肺高血压模型大鼠中，给予西来昔帕格降低肺动脉压。通过反复给药降低肺动脉压未发现下效果减弱。
适应症
○肺动脉性肺高血压症
用法与用量
通常，对于2岁以上的幼儿或儿童，作为头孢昔帕格，在1日2次饭后口服下表的开始剂量。在确认耐受性的同时，以7天以上的间隔，以下表的增量幅度增量至最大耐用量，决定维持用量。另外，不超过下表的最高用量，无论哪种用量，都是1天2次饭后经口给药。
体重         起始剂量      增量宽度       最高用量
            （1次量）      （1次量）     （1次量）
9千克以上    0.1毫克        0.1毫克       0.8毫克
25千克以下
25千克以上   0.15毫克       0.15毫克      1.2毫克
小于50千克 
50千克以上   0.2毫克        0.2毫克       16毫克
包装
片剂
0.05mg
500片[瓶、玫瑰、干燥剂]

储藏法：室温保存
有效期：30个月
制造供应商
日本新药株式会社
ウプトラビ®/Uptravi®はActelion Pharmaceuticals Ltd.の登録商標であり、Actelion Pharmaceuticals Ltd.から使用許諾を受けています。
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/530263_21900A6F3021_1_01