部份中文马西替坦处方资料（仅供参考）
商品名：Opsumit Film-coated Tablets
英文名：Macitentan
中文名：马西替坦薄膜片
生产商：Actelion
药品简介
2013年12月24日，新药Opsumit（macitentan）已获欧盟委员会（EC）批准，作为单药疗法或联合其他药物，用于肺动脉高压（PAH）成人患者（WHO功能分级II-III）的长期治疗。
肺动脉高压（PAH）是一种极度严重的疾病，症状包括：呼吸短促、易于疲劳、晕厥、胸痛以及腿部和踝部水肿。此外，患者的肺动脉高压会逐步加重，甚至使寿命缩短。多数肺动脉高压相关的症状源自右心衰竭。
作用机制
内皮素 (ET)-1及其受体(ETA和ETB) 介导多种作用，例如血管收缩、纤维化、增殖、肥大和炎症。在PAH等疾病状况下，局部ET系统被上调并参与血管肥大和器官损伤。Macitentan是一种口服有效的内皮素受体拮抗剂，对ETA和ETB受体均具有活性，与体外ETA相比，对 ETA的选择性高约100倍。Macitentan在人肺动脉平滑肌细胞中表现出对ET受体的高亲和力和持续占据。这可以防止内皮素介导的第二信使系统激活，从而导致血管收缩和平滑肌细胞增殖。
适应症
Opsumit作为单一疗法或联合疗法，适用于长期治疗WHO功能分级(FC)II至III的成年患者的肺动脉高压(PAH)。
疗效已在PAH人群中得到证实，包括特发性和遗传性PAH、与结缔组织疾病相关的PAH以及与纠正的单纯性先天性心脏病相关的PAH。
用法与用量
治疗只能由有治疗PAH经验的医生开始和监测。
剂量
推荐剂量为每天一次10毫克。
特殊人群
老年
65岁以上的患者无需调整剂量。75岁以上患者的临床经验有限。因此，在该人群中应谨慎使用Opsumit。
肝功能损害
根据药代动力学(PK)数据，轻度、中度或重度肝功能损害患者无需调整剂量。然而，在中度或重度肝功能不全的PAH患者中没有使用马西替坦的临床经验。Opsumit不得用于有严重肝功能损害或临床上显着升高的肝转氨酶（大于正常上限的 3倍（>3×ULN）的患者。
肾功能不全
根据PK数据，肾功能不全患者无需调整剂量。没有在严重肾功能不全的PAH患者中使用马西替坦的临床经验。不建议在接受透析的患者中使用Opsumit。
儿科人群
尚未确定马西替坦在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。没有可用的数据。
给药方法
薄膜包衣片剂不易碎，需用水整片吞服。它们可以在有或没有食物的情况下服用。
Opsumit应该每天大约在同一时间服用。如果患者错过了一剂Opsumit，应告知患者尽快服用，然后在定期安排的时间服用下一剂。如果漏服一剂，应告知患者不要同时服用两剂。
禁忌症
• 对活性物质、大豆或列出的任何赋形剂过敏。
• 怀孕。
• 未使用可靠避孕措施的育龄妇女。
• 母乳喂养。
• 患有严重肝功能损害（有或没有肝硬化）的患者。
• 肝转氨酶的基线值（天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶(ALT)>3×ULN）。
保质期
5年。
存放的特殊注意事项
不要在30°C以上储存。
容器的性质和内容
白色不透明 PVC/PE/PVdC/铝泡罩，纸盒装，含30片薄膜包衣片剂。
请参阅随附的
Opsumit 完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/5223/smpc