部份中文利奥西呱处方资料（仅供参考）
商品名：Adempas comprimidos
英文名：Riociguat
中文名：利奥西呱薄膜片
生产商：默沙东夏普
药品简介
Adempas（Riociguat）是欧盟首个治疗2种类型肺动脉高压，也是唯一用于不能手术或手术治疗后持续性/复发性CTEPH的治疗药物。
2014年4月1日，新药Adempas（riociguat）获欧盟委员会（EC）批准，作为单药疗法或联合内皮素受体拮抗剂，用于2种类型的肺动脉高压：a）用于肺动脉高压（PAH）成人患者；b）用于不能手术或手术后持续性、复发性慢性阻塞性肺动脉高压（CTEPH）成人患者。
作用机制
Riociguat是可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激剂，它是心肺系统中的一种酶，也是一氧化氮(NO)的受体。当NO与sGC结合时，该酶催化信号分子环磷酸鸟苷(cGMP)的合成。细胞内cGMP在调节影响血管张力、增殖、纤维化和炎症的过程中起重要作用。肺动脉高压与内皮功能障碍、NO合成受损和NO-sGC-cGMP通路刺激不足有关。Riociguat具有双重作用模式。它通过稳定NO-sGC结合使sGC对内源性NO敏感。Riociguat也独立于NO直接刺激sGC。
Riociguat恢复NO-sGC-cGMP途径并导致cGMP生成增加。
适应症
慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）
Adempas适用于治疗WHO功能分级(FC)II至III的成年患者
• 无法操作的CTEPH，
• 手术治疗后持续或复发的CTEPH，提高运动能力。
肺动脉高压(PAH)
Adempas作为单一疗法或与内皮素受体拮抗剂联合使用，适用于治疗具有WHO功能等级(FC)II至III的肺动脉高压(PAH)成人患者，以提高运动能力。
功效已在PAH人群中得到证实，包括特发性或可遗传的PAH或与结缔组织病相关的PAH。
用法与用量
治疗只能由有治疗CTEPH或PAH经验的医生开始和监测。
剂量
剂量滴定
推荐的起始剂量为1mg，每天3次，持续2周。片剂应每天服用3次，间隔约6至8小时。
如果收缩压≥ 95mmHg且患者没有低血压的体征或症状，剂量应每两周增加0.5mg，每天3次，最大剂量为2.5mg，每天3次。在一些PAH患者中，每天3次1.5mg的剂量可能达到对6分钟步行距离(6MWD)的充分反应。如果收缩压低于95mmHg，只要患者没有出现任何低血压的体征或症状，就应维持剂量。如果在上升滴定阶段的任何时候收缩压降至95mmHg 以下，并且患者出现低血压的体征或症状，则当前剂量应减少0.5mg，每天3次。
维持剂量
除非出现低血压的体征和症状，否则应维持既定的个体剂量。每日最大总剂量为7.5毫克，即2.5毫克，每日3次。如果错过一剂，则应按计划使用下一剂继续治疗。
如果不能耐受，应随时考虑减少剂量。
食物
片剂通常可以在有或没有食物的情况下服用。对于容易出现低血压的患者，作为预防措施，不建议在进食和空腹之间转换Adempas摄入量，因为与进食状态相比，空腹时riociguat的峰值血浆水平增加。
停止治疗
如果必须中断治疗3天或更长时间，应重新开始治疗，每次1mg，每天3次，持续2周，并按照上述剂量滴定方案继续治疗。
磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂和riociguat之间的转换西地那非必须在riociguat给药前至少24小时停药。
他达拉非必须在riociguat给药前至少48小时停药。
Riociguat 必须在使用PDE5抑制剂前至少24小时停药。
建议在任何过渡后监测低血压的体征和症状。
特殊人群
治疗开始时的个体剂量滴定允许根据患者的需要调整剂量。
老年
老年患者（65岁或以上）发生低血压的风险较高，因此在个体剂量调整期间应特别小心。
肝功能损害
尚未对严重肝功能不全的患者（Child Pugh C）进行研究，因此这些患者禁止使用Adempas。中度肝功能不全患者（Child Pugh B）显示出较高的该药物暴露量。在个体剂量滴定期间应特别小心。
肾功能不全
严重肾功能不全患者（肌酐清除率 <30mL/min）的数据有限，没有透析患者的数据。因此，不建议在这些患者中使用Adempas。
轻度和中度肾功能不全（肌酐清除率 <80-30mL/min）的患者对该药物的暴露量较高。肾功能不全患者发生低血压的风险较高，因此在个体剂量调整期间应特别小心。
服用稳定剂量的强效多途径CYP/P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂的患者
在使用稳定剂量的强效多途径CYP和P-gp/BCRP抑制剂（例如唑类抗真菌剂（例如酮康唑、泊沙康唑、伊曲康唑）或HIV蛋白酶抑制剂（例如利托那韦）的患者中启动Adempas时，考虑起始剂量为0.5mg，每天3次，以减轻低血压的风险。在开始和治疗时监测低血压的体征和症状。如果患者出现低血压的体征或症状，则考虑对Adempas剂量高于或等于1.0mg的患者减少剂量。
儿科人群
尚未确定riociguat在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。没有临床数据可用。非临床数据显示对骨骼生长有不良影响。在进一步了解这些发现的影响之前，应避免在儿童和成长中的青少年中使用riociguat。
吸烟者
应建议当前吸烟者戒烟，因为存在反应较低的风险。与非吸烟者相比，吸烟者的riociguat血浆浓度降低。吸烟或在治疗期间开始吸烟的患者可能需要将剂量增加到最大每日剂量2.5mg，每日3次。
戒烟患者可能需要减少剂量。
给药方法
用于口服。
压碎的药片
对于无法吞服整片药片的患者，可在使用前将 Adempas 片剂压碎并与水或软食物（如苹果酱）混合并口服。
禁忌症
- 与PDE5抑制剂（如西地那非、他达拉非、伐地那非）共同给药。
- 严重肝功能损害（Child Pugh C）。
- 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
- 怀孕。
- 与任何形式的硝酸盐或一氧化氮供体（如亚硝酸戊酯）共同给药，包括称为“poppers”的消遣性药物。
- 与其他可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂同时使用。
- 治疗开始时收缩压<95mm Hg的患者。
- 与特发性间质性肺炎(PH-IIP)相关的肺动脉高压患者。
保质期
3年
存放的特殊注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
PP/铝箔泡罩。
包装尺寸：42、84、90或294片薄膜衣片。
请参阅随附的Adempas完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7923/smpc
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ADEMPAS 1,5mg comprimidos recubiertos con pelicula 42 comprimidos.
Teratogenia: X - Medicamento contraindicado en cualquier etapa del embarazo, y en mujeres en edad fértil instaurar contracepción efectiva durante el tratamiento..
Laboratorio titular: BAYER AG.
Laboratorio comercializador: MERCK SHARP AND DOHME DE ESPAÑA, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: SISTEMA CARDIOVASCULAR. Grupo Terapéutico principal: ANTIHIPERTENSIVOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: OTROS ANTIHIPERTENSIVOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Otros antihipertensivos. Sustancia final: Riociguat.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es de uso hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/08/2020, la dosificación es 1,5 mg y el contenido son 42 comprimidos.
Está considerado un medicamento "huérfano" según el Reglamento (CE) n° 141/2000 del Parlamento Europeo y del Consejo del 16 de diciembre de 1999.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- RIOCIGUAT. Principio activo: 1,5 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 1,5 mg.
ADEMPAS 1,5 mg comprimidos recubiertos con pelicula 42 comprimidos fotografía de la forma farmacéutica.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 21 de Mayo de 2014.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 19 de Mayo de 2015.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 21 de Mayo de 2014.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 21 de Mayo de 2014.
3 excipientes:
ADEMPAS 1,5 mg comprimidos recubiertos con pelicula SÍ contiene 3 excipientes de declaración obligatoria.
LAURILSULFATO DE SODIO.
PROPILENGLICOL.
LACTOSA MONOHIDRATO.
Sujeto a 1 notas de seguridad:
Número: 12/2016. Referencia: MUH (FV) 12/2016. Fecha: 24/06/2016 0:00:00. RIOCIGUAT (ADEMPAS): CONTRAINDICADO EN PACIENTES CON HIPERTENSIÓN PULMONAR ASOCIADA A NEUMONÍAS INTERSTICIALES IDIOPÁTICAS (HP-NII)
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: riociguat.
Descripción clínica del producto: Riociguat 1,5 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Riociguat 1,5 mg 42 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que empiezan por la letra A.
Datos del medicamento actualizados el: 04 de Marzo de 2022.
Código Nacional (AEMPS): 702388. Número Definitivo: 113907007.