Letairis Tablets 10mg（ambrisentan，安贝生坦薄膜片） - 肺动脉高压

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Letairis Tablets 10mg（ambrisentan，安贝生坦薄膜片）

药店国别：

产地国家：

美国

处方药：

是

所属类别：

10毫克/片 30片/瓶

包装规格：

10毫克/片 30片/瓶

计价单位：

瓶

生产厂家中文参考译名:

Gilead Sciences, Inc.

生产厂家英文名:

Gilead Sciences, Inc.

该药品相关信息网址1:

http://www.drugs.com/letairis.html

该药品相关信息网址2:

http://www.empr.com/letairis/drug/3779/

该药品相关信息网址3:

原产地英文商品名:

Letairis 10mg/Tablet 30tabs/bottle

原产地英文药品名:

ambrisentan

中文参考商品译名:

Letairis薄膜片 10毫克/片 30片/瓶

中文参考药品译名:

安贝生坦

曾用名:

简介：

近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了Letairis(ambrisentan，中文译名：安贝生坦)联合他达拉非用于治疗肺动脉高压（PAH）（WHO 1类），以减少恶化期肺动脉高压患者疾病进展及住院的风险，并提高运动能力。Letairis是一种内皮素受体拮抗剂，最初在2007年被美国批准用于肺动脉高压的单药治疗，以提升患者的运动能力并减缓临床恶化。他达拉非是PDE5抑制剂，于2009年起被美国批准用于肺动脉高压患者以提升运动能力。
批准日期：2007年06月15日公司：Gilead Sciences, Inc.
Letairis（安贝生坦[ambrisentan]）片剂，口服
美国初次批准：2007年
警告：胚胎毒性
有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
请勿对孕妇服用Letairis，因为它可能导致胎儿伤害。
具有生殖潜力的女性：在治疗开始前，治疗期间每月和停止治疗后1个月排除妊娠。通过使用可接受的避孕方法，可以防止治疗期间和停止治疗后一个月内怀孕。
由于存在胚胎-胎儿毒性的风险，因此对于所有女性患者，Letairis仅可通过名为Ambrisentan REMS的风险评估和缓解策略（REMS）下的受限计划使用。
作用机理
内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。ETA和ETB这两种受体亚型介导ET-1在血管平滑肌和内皮中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张，抗增殖和ET-1清除。
在患有PAH的患者中，血浆ET-1浓度增加了10倍之多，并与平均右心房压升高和疾病严重程度相关。在PAH患者的肺组织中，主要是在肺动脉内皮中，ET-1和ET-1 mRNA的浓度增加了多达9倍。这些发现提示ET-1可能在PAH的发病机理和进程中起关键作用。
Ambrisentan是一种高亲和力（Ki = 0.011nM）ETA受体拮抗剂，对ETAversus ETB受体具有高选择性（约4000倍）。对ETA的高选择性的临床影响尚不清楚。
适应症和用途
Letairis是一种内皮素受体拮抗剂，可用于治疗肺动脉高压（PAH）（WHO集团）：
提高运动能力，延缓临床恶化。
与他达拉非联合使用可降低疾病进展和住院导致PAH恶化的风险，并提高运动能力。
确定有效性的研究包括主要针对具有WHO功能性II–III类症状和特发性或遗传性PAH（60％）或与结缔组织疾病相关的PAH（34％）病因的住院患者的试验。
剂量和给药
每天一次以5 mg开始治疗。
可以从他达拉非开始。
根据需要以4周的间隔滴定并耐受。
请勿分裂，挤压或咀嚼药片。
剂量形式和强度
片剂：5mg和10mg
禁忌症
怀孕
特发性肺纤维化。
警告和注意事项
液体retention留可能需要干预。
如果患者在开始用Letairis治疗期间出现急性肺水肿，请考虑潜在的肺静脉闭塞性疾病，并在必要时停止治疗。
在服用内皮素受体拮抗剂的患者中观察到精子数量减少。
在最初的几周内观察到血红蛋白减少；在开始时，1个月以及之后的定期测量血红蛋白。
不良反应
最常见的不良反应（与安慰剂相比> 3％）是周围性水肿，鼻塞，鼻窦炎和潮红。
与他达拉非联合使用时，最常见的不良反应（与任何一种单一疗法相比> 5％）是周围性水肿，头痛，鼻充血，咳嗽，贫血，消化不良和支气管炎。
要报告可疑的不良反应，请致电（1-800-445-3235，选项3）与GileadSciences，Inc.或致电1-800-FDA1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。
药物相互作用
环孢菌素增加安布森坦的暴露量；每天一次限制伏立生坦剂量至5mg。
在特定人口中使用
母乳喂养：选择Letairis或母乳喂养。
不建议中度或重度肝功能不全的患者使用。
包装供应/存储和处理方式
Letairis薄膜衣片的供应如下：
5毫克 30片/瓶    NDC：61958-0801-2
       30片/瓶    NDC：61958-0801-1
       10片/瓶    NDC：61958-0801-3
       10片/瓶    NDC：61958-0801-5
10毫克 30片/瓶    NDC：61958-0802-2
       30片/瓶    NDC：61958-0802-1
       10片/瓶    NDC：61958-0802-3
       10片/瓶    NDC：61958-0802-5
储存在25°C（77°F）; 允许在15–30°C（59–86°F）的范围内进行偏移[请参阅USP控制室温度]。用原始包装存放Letairis。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=725d4e73-6c83-477a-adc6-0ae4a133a844