| 简介：
部份中文马西替坦处方资料（仅供参考）
商品名: Opsumit 10mg
英文名：Macitentan
中文名: 马西替坦薄膜片
生产商: 杨森
药品简介
2015年4月1日，肺动脉高压药物Opsumit（macitentan）获日本批准，作为一种每日一次的口服药物，用于肺动脉高压（PAH）的治疗，以延缓病情进展。
肺动脉高压（PAH）是一种罕见病，全球发病率仅为百万分之十五至五十，特征是肺动脉血压异常升高，该病是一种慢性、极度严重、致死性疾病。尽管PAH罕见，但在高危群体中发病率显著升高，如HIV感染者中发病率约为0.5%，镰状细胞病患者中发病率约2-3.75%，而系统性硬化症患者中的发病率高达7-12%。
オプスミット錠10mg
药效分类名
肾上腺素受体受体拮抗剂
批准日期：2015年5月
商品名：
OpsumitⓇ 10mg film-coated tablets
一般名：
マシテンタン Macitentan（JAN）
化学名：
N-［5-（4-Bromophenyl）-6-｛2-［（5-bromopyrimidin-2-yl）oxy］ethoxy｝pyrimidin-4-yl］-N '-propylsulfuric diamide
構造式：
分子式：
C19H20Br2N6O4S
分子量：
588.27
性 状：
是白色结晶性的粉末。二氯甲烷,非常易溶于二甲基亚砜,n, n -二易溶于二甲基甲酰胺及四氢呋喃,丙酮、乙腈和乙酸乙酯,不容易溶于甲醇和乙醇,易溶于イソプロパノール极其难以融化,水几乎不会融化。
承认条件
·在制定了医药品风险管理计划之后适当地实施。
·国内的心脏科病情极其有限,因此,制造销售后,一定数量的病情的核数据将被集成到之间,属于全病症为对象,使用成绩进行调查,掌握本剂使用患者的背景信息,同时,本剂的安全性及有效性早期收集相关数据,本剂的适当使用,可以采取必要的措施。
药效药理
作用机制
马西替坦ETA及ETB对受体显示拮抗作用，125I-ET-1连接IC50值（平均值±标准误差）分别为0.49±0.07nM及391±49nM是的。活性代谢物也显示出与马西汀相同的拮抗作用IC50值分别为3.4±0.20nM及987±92nM是的。
血管收缩的阻碍
马西替坦是从大鼠摘除的内皮剥脱主动脉的内皮素（ET）-1刺激诱发收缩（ETA受体介导性）及上皮剥脱气管的色拉毒素S6c抑制刺激诱发收缩（ETB受体介导性）pA2值分别为7.6±0.2（ETA受体）和5.9±0.2（ETB受体）。
对病态模型的作用
肺高血压模型
马西替坦在单克隆诱导的肺高血压大鼠中，在不影响心率的情况下降低平均肺动脉压，并抑制肺动脉肥大和右室肥大。进一步改善了生存率。
高血压模型
马西替坦Dahl在食盐敏感性（Dahl-S）高血压大鼠和醋酸脱氧皮质酮（DOCA）食盐高血压大鼠中，在不影响心率的情况下降低平均动脉压。
肺纤维化模型
马西替坦在布霉素诱发的肺纤维化大鼠中抑制右室肥大和肺羟脯氨酸含量。
适应症
肺动脉性肺高血压症
用法与用量
成人
通常，成人每日口服1次10毫克作为维持治疗。
小児
通常体重50kg对于以上的儿童，作为马西替坦10mg每天口服1次。
包装
錠
10mg：30錠（15錠×2）PTP
贮存法：室温保存
有效期：5年
制造销售
杨森制药株式会社
销售
日本新药株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://med.nippon-shinyaku.co.jp/product/opsumit/doc/doc_opsumit/
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