部份中文马西替坦处方资料（仅供参考）
商品名: Opsumit 10mg
英文名：Macitentan
中文名: 马西替坦片
生产商: Actelion Pharmaceuticals
药品简介
2015年4月1日，肺动脉高压药物Opsumit（macitentan）获日本批准，作为一种每日一次的口服药物，用于肺动脉高压（PAH）的治疗，以延缓病情进展。
肺动脉高压（PAH）是一种罕见病，全球发病率仅为百万分之十五至五十，特征是肺动脉血压异常升高，该病是一种慢性、极度严重、致死性疾病。尽管PAH罕见，但在高危群体中发病率显著升高，如HIV感染者中发病率约为0.5%，镰状细胞病患者中发病率约2-3.75%，而系统性硬化症患者中的发病率高达7-12%。
オプスミット錠10mg
药效分类名
肾上腺素受体受体拮抗剂
批准日期：2015年5月
一般名：
マシテンタン　Macitentan（JAN）
化学名：
N-［5-（4-Bromophenyl）-6-｛2-［（5-bromopyrimidin-2-yl）oxy］ethoxy｝pyrimidin-4-yl］-N '-propylsulfuric diamide
構造式：
分子式：
C19H20Br2N6O4S
分子量：
588.27
性　状：
是白色结晶性的粉末。二氯甲烷,非常易溶于二甲基亚砜,n, n -二易溶于二甲基甲酰胺及四氢呋喃,丙酮、乙腈和乙酸乙酯,不容易溶于甲醇和乙醇,易溶于イソプロパノール极其难以融化,水几乎不会融化。
承认条件
·在制定了医药品风险管理计划之后适当地实施。
·国内的心脏科病情极其有限,因此,制造销售后,一定数量的病情的核数据将被集成到之间,属于全病症为对象,使用成绩进行调查,掌握本剂使用患者的背景信息,同时,本剂的安全性及有效性早期收集相关数据,本剂的适当使用,可以采取必要的措施。
药效药理
1.抑制血管收缩
Macitentan从老鼠切除了内皮细胞脱落主动脉来降低内皮素肽(et) -1刺激诱发收缩(eta受体媒介性)及上皮剥离气管的サラフォトキシンs6c刺激诱发收缩(etb受体媒介性),阻碍了其pa2值分别是7.6±0.2 (eta受体)及5.9±0.2 (etb受体)。
2.对病态模型的作用
(1)肺高血压模型
Macitentan在通过单色tilin诱发的肺高血压鼠中，在不影响心率的情况下降低了平均肺动脉压，并抑制了肺动脉肥大和右室肥大。进一步改善了存活率。
(2)高血压模式
Macitentan在Dahl食盐感受性(Dahl-s)高血压老鼠和乙酸脱氧皮质子(DOCA)食盐高血压鼠中，不影响心跳数而降低了平均动脉压。
(3)肺纤维化模型
Macitentan在引起丝裂霉素的肺纤维化小白鼠中，抑制了右室肥大以及肺羟基丙酮的含量。
3.作用机制
Macitentan对ETA和ETB受体表示平衡作用，125i-et1结合时IC50值(平均值±标准误差)分别为0.49±0.07nM和391±49nM。另外，活性代谢物也发挥了与9%相同的作用，IC50的值分别为3.4±0.20nM及987±992 nM。
适应症
肺动脉性肺高血压症
用法与用量
通常成人一天服用一次10毫克。
包装
錠
10mg：30錠（15錠×2）PTP
制造销售
Actelion Pharmaceuticals
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190035F1021_1_05/