部份中文安贝生坦处方资料（仅供参考）
商品名：Volibris Filmtabletten
英文名：ambrisentan
中文名：安贝生坦薄膜片
生产商：葛兰素史克
药品简介
2015年11月30日，欧盟委员会（EC）已批准扩大Volibris（ambrisentan，安贝生坦）当前的治疗适应症，纳入组合疗法用于肺动脉高压（PAH）患者的治疗。Volibris适用于WHO功能分级II-III的肺动脉高压（PAH）成人患者的治疗，包括应用于联合治疗方案。
Volibris（ambrisentan）是一种选择性内皮素A型受体拮抗剂，已获欧盟及其他国家批准，作为一种每日一次的药物，用于伴有WHO/NYHA功能分级II-III症状的肺动脉高压患者。
作用机制
安立生坦是一种具有口服活性的丙酸类ERA，对内皮素A(ETA) 受体具有选择性。 内皮素在PAH的病理生理学中起重要作用。
• 安立生坦是一种有效的(Ki 0.016nM) 和高选择性ETA拮抗剂（与ETB相比，对ETA的选择性高约4000倍）。
• 安立生坦阻断ETA 受体亚型，主要位于血管平滑肌细胞和心肌细胞上。这可以防止内皮素介导的第二信使系统激活，从而导致血管收缩和平滑肌细胞增殖。
• 安立生坦对ETA的选择性超过ETB受体，预计将保留ETB受体介导的血管扩张剂一氧化氮和前列环素的产生。
适应症
Volibris适用于治疗WHO功能等级(FC)II至III的成年患者的肺动脉高压(PAH)，包括用于联合治疗。已在特发性PAH(IPAH)和与结缔组织病相关的PAH中显示出疗效。
用法与用量
治疗必须由在PAH治疗方面经验丰富的医生开始。
剂量学
安立生坦单药治疗
Volibris开始时为每天一次5mg口服，根据临床反应和耐受性可增加至每天10mg。
安立生坦联合他达拉非
当与他达拉非联合使用时，Volibris应每天一次滴定至10mg。
在AMBITION研究中，患者在前8周每天接受5mg安立生坦，然后根据耐受性滴定至10mg。当与他达拉非联合使用时，患者开始服用5mg安立生坦和20mg他达拉非。根据耐受性，他达拉非的剂量在4周后增加到40毫克，安立生坦的剂量在8周后增加到10毫克。超过90%的患者达到了这一点。剂量也可以根据耐受性减少。
有限的数据表明，突然停用安立生坦与PAH的反弹恶化无关。
当与环孢菌素A共同给药时，安立生坦的剂量应限制为每天一次5mg，并应仔细监测患者。
特殊人群
老年患者
65岁以上的患者无需调整剂量。
肾功能不全患者
肾功能不全患者无需调整剂量。在重度肾功能不全（肌酐清除率<30毫升/分钟）的个体中使用安立生坦的经验有限；在该亚组中应谨慎开始治疗，如果安立生坦的剂量增加至10mg，则应特别小心。
肝功能损害患者
安立生坦尚未在肝功能损害（有或无肝硬化）的个体中进行研究。由于安立生坦的主要代谢途径是葡萄糖醛酸化和氧化，随后在胆汁中消除，肝损伤可能会增加安立生坦的暴露量（Cmax和AUC）。因此，对于严重肝功能损害或肝转氨酶临床显着升高（大于正常上限(>3xULN) 的3倍）的患者，不得开始使用安立生坦。
儿科人群
安立生坦在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。没有可用的临床数据（有关幼年动物的可用数据）。
给药方法
建议将药片整片吞服，可随餐服用或不随餐服用。建议不要将药片劈开、压碎或咀嚼。
禁忌症
对活性物质、大豆或列出的任何赋形剂过敏。
怀孕。
未使用可靠避孕措施的育龄妇女。
母乳喂养。
严重的肝功能损害（有或没有肝硬化）。
肝转氨酶（天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶(ALT)）的基线值>3xULN。
特发性肺纤维化(IPF)，伴或不伴继发性肺动脉高压。

保质期
5年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
PVC/PVDC/铝箔泡罩。
具有10x1或30x1薄膜包衣片的单位剂量泡罩的包装尺寸
请参阅随附的Volibris完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6258/smpc