部分中文甲磺酸洛美他派处方资料（仅供参考）
商品名：Lojuxta hard capsules
英文名：lomitapide
通用名：甲磺酸洛美他派硬胶囊
生产商：Amryt制药
药品简介
2013年8月5日，欧洲药品管理局（EMA）已批准将Lojuxta（lomitapide）硬胶囊作为低脂肪饮食及其他降脂药用产品的一种辅助药物，用于纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）成人患者的治疗。
纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)是一种极罕见的常染色体显性遗传性疾病，发病机制为细胞膜表面的低密度脂蛋白（LDL）受体缺如或异常，导致体内LDL代谢异常，造成血浆总胆固醇(TC)水平和低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)水平升高，往往导致极其严重的心血管问题。
作用机理
Lomitapide是微粒体转移蛋白（MTP）的选择性抑制剂，MTP是一种细胞内脂质转移蛋白，存在于内质网腔中，负责结合和穿梭膜之间的单个脂质分子。 MTP在肝脏和肠中含有载脂蛋白B的脂蛋白组装中起关键作用。抑制MTP可以减少脂蛋白的分泌，降低脂蛋白携带的脂质（包括胆固醇和甘油三酸酯）的循环浓度。
适应症
在患有纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）的成年患者中，Lojuxta被认为是低脂饮食和其他具有或不具有低密度脂蛋白（LDL）血液分离术的降脂药物的辅助产品。
应当尽可能获得HoFH的遗传学证实。必须排除其他形式的原发性高脂蛋白血症和高胆固醇血症的继发原因（例如，肾病综合征，甲状腺功能低下）。
用法与用量
推荐的起始剂量为每天5mg。 2周后，根据可接受的安全性和耐受性，剂量可增加至10mg，然后至少间隔4周增加至20mg，40mg，并增加至建议的最大剂量60mg。
应逐渐增加剂量，以使胃肠道不良反应和氨基转移酶升高的发生率和严重程度降至最低。
随食物一起服用可能会增加洛米肽的暴露。晚饭后至少2小时应空腹服用，因为最近一餐的脂肪含量可能对胃肠道耐受性产生不利影响。
在低脂饮食的情况下，与使用Lojuxta相关的胃肠道不良反应的发生和严重程度降低。在开始治疗之前，患者应遵循饮食提供的脂肪能量不足20％的饮食，并应在治疗期间继续饮食。应提供饮食咨询。
患者应避免食用葡萄柚汁（请参阅第4.4和4.5节）。
对于接受稳定剂量的Lojuxta且接受阿托伐他汀治疗的患者之一：
•将药物的剂量分开12小时
•将Lojuxta的剂量减少一半。
服用5毫克的患者应继续服用5毫克。
然后可以根据LDL-C反应和安全性/耐受性考虑进行仔细的滴定。
停用阿托伐他汀后，应根据LDL-C反应和安全性/耐受性调整Lojuxta的剂量。
对于接受稳定剂量的Lojuxta且接受任何其他弱CYP3A4抑制剂的患者，将药物剂量（Lojuxta和弱CYP3A4抑制剂）分开12小时。
考虑根据所需的LDL-C反应限制Lojuxta的最大剂量。
如果与Lojuxta一起使用多于一种弱CYP3A4抑制剂，请多加注意。
根据临床研究中必需脂肪酸和维生素E含量降低的观察结果，患者应每日服用膳食补充剂，其中应提供400 IU维生素E和约200毫克亚油酸，110毫克二十碳五烯酸（EPA），210毫克阿尔法亚麻酸（ALA）和每天用Lojuxta治疗80毫克二十二碳六烯酸（DHA）。
特殊人群
老年
65岁或65岁以上的患者接受洛米他肽治疗的经验有限。因此，在这些患者中应特别小心。
由于推荐的剂量方案包括从给药范围的低端开始，并根据患者个体的耐受性谨慎地升级，因此建议老年人不要调整给药方案。
肝功能不全
在中度或重度肝功能不全的患者（包括无法解释的持续性肝功能异常检查的患者）中禁用洛米他肽。
轻度肝功能不全（Child-Pugh A）患者每天不应超过40mg。
肾功能不全
接受透析的终末期肾病患者每天不应超过40毫克。
小儿人口
尚不确定Lomitapide在18岁以下儿童中的安全性和有效性，因此不建议在儿童中使用该药物。无可用数据。
给药方法
口服使用。
禁忌症
•对活性物质或第6.1节中列出的任何赋形剂过敏。
•中度或重度肝功能不全的患者以及原因不明的持续肝功能异常检查的患者。
•患有已知的严重或慢性肠道疾病，例如炎症性肠病或吸收不良的患者。
•超过40 mg辛伐他汀的同时给药。
•Lojuxta与强或中度细胞色素P450（CYP）3A4抑制剂（例如抗真菌唑，如伊曲康唑，氟康唑，酮康唑，伏立康唑，泊沙康唑；大环内酯类抗生素，如红霉素或克拉霉素）；酮内酯类抗生素，如lithlithromycin；钙通道阻滞剂地尔硫卓和维拉帕米，以及抗心律失常的决奈达隆）。
•怀孕。
保质期
3年。
特殊的储存注意事项
储存在30°C以下。
保持瓶子密闭以防潮。
容器的性质和内容
高密度聚乙烯（HDPE）瓶，配有聚酯/铝箔/纸板感应密封和聚丙烯螺旋盖。
包装尺寸为：
28粒
完整说明资料附：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/9669/smpc