近日，FDA批准TNK酶剂Activase（alteplase，阿替普酶）注射剂，是一个重组组织型纤维蛋白溶酶原激活物(tPa),可以溶解严重心肌梗塞患者的血块。也被用来治疗非出血型中风。
批准日期：2001年09月04日 公司：基因技术公司
Activase（阿替普酶/活化酶[alteplase]）注射，静脉内使用
美国初次批准：1987年
最近的重大变化
警告和注意事项：02/2018
作用机理
阿替普酶是一种丝氨酸蛋白酶，负责将纤维蛋白溶酶原转化为纤溶酶。
在没有纤维蛋白的情况下，它会产生纤溶酶原的有限转化。
当以药理学浓度引入全身循环时，阿替普酶与血栓中的血纤蛋白结合，并将捕获的纤溶酶原转化为纤溶酶。 这会启动局限性蛋白水解，而全身蛋白水解受限。
适应症和用途
激活酶是一种组织纤溶酶原激活剂（tPA），可用于治疗
•急性缺血性中风（AIS）。
•急性心肌梗塞（AMI）以降低死亡率和心力衰竭的发生率。
在AMI中使用的局限性：中风的风险可能大于因心脏原因死亡的低风险患者的获益。
•急性大量肺栓塞（PE）用于裂解。
剂量和给药
•急性缺血性中风：建议剂量为0.9mg/kg（不超过90mg总剂量），在60分钟内静脉输注，并在1分钟内以总剂量的10％进行初始推注。
•急性心肌梗塞：建议的总剂量基于患者的体重，不超过100mg。
•急性大量肺栓塞：推荐剂量为100毫克，在2小时内静脉输注。
•请勿在含激活酶的输液中添加其他药物。
剂量形式和强度
•冻干粉剂：50mg和100mg注射用无菌水，每1mL 1mg复溶。
禁忌症
一般
•活动性内出血。
•最近的颅内或脊柱内手术或严重的头部外伤。
•颅内疾病可能会增加出血的风险。
•出血素质。
•当前严重的无法控制的高血压。
急性缺血性中风
•当前的颅内出血。
• 蛛网膜下腔出血。
急性心肌梗塞或肺栓塞
•最近的中风病史。
警告和注意事项
•增加出血的风险。避免肌肉注射。监控出血。如果发生严重的出血，请停止激活酶。
•在输液过程中以及输注后的几个小时内监测患者的超敏反应。如果出现超敏反应迹象，请停止激活酶。
•考虑肺栓塞患者潜在的深层静脉血栓溶解导致再次栓塞的风险。
•很少有溶栓剂治疗的患者发生胆固醇栓塞。
不良反应
最常见的不良反应（> 5％）是出血。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-835-2555与Genentech联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
•给予激活酶治疗时，抗凝药和抑制血小板功能的药物会增加出血的风险。
•伴随的血管紧张素转换酶抑制剂可能会增加血管性水肿的风险。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
活化酶以无菌，冻干的粉末形式提供，含50mg含真空的小瓶和100mg无真空的小瓶。
每个50毫克 Activase小瓶（2900万IU）与稀释剂一起包装以进行重建（50毫升注射用无菌水，USP）：NDC 50242-044-13。
每个100毫克Activase小瓶（5800万IU）包装有用于重建的稀释剂（100毫升无菌注射用水，USP）和一个转移装置：NDC 50242-085-27。
稳定性和储存
将冻干的活化酶保存在室温下，不要超过30°C（86°F）或冷藏不足（2-8°C/36-46°F）。延长储存时间，防止冻干的材料过度暴露于光下。如果储存在2-30°C（36-86°F）之间，则可在重组后8小时内使用Activase。 管理完成后，请丢弃所有未使用的解决方案。
请勿在小瓶上标明的失效日期后使用。
完整说明资料附件：
https://www.gene.com/download/pdf/activase_prescribing.pdf
https://www.activase.com/ais/dosing-and-administration/reconstituting.html
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ACTIVASE 50MG VL  ALTEPLASE  GENENTECH INC. USA NDC：50242004413
ACTIVASE 100MG VL  ALTEPLASE  GENENTECH INC. USA  NDC：50242008527
ACTIVASE 100MG SDV PWD 1/EA  ALTEPLASE RECOMBINANT  GENENTECH INC.  NDC：50242-0085-27
ACTIVASE 50MG SDV PWD W/DIL 1/EA  ALTEPLASE RECOMBINANT GENENTECH INC. NDC：50242-0044-13