| 简介：
部份中文前列地尔阿芬尼处方资料（仅供参考）
英文名：Alprostadil Alfadex
商标名：PROSTANDIN
中文名：前列地尔阿芬尼注射剂
生产商：小野药品
プロスタンディン注射用20μg
药用类别名称
前列腺素E1制剂
批准日期：2012年6月
商標名
PROSTANDIN for Injection 20μg
一般名
アルプロスタジル アルファデクス（Alprostadil Alfadex）
化学名
7-{(1R,2R,3R)-3-Hydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl]-5-oxocyclopentyl}heptanoic acid-α-cyclodextrin
分子式
C20H34O5・χC36H60O30
分子量
354.48（アルプロスタジルとして）
構造式
性状
它是一种白色粉末。
易溶于水、乙醇 (95), 不易溶于乙酸乙酯或乙醚。
它是吸湿的。
熔点
114至 118°c (作为 Alprostadil)
药用药理学
1. 作用机制
PGE1 增加血流具有血管平滑肌松弛作用, 进一步显示血小板聚集抑制作用、慢性动脉闭塞、振动病和血液循环重建期间的作用。此外, PGE1具有动脉导管扩张作用, 在动脉管依赖性先天性心脏病的动脉管开口中被发现是有效的。
在勃起功能障碍的诊断中 , 观察海绵状平滑肌松弛作用。
2. 药理作用
(1) 对血管平滑肌的影响 (对血液流动的影响)
PGE1 对切除的血管平滑肌的兔收缩在厚血管, 如主动脉, 低剂量在薄血管, 如肠道动脉(PGE1 cd作为 PGE1 10-7~5X10-6gl)放松, 高剂量(PGE1 CD作为PGE1 10-5gml或更多)显示了双亲和力(体外) 收缩的作用。
在狗直接放松血管平滑肌, 虽然观察到血流量的增加取决于剂量, 血液流量的增加, 通过降低灌注压力减少在高剂量血压显着降低 (在体内)。
1) 动脉内给药
1. 在一次剂量的股动脉中, 观察到后血流量的增加取决于剂量(PGE1 CD为PGE1 10-6~102ng/kg)。此外, 持续运动说明(狗)中观察到了取决于剂量的血流量增加(PGE1cd为 PGE1, 10-2 ~ 7ngsg/min)。
2. 观察后肢皮肤和肌肉血流量增加(狗, PGE1 CD为PGE11~30ng kg)。
3. 血流量增加的效果不受阿托品、普兰洛尔、苯海拉明等的影响, 不受交感神经节切除术 (狗) 的影响。
4. 增加慢性动脉阻塞患者的胫骨前肌血流量(PGE1 CD为 PGE1 0.1ng/kg/min)。
2) 静脉给药
1. 持续静脉注射观察到股动脉血流量根据剂量的不同而增加(PGE1 CD为10~300ngg g/min作为 PGE1)。 在不到100nggg/ggmin 中, 血压降低在10mmHg (狗) 的范围内。
2. 持续静脉注射 (狗、PGE1 CD为PGE150~200ngg/min) 抑制交感神经刺激过程中皮肤血液流动的减少。
3. 持续静脉注射(5~8NGGG/MIN 作为 PGE1 PGE1 CD)观察慢性动脉闭塞患者的足背和胫骨后动脉血流量增加。
(2) 血小板聚集的抑制作用
1) PGE1 通过各种絮凝剂抑制人血小板聚集。
APD、凝血酶、PGE1 CD胶原聚集50% 抑制浓度分别为19、3、61Ng/ml (体外)。
2) 观察外周动脉闭塞患者的动脉内给药 (PGE1 cd 为 0.1~1.0NGGG1) 抑制周围动脉闭塞患者局部静脉血液血小板聚集。
3) 静脉给药(PGE1 CD为5~10nggg1/min 作为 PGE1) 抑制慢性阻塞性动脉疾病患者的血小板聚集。
(3) 动脉管膨胀作用
1) 对大鼠新生儿和家兔, PGE1分别给予200~1000μg kg和1000μg/kg, 观察动脉导管扩张作用。
2) 对于大鼠新生儿, 采用 PGE1~1000μg kg, 观察动脉导管扩张作用。
(4) 阴茎松质平滑肌松弛作用
1) 对于人类切除松质体和海绵状动脉标本 , PGE1 可减少去甲肾上腺素和PGF2Α( 体外 ) 的收缩。
2) 对于人类松质细胞的兴奋标本 , 通过剂量的 PGE1 2. 0Μg/ml( 体外 ) 观察松弛作用。
适应症
1. 动脉内给药
慢性动脉闭塞 (汉堡病、阻塞性动脉硬化) 肢体溃疡和静息疼痛的改善
2. 静脉给药
(1) 改善振动疾病外周循环紊乱的主观症状, 恢复外周循环、神经和运动功能障碍
(2) 血运重建后的血流维护
(3) 改善慢性动脉闭塞 (汉堡病、阻塞性动脉硬化) 的肢体溃疡和静息疼痛, 被认为不适合动脉内治疗
(4) 开放动脉管中动脉、动脉依赖性先天性心脏病
3 . 松质体管理
勃起功能障碍的诊断
用法与用量
1. 动脉内给药
慢性动脉闭塞(汉堡病、阻塞性动脉硬化) 肢体溃疡和静息疼痛的改善
1) 产品1小瓶(Alprostadil 20[mu]g)溶解在盐水5mL中, 使用注射器泵10~15μg(约0.1~0.15nggmin)维持为正常成人1天量的 Alprostadil 注射给动脉。
2) 根据症状的不同, 在0.05~0.2nggg/min 之间适当增加或减少。
2. 静脉给药
(1) 改善振动疾病外周循环紊乱的主观症状, 恢复外周循环、神经和运动功能障碍
(2) 血运重建后的血流维护
(3) 改善慢性动脉闭塞 (汉堡病、阻塞性动脉硬化) 的肢体溃疡和静息疼痛, 被认为不适合动脉内治疗
1) 正常成人一旦服用本品2-3瓶(Alprostadil 40~60μg)溶于输液500mL, 静脉输液2小时以上(5 ~ 10nggg/min)。
请注意, 每重量1kg2小时的给药率不超过1.2微克。
2) 剂量为每天1至2次。
3) 根据症状适当增加或减少。
(4) 开放动脉管中动脉、动脉依赖性先天性心脏病
通常情况下, 它开始静脉给药的速度为50~100nggggg/min作为Alprostadil, 根据症状适当增加或减少, 持续给药在一个有效的最低量。
3 . 松质体管理
勃起功能障碍的诊断
产品 1小瓶( Alprostadil 20[mu]g) 溶解在生理盐水1mL中, 通常在将Alprostadil量注入海绵体后 , 以成人的身份注射20μg。
包装规格
瓶
20μg: 10瓶
制造和销售来源
小野药品
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190402D3064_2_01/ |
