近日,美国食品和药物管理局FDA新推的替罗非班AGGRASTAT（tirofiban hydrochloride）给予抗血小板药物它含有盐酸替罗非班，一个的非肽拮抗剂血小板糖蛋白IIb/IIIa受体，其抑制血小板聚集，为减少血栓形成的心血管事件的患者与非ST段抬高的急性冠状动脉综合征（NSTE-ACS）的速率。
批准日期：2016年10月28日 公司：Medicure
AGGRASTAT（盐酸替罗非班[tirofiban hydrochloride]）注射液，用于静脉注射
最初的美国批准：1998年
作用机制
AGGRASTAT是纤维蛋白原与GP IIb/IIIa受体结合的可逆拮抗剂，GP IIb/IIIa受体是参与血小板聚集的主要血小板表面受体。当静脉内施用时，AGGRASTAT以剂量和浓度依赖性方式抑制离体血小板聚集。
当根据PRISM-PLUS方案以0.4mcg/kg/min在30分钟内给药，然后以0.1mcg/kg/min维持输注给药时，在30分钟输注结束时达到>90％的血小板聚集抑制。 当根据推荐的25mcg/kg方案给药，然后维持输注0.15mcg/kg/min时，在10分钟内达到>90％的血小板聚集抑制。在停止输注AGGRASTAT后，血小板聚集抑制是可逆的。
适应症和用法
AGGRASTAT®是一种血小板聚集抑制剂，用于降低非ST段抬高急性冠状动脉综合征（NSTE-ACS）患者的血栓性心血管事件发生率（死亡，心肌梗死或难治性缺血/重复心脏手术的综合终点）。
剂量和给药
在5分钟内静脉注射25 mcg/kg，然后以0.15mcg/kg/min静脉注射最多18小时。在肌酐清除率≤60mL/min的患者中，在5分钟内给予25mcg/kg，然后在0.075mcg/kg/min。
剂量形式和强度
注射：在250mL袋中12.5mg/250mL（50mcg/mL）
注射：在100mL小瓶中的5mg/100mL（50mcg/mL）
注射：在15mL推注小瓶中3.75mg/15mL（250mcg/mL）
禁忌症
已知对AGGRASTAT的任何组分过敏。
先前暴露于AGGRASTAT的血小板减少症的病史。
活跃的内出血，或出血素质史，主要手术程序或上个月内的严重身体创伤。
警告和注意事项
AGGRASTAT可引起严重出血。如果出血无法控制，则停止使用AGGRASTAT。
血小板减少症：停用AGGRASTAT和肝素。
不良反应
出血是最常报告的不良反应。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-509-0544联系Medicure，或致电1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系FDA。
药物相互作用
纤维蛋白溶解剂，抗凝血剂和抗血小板药物的共同给药会增加出血风险。
用于特定人群
肾功能不全：减少严重肾功能不全患者的剂量。
包装提供/存储和处理
AGGRASTAT以透明，未保存，无色，等渗，无菌预混合溶液的形式提供，含有氯化钠，用于调整张力。
AGGRASTAT产品详情
强度          总规格       打包     NDC
50mcg/mL    12.5mg/250mL    袋   25208-002-02
50mcg/mL      5mg/100mL     瓶   25208-002-03
250mcg/mL    3.75mg/15mL    瓶   25208-001-04
仅用于静脉注射
将AGGRASTAT储存在25°C（77°F）的受控室温下，允许偏差在15-30°C（59-86°F）之间[参见USP Controlled Room Temperature]。 不要冻结。 存放期间避免光照。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=fe0ced75-ccbf-4d2e-bd0d-b57e60ab913f
AGGRASTAT(tirofiban hydrochloride) injection, for intravenous use
Initial U.S. Approval: 1998
IMPORTANT SAFETY INFORMATION
Indication:
Aggrastat® is indicated to reduce the rate of thrombotic cardiovascular events (combined endpoint of death, myocardial infarction, or refractory ischemia/repeat cardiac procedure) in patients with non-ST elevation acute coronary syndrome (NSTE-ACS).
Contraindications:
Known hypersensitivity to any component of Aggrastat®.
History of thrombocytopenia with prior exposure to Aggrastat®.
Active internal bleeding, or history of bleeding diathesis, major surgical procedure or severe physical trauma within the previous month.
Warnings and Precautions:
Aggrastat® can cause serious bleeding. Most bleeding associated with Aggrastat® occurs at the arterial access site for cardiac catheterization. Minimize the use of traumatic or potentially traumatic procedures such as arterial and venous punctures, intramuscular injections, nasotracheal intubation, etc. Concomitant use of fibrinolytics, anticoagulants and antiplatelet drugs increases the risk of bleeding. If bleeding cannot be controlled, discontinue Aggrastat®.
Thrombocytopenia: discontinue Aggrastat® and heparin.
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附件：