新型降胆固醇复方药Roszet（ezetimibe and rosuvastatin）是一种有效而实惠的方法，可明显降低患者的胆固醇疾病，用于患有原发性非家族性高脂血症和纯合子家族性高胆固醇血症的成年人！
近日，美国FDA批准Roszet（ezetimibe and rosuvastatin，中文译名：瑞舒伐他汀和依泽替米贝）复方片剂，作为饮食的辅助手段，用于治疗低密度脂蛋白胆固醇（LDL）升高-C）在原发性非家族性高脂血症的成年患者和纯合子家族性高胆固醇血症的成年患者中。
Roszet含有瑞舒伐他汀（一种可降低LDL-C的强效他汀类药物）和一种有效的胆固醇吸收抑制剂ezetimibe含有依泽替米贝。这两款组合药具有独特，互补的机制共同发挥作用，从而赋予Roszet大大降低LDL-C的能力。
批准日期：2021年3月31日 公司：Althera Pharmaceuticals
Roszet（罗苏伐他汀和依折麦布[rosuvastatin and ezetimibe]）片剂，口服使用
美国初次批准：2021年
作用机理
瑞苏伐他汀
瑞舒伐他汀是HMG CoA还原酶的抑制剂，HMG CoA还原酶是将3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A转化为胆固醇的前体甲羟戊酸的限速酶。在体内和体外研究中，瑞舒伐他汀以两种方式产生其脂质修饰作用。首先，它增加了细胞表面肝LDL受体的数量，以增强LDL的吸收和分解代谢。其次，罗舒伐他汀抑制肝中VLDL的合成，从而减少了VLDL和LDL颗粒的总数。
依泽替米贝
依泽替米贝的分子靶标是固醇转运蛋白Niemann-Pick C1-Like 1（NPC1L1），它参与肠道对胆固醇和植物甾醇的摄取，依泽替米贝位于小肠的刷状边界并抑制胆固醇的吸收，从而导致胆固醇的吸收。肠胆固醇向肝脏的输送减少。这导致肝胆固醇存储量减少，并且胆固醇从血液中的清除率增加。
适应症和用途
ROSZET是瑞舒伐他汀（一种HMG CoA还原酶抑制剂）（他汀类药物）和依泽替米贝（一种饮食中的胆固醇吸收抑制剂）的组合，适用于成人：
•作为原发性非家族性高脂血症患者饮食的辅助措施，可降低低密度脂蛋白胆固醇（LDLC）。
•对纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）的患者单独或作为其他降低LDL-C疗法的疗法以降低LDL-C。
剂量和给药
•整粒吞咽片；不要压碎，溶解或咀嚼。
•剂量范围为每天一次5mg/10mg至40mg/10mg。
•推荐剂量取决于用法说明，LDLC和心血管事件的个体风险。
•在开始服用ROSZET后的2周内评估LDL-C，并根据需要调整剂量。
•亚洲患者：每天一次5mg /10mg。
•严重肾功能不全（不进行血液透析）的患者：每天一次5mg/10mg；每天一次不要超过10mg/10mg。
•服用胆汁酸螯合剂至少2小时之前或之后4小时服用ROSZET。
•在服用铝和氢氧化镁抗酸药之前至少2小时使用ROSZET。
剂量形式和强度
片剂（瑞舒伐他汀/依泽替米贝）：5mg/10mg，10mg/10mg，20mg/10mg，40mg/10mg。
禁忌症
•活动性肝衰竭或代偿性肝硬化。
•对ROSZET的任何成分过敏。
警告和注意事项
•肌病和横纹肌溶解：危险因素包括65岁或65岁以上，甲状腺功能不全，肾功能不全，与某些其他药物同时使用以及更高的ROSZET剂量。如果CK水平显着升高或诊断或怀疑肌病，则停用ROSZET。在患有横纹肌溶解继发性肾衰竭的高风险的急性或严重疾病患者中，暂时停用ROSZET。
开始或增加ROSZET剂量时告知患者肌病和横纹肌溶解的风险。指导患者立即报告无法解释的肌肉疼痛，压痛或无力，尤其是伴有不适或发烧时。
•免疫介导的坏死性肌病（IMNM）：关于他汀类药物的罕见报道是IMNM，一种自身免疫性肌病。
•肝功能障碍：发生血清转氨酶升高，有些持续存在。发生致命和非致命性肝衰竭的报告很少。考虑在开始治疗之前和之后的临床指示进行肝酶检查。如果发生具有临床症状和/或高胆红素血症或黄疸的严重肝损伤，应立即停用ROSZET。
不良反应
最常见的不良反应包括：
•瑞舒伐他汀（发生率> 2％，且高于安慰剂）是头痛，恶心，肌痛，关节痛，头晕，乏力，便秘和腹痛。
•依泽替米贝（发生率> 2％，大于安慰剂）是上呼吸道感染，腹泻，关节痛，鼻窦炎，肢体疼痛，疲劳和流行性感冒。
•依泽替米贝与他汀类药物合用（发生率> 2％，比单独他汀类药物大）是鼻咽炎，肌痛，上呼吸道感染，关节痛，腹泻，背痛，流感，四肢疼痛和疲劳。
要报告可疑不良反应，请致电1-877-495-3908与AltheraPharmaceuticals LLC联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
•吉非贝齐或环孢菌素：避免与ROSZET并用。
•抗病毒药：避免将ROSZET与某些抗病毒药同时使用，并调整ROSZET与其他抗病毒药的剂量。有关将ROSZET与抗病毒药同时使用的详细信息，请参见“完整处方信息”。
•Darolutamide：每天一次不要超过ROSZET 5mg/10mg。
•雷戈非尼：每天一次不要超过ROSZET 10mg/10mg。
•贝诺贝特，烟酸，秋水仙碱：考虑与ROSZET并用的风险和益处。
•Warfarin：在ROSZET启动前获取INR，并在ROSZET剂量启动或调整期间监测INR。
在特定人群中的使用
•怀孕：可能会造成胎儿伤害。
•哺乳期：不建议在用ROSZET治疗期间母乳喂养。
包装供应/存储和处理方式
ROSZET片剂的供应情况如下：
强度（内容）                 容器     NDC
5毫克/10毫克（瑞舒伐他     瓶：30片  70661-001-30
汀5毫克和依折麦布10毫克）
10毫克/10毫克（瑞舒伐他    瓶：30片  70661-002-30
汀10毫克和依折麦布10毫克）
20毫克/10毫克（瑞舒伐他    瓶：30片  70661-003-30
汀20毫克和依折麦布10毫克）
40毫克/10毫克（瑞舒伐他    瓶：30片  70661-004-30
汀40毫克和依折麦布10毫克）
存放在20°C至25ºC（68°F至77ºF）的受控室温（USP）中[请参阅USP受控室温]。存放在原始容器中以避光。防潮。 打开瓶子后，请在30天内使用平板电脑。分配在原始容器中以防潮。
完整说明资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/213072s000lbl.pdf