部份中文依折麦布/阿托伐他汀处方资料（仅供参考）
英文名：Ezetimibe/Atorvastatin
商品名：Atozet
中文名：依折麦布/阿托伐他汀复合薄膜片
生产商：默克制药
药品简介
ATOZET（Ezetimibe/Atorvastatin）是一种他汀类药物首选治疗血脂异常的药物，含有胆固醇吸收抑制剂依折麦布和羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂阿托伐他汀，用于既往接受或未接受他汀治疗的冠心病（CHD）和急性冠脉综合征（ACS）患者降低心血管事件的风险。
藥理類別：atorvastatin and ezetimibe
药理类别：降血脂药复方
孕妇用药分级
X级：
不论是动物或人体的研究试验中均显示该药物对胚胎有不良影响，且此药物对怀孕妇女所产生的效益很低，则此药对妊娠妇女或可能怀孕的妇女为禁忌使用。
结构式
Ezetimibe
(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-((3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl)-4-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone
File:Atorvastatin.svg
Atorvastatin
[R-(R*, R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β, δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid, calcium salt (2:1) trihydrate
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
血浆胆固醇来自于肠道的吸收及内生性的合成。 ATOZET 内含ezetimibe及atorvastatin两种作用机转互补的降血脂药物。
Ezetimibe
可抑制小肠的胆固醇吸收作用，从而降低血中胆固醇。
Atorvastatin
动物模型研究显示，atorvastatin可抑制HMG-CoA还原酶与肝脏的胆固醇合成作用，并可增加细胞表面之肝脏LDL接受体的数量，促进LDL的吸收与代谢，从而降低血中胆固醇与脂蛋白的浓度；atorvastatin亦可降低LDL生成作用及LDL粒子的数量。
适应症
高胆固醇血症
用法用量
1. ATOZET 的剂量范围为10/10mg-ezetimibe/atorvastatin 10/20mg，每日一次。ATOZET的起始建议剂量为10/10mg或ezetimibe/atorvastatin 10/20mg，每日一次。ATOZET可于一天当中的任何时间随食物或不随食物投予单一剂量。在开始使用ATOZET之后及/或调整剂量时，应于2周(含)以上的时间内进行血脂检测，并据以调整剂量。
2. 患者应将ATOZET锭剂整粒吞服。不可将锭剂研碎、溶解或咀嚼使用。
药动力学
ATOZET ATOZET与并服ezetimibe与atorvastatin相对应剂量之锭剂具有生体相等性。
吸收
Ezetimibe在口服后会很快被吸收，并且广泛结合成具药理活性的phenolic glucuronide (ezetimibe-glucuronide)。
口服投予后可于1至2小时内达到atorvastatin的最高血中浓度。吸收程度会随atorvastatin的剂量成正比。 Atorvastatin (原型药)的绝对生体可用率约为14%，而全身的HMG-CoA还原酶抑制活性约为30%。
分布
Ezetimibe和ezetimibe-glucuronide与人类血浆蛋白高度结合(>90%)。
Atorvastatin的平均分布体积约为381 liters。 Atorvastatin与血浆蛋白的结合率≥98%。血液/血浆比约为0.25，这表示只有少量药物会穿透进入红血球。
代谢与排除
Ezetimibe主要在小肠及肝脏经由葡萄糖醛酸结合作用(glucuronide conjugation)被代谢，然后再经由胆汁及肾脏排除。Ezetimibe在所有的评估物种中都只观察到最小程度的氧化代谢作用。
Atorvastatin会被代谢成邻烃基及对烃基衍生物(ortho-及 parahydroxylated derivatives)及各种β-氧化产物。
副作用
ALT升高、AST升高、以及肌肉骨骼疼痛。
交互作用
ATOZET 于使用statin类药物治疗期间发生肌病的风险会因同时投予fibric acid衍生物、降血脂剂量的niacin、cyclosporine、或强效的CYP3A4抑制剂(如clarithromycin、HIV蛋白酶抑制剂、itraconazole)而升高。
禁忌
1. 活动性肝病或不明原因的肝脏转胺酶持续升高。
2. 对ATOZET的任何成分过敏。
给药规定
2.6.降血脂药物 Drugs used for dyslipidemia
2.6.1.全民健康保险降血脂药物给付规定表；
1.有急性冠状动脉症候群病史、
2.曾接受心导管介入治疗或外科冠动脉搭桥手术之冠状动脉粥状硬化患者(108/2/1)，上述与药物治疗可并行，起始药物治疗血脂值：LDL-C≧70mg/dL，血脂目标值：LDL-C＜70mg/dL；
心血管疾病或糖尿病患者，与药物治疗可并行，起始药物治疗血脂值：TC≧160mg/dL或
LDL-C≧100mg/dL，血脂目标值：TC＜160mg/dL或LDL-C＜100mg/dL；
2个危险因子或以上，给药前应有3-6个月非药物治疗，起始药物治疗血脂值：TC≧200mg/dL或LDL-C≧130mg/dL ，血脂目标值：TC＜200mg/ dL或LDL-C＜130mg/dL；
1个危险因子，给药前应有3-6个月非药物治疗，起始药物治疗血脂值：TC≧240mg/dL或LDL-C≧160mg/dL，血脂目标值：TC＜240mg/dL或LDL-C＜160mg/dL；
0个危险因子，给药前应有3-6个月非药物治疗，起始药物治疗血脂值：LDL-C≧190mg/dL，血脂目标值：LDL-C＜190mg/dL；
上述处方规定：第一年应每3-6个月抽血检查一次，第二年以后应至少每6-12个月抽血检查一次，同时请注意副作用之产生如肝功能异常，横纹肌溶解症。
心血管疾病定义：
(一) 冠状动脉粥状硬化病人：心绞痛病人，有心导管证实或缺氧性心电图变化或负荷性试验阳性反应者(附检查报告)
(二) 缺血型脑血管疾病病人包含：
1.脑梗塞。
2.暂时性脑缺血患者(TIA)。（诊断须由神经科医师确立）
危险因子定义：
1.高血压
2.男性≧45岁，女性≧55岁或停经者
3.有早发性冠心病家族史(男性≦55岁，女性≦65岁)
4.HDL-C<40mg/dL
5.吸烟(因吸烟而符合起步治疗准则之个案，若未戒烟而要求药物治疗，应以自费治疗)。
饮食提示
葡萄柚汁含有一种(含)以上会抑制CYP3A4的成分，因此会使atorvastatin的血中浓度升高，尤其是在过量摄取葡萄柚汁(>每天1.2升)的情况下。
警语
任何患者的急性、严重状况如被认为可能是肌病变，或有易诱发横纹肌溶解症引发肾衰竭之危险因子(例如严重的急性感染、低血压、大型手术、外伤，严重代谢性、内分泌性及电解质失调，及未获控制之癫痫)，则应暂停使用或停用ATOZET治疗。
过量处理
目前并无任何特别针对ATOZET使用过量的治疗建议。万一用药过量时，应对患者进行症状治疗，并视需要采取支持性治疗措施。
药品保存方式
储存温度不可超过30℃。
ATOZET 10MG/80MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA , 30comprimidos.
Precio ATOZET 10 MG/80 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA , 30 comprimidos: PVP 79.70 Euros. (09 de Octubre de 2020).
Laboratorio titular: MERCK SHARP AND DOHME B.V..
Laboratorio comercializador: MERCK SHARP AND DOHME DE ESPAÑA, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: SISTEMA CARDIOVASCULAR. Grupo Terapéutico principal: AGENTES MODIFICADORES DE LOS LÍPIDOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: AGENTES MODIFICADORES DE LOS LÍPIDOS, COMBINACIONES. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la HMG-CoA reductasa en combinación con otros agentes modificadores de lipidos. Sustancia final: Atorvastatina y Ezetimiba.
Este fármaco forma parte de la agrupación homogénea de precios menores de ATORVASTATINA /EZETIMIBA 80MG/10MG 30 COMPRIMIDOS.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/07/2020, la dosificación es 80mg/10mg y el contenido son 30 comprimidos.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (2 principios activos):
1.- ATORVASTATINA CALCICA TRIHIDRATO. Principio activo: 80 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 80/10 mg/mg.
2.- EZETIMIBA. Principio activo: 10 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 80/10mg/mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 13 de Febrero de 2015.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 10 de Julio de 2015.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 13 de Febrero de 2015.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 18 de Febrero de 2015.
Duplicidades terapéuticas:
Descripción: Inhibidores de la HMG CoA reductasa. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa, otras combinaciones. Descripción: Inhibidores de la HMG CoA reductasa, otras combinaciones. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa en combinación con otros agentes modificadores de lipidos. Descripción: Inhibidores de la HMG CoA reductasa en combinación con otros agentes modificadores de los lípidos. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Interacciones medicamentosas:
Ciclosporina. Descripción: ciclosporina. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Danazol. Descripción: danazol. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Dronedarona. Descripción: dronedarona. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Telitromicina. Descripción: AINEs. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Claritromicina. Descripción: claritromicina. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Eritromicina. Descripción: eritromicina. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Itraconazol. Descripción: Inhibidores de la MAO. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Carbamazepina. Descripción: carbamazepina. Efecto: Disminución de las concentraciones plasmáticas de simvastatina. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Descripción: Fibratos. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación contraindicada con rosavastatina 40mg. Asociación desaconsejada en el resto de los casos.
Ácido fusídico. Descripción: Neurolépticos que producen Torsades de Pointes. Efecto: Aumento del riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
3 excipientes:
ATOZET 10MG/80MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA SÍ contiene 3 excipientes de declaración obligatoria.
LAURILSULFATO DE SODIO.
CROSCARMELOSA SODICA.
LACTOSA MONOHIDRATO.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: atorvastatina + ezetimiba.
Descripción clínica del producto: Atorvastatina/Ezetimiba 80 mg/10 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Atorvastatina/Ezetimiba 80 mg/10 mg 30 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que comienzan con la A.
Datos del medicamento actualizados el: 09 de Octubre de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 704315. Número Definitivo: 79227.