部份中文阿莫罗布单抗处方资料（傩供参考）
商品名：Praluent
英文名：Alirocumab
中文名：阿莫罗布单抗笔式预充注射
生产商：赛诺菲-安万特
药品简介
2019年3月19日，欧盟委员会（EC）批准PCSK9抑制剂类降脂药Praluent（alirocumab）一个新的适应症：通过降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平作为纠正其他风险因素的辅助手段，用于存在动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的成人患者，降低心血管风险。Praluent应与最大耐受剂量他汀类药物联合用药，在对他汀类药物不耐受或不适合的患者中，Praluent可单独用药。
Praluent是一种单抗药物，靶向一种名为前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）的蛋白，该蛋白可降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的能力，而LDL-C被公认为心血管疾病（CVD）的主要风险因子。
作用机理
Alirocumab是一种完全人源的IgG1单克隆抗体，可与9型前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin（PCSK9）高亲和力和特异性结合。PCSK9与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体（LDLR）结合，从而促进肝脏内LDLR的降解。LDLR是清除循环LDL的主要受体，因此PCSK9降低LDLR水平会导致LDL-C血液水平升高。通过抑制PCSK9与LDLR的结合，alirocumab增加了可用于清除LDL的LDLR数量，从而降低了LDL-C水平。
LDLR还结合富含甘油三酸酯的VLDL残留脂蛋白和中等密度脂蛋白（IDL）。因此，alirocumab治疗可以减少这些残留的脂蛋白，这可以通过减少载脂蛋白B（Apo B），非高密度脂蛋白胆固醇（non-HDL-C）和甘油三酸酯（TG）来证明。Alirocumab还导致脂蛋白（a）[Lp（a）]减少，脂蛋白是与载脂蛋白（a）结合的LDL形式。但是，已显示LDLR对Lp（a）的亲和力很低，因此，尚未完全了解alirocumab降低Lp（a）的确切机理。
在人类的遗传研究中，已经鉴定出具有功能丧失或功能获得突变的PCSK9变体。具有单一等位基因PCSK9功能丧失突变的个体的LDL-C水平较低，这与冠心病的发生率显着降低有关。据报道，一些个体在两个等位基因中携带PCSK9功能丧失突变，并且LDL-C水平极低，HDL-C和TG水平处于正常范围。相反，已经在具有增加的LDL-C水平和家族性高胆固醇血症的临床诊断的患者中鉴定了PCSK9基因的功能获得性突变。
在一项多中心，双盲，安慰剂对照，为期14周的研究中，将因PCSK9基因功能获得性突变而导致杂合性家族性高胆固醇血症（heFH）的13例患者随机分配接受150 mg Q2W阿罗罗单抗或安慰剂治疗。平均基线LDL-C为151.5 mg / dL（3.90 mmol / L）。在第2周，接受alirocumab治疗的患者的LDL-C相对于基线的平均降低为62.5％，而安慰剂患者为8.8％。在第8周，所有接受alirocumab治疗的患者的LDL-C均值较基线降低了72.4％。
适应症
原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常
在原发性高胆固醇血症（杂合家族和非家族性杂合症）或混合性血脂异常的成年人中，应注意饮食中的兴奋剂：
-在最大耐受剂量的他汀类药物无法达到LDL-C目标的患者中，与他汀类药物或他汀类药物联合其他降低脂质的疗法，或-对于不能接受他汀类药物或禁忌他汀类药物的患者，单独使用或与其他降脂疗法联合使用。
建立了动脉粥样硬化性心血管疾病
在已建立动脉粥样硬化性心血管疾病的成年人中，应指出能有效地通过降低LDL-C水平来降低心血管疾病的风险，作为纠正其他风险因素的辅助手段：
-结合他汀类药物的最大耐受剂量（有或没有其他降脂疗法），或
-对于不能接受他汀类药物或禁忌他汀类药物的患者，单独使用或与其他降脂疗法联合使用。
有关对LDL-C，心血管事件和所研究人群的影响的研究结果。
用法与用量
在开始alirocumab之前，应排除高脂血症或混合性血脂异常的继发原因（例如，肾病综合征，甲状腺功能减退症）。
Alirocumab的通常起始剂量是每2周皮下注射75mg。需要更大LDL-C降低（>60％）的患者可以每两周开始一次150mg皮下注射，或者每4周一次（每月一次）300 mg皮下注射。
alirocumab的剂量可以根据患者特征（例如基线LDL-C水平，治疗目标和反应）进行个性化设置。可以在治疗开始或滴定后4至8周评估血脂水平，并相应地调整剂量（滴定或滴定）。如果需要在每2周一次75毫克或每4周一次（每月）300毫克的患者中进一步降低LDL-C，可以将剂量调整为每2周一次150毫克的最大剂量。
如果错过剂量，则患者应尽快进行注射，然后按原定时间表恢复治疗。
特殊人群
老年
老年患者无需调整剂量。
肝功能不全
轻度或中度肝功能不全的患者无需调整剂量。没有严重肝功能不全患者的数据。
肾功能不全
轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量。严重肾功能不全患者的可用数据有限。
体重
患者无需根据体重调整剂量。
小儿
尚未确定Praluent在18岁以下的儿童和青少年中的安全性和有效性。当前可用的数据在第4.8、5.1和5.2节中进行了描述，但无法提出关于本体论的建议。尚未对小于8岁的小儿患者进行Alirocumab的研究。
给药方法
皮下使用。
Alirocumab作为皮下注射剂注射到大腿，腹部或上臂。
每个预填充的笔或预填充的注射器仅供一次性使用。
要给予300 mg剂量，应在两个不同的注射部位连续进行一次300mg注射或两次150mg注射。
建议每次注射时旋转注射部位。
Alirocumab不应注射到活动性皮肤病或受伤的区域，例如晒伤，皮疹，发炎或皮肤感染。
Alirocumab不得与同一注射部位的其他可注射药物共同使用。
在医疗专业人员针对正确的皮下注射技术提供指导之后，患者可以自行注射阿罗卡单抗，也可以由护理人员进行阿罗卡单抗的治疗。
处理或服用药物前应采取的预防措施
使用前，应使溶液温热至室温。
禁忌症
对活性物质或第所列的任何赋形剂过敏。
保质期
75毫克预填充笔中的注射剂
3年。
适用于预填充注射器的75mg高效溶液
3年。
预灌装笔中可注射的150mg一流溶液
2年。
150mg出色的预填充注射器中注射溶液
2年。
用于预填充笔中的300mg注射用溶液剂
2年。
特殊的储存注意事项
存放在冰箱中（2°C至8°C）。不要冻结。
污染物可在冰箱避光保存（低于25°C），避免光照超过30天。从冰箱中取出后，药品必须在30天内使用或丢弃。
将笔或注射器放在外部纸箱中，以防光线照射。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/8093/smpc
------------------------------------------------ 
Praluent 75mg Injektionslösung in einem Fertigpen
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Alirocumab                       75mg
Histidin                         Hilfstoff
Polysorbat 20                    Hilfstoff
Saccharose                       Hilfstoff
Wasser, für Injektionszwecke     Hilfstoff
Produktinformation zu Praluent 75mg Injektionslösung in einem Fertigpen ***
Indikation
Was das Arzneimittel ist
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Alirocumab.
Es ist ein monoklonaler Antikörper (eine Art von spezialisiertem Protein, das entwickelt wurde, um im Körper an eine Zielsubstanz zu binden). Monoklonale Antikörper sind Proteine, die ein bestimmtes Protein erkennen und daran binden. Alirocumab bindet an PCSK9.
Wie das Arzneimittel wirkt
Das Arzneimittel hilft dabei, Ihr „schlechtes" Cholesterin (auch „LDL-Cholesterin" genannt) zu senken.
Es blockiert ein Protein, das als PCSK9 bezeichnet wird.
PCSK9 ist ein Protein, das von Leberzellen abgesondert wird.
„Schlechtes" Cholesterin wird üblicherweise durch die Bindung an spezifische Rezeptoren auf Ihrer Leber aus dem Blut entfernt.
PCSK9 senkt die Anzahl dieser Rezeptoren in der Leber - dadurch steigt der Blutspiegel Ihres „schlechten" Cholesterins höher an, als er sollte.
Durch die Hemmung von PCSK9 erhöht das Arzneimittel die Anzahl der verfügbaren Rezeptoren und hilft dabei, das „schlechte" Cholesterin zu entfernen - dadurch wird der Blutspiegel Ihres „schlechten" Cholesterins gesenkt.
Wofür das Arzneimittel angewendet wird
Bei Erwachsenen mit hohen Cholesterinspiegeln im Blut (Hypercholesterinämie [heterozygote familiäre und nicht familiäre] oder gemischter Dyslipidämie). Es wird angewendet:
zusammen mit einem Statin (ein weitverbreitetes Arzneimittel zur Behandlung von hohem Cholesterin) oder anderen cholesterinsenkenden Arzneimitteln, wenn eine maximale Statin- Dosis Ihren Cholesterinspiegel nicht ausreichend senkt, oder
allein oder zusammen mit anderen cholesterinsenkenden Arzneimitteln, wenn Sie Statine nicht vertragen oder anwenden können.
Setzen Sie Ihre cholesterinsenkende Diät auch während der Anwendung dieses Arzneimittels fort.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
wenn Sie allergisch gegen Alirocumab oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Praluent 75mg Injektionslösung in einem Fertigpen
Wenden Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Anweisung Ihres Arztes, Apothekers oder des medizinischen Fachpersonals an. Fragen Sie bei Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Wie viel injiziert wird
Ihr Arzt wird Ihnen sagen, welche Dosierung für Sie die richtige ist und wie oft Sie sich spritzen müssen (75 mg oder 150 mg einmal alle zwei Wochen oder 300 mg einmal alle vier Wochen/monatlich).
Ihr Arzt wird Ihren Cholesterinspiegel kontrollieren und die Dosierung während der Behandlung möglicherweise anpassen (erhöhen oder reduzieren).
Überprüfen Sie immer das Etikett auf Ihrem Pen, um sicherzustellen, dass Sie das richtige Arzneimittel und die richtige Dosis anwenden.
Wann injiziert wird
Injizieren Sie das Präparat einmal alle zwei Wochen (gilt für die Dosierung 75 mg oder 150 mg) oder einmal alle vier Wochen/monatlich (gilt für die Dosierung 300 mg).
Für die 300-mg-Dosierung verabreichen Sie sich nacheinander zwei Injektionen von jeweils 150 mg an unterschiedlichen Einstichstellen.
Vor der Injektion
Lesen Sie die ausführliche Bedienungsanleitung, bevor Sie injizieren.
Wenn Sie eine größere Menge angewendet haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge angewendet haben, als Sie sollten, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal.
Wenn Sie die Anwendung vergessen haben
Wenn Sie eine Dosis ausgelassen haben, injizieren Sie die ausgelassene Dosis so bald wie möglich. Injizieren Sie dann Ihre nächste Dosis zum regulär vorgesehenen Zeitpunkt. Dadurch behalten Sie Ihr ursprüngliches Behandlungsschema bei. Fragen Sie bei Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal nach, wenn Sie sich nicht sicher sind, wann das Präparat gespritzt wird.
Wenn Sie die Anwendung abbrechen
Beenden Sie die Anwendung nicht, ohne vorher mit Ihrem Arzt darüber gesprochen zu haben. Wenn Sie die Anwendung abbrechen, kann Ihr Cholesterinspiegel ansteigen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal über alle Ihre Erkrankungen, einschließlich etwaiger Allergien, bevor Sie das Präparat anwenden.
Wenn Sie eine schwerwiegende allergische Reaktion haben, beenden Sie die Anwendung und setzen Sie sich unverzüglich mit Ihrem Arzt in Verbindung. In klinischen Studien sind einige schwerwiegende allergische Reaktionen aufgetreten, wie Überempfindlichkeitsreaktionen (Atembeschwerden), nummuläres Ekzem (rötliche Hautflecken, manchmal mit Blasenbildung) und Hypersensitivitätsvaskulitis (eine spezifische Form von Überempfindlichkeitsreaktion mit Symptomen wie Durchfall, mit einem Ausschlag oder roten Flecken auf der Haut).
Teilen Sie Ihrem Arzt vor der Anwendung dieses Arzneimittels mit, wenn Sie ein Nieren- oder Leberleiden haben, da das Arzneimittel nur bei einigen Patienten mit einer schweren Nierenerkrankung und nicht bei Patienten mit einer schweren Lebererkrankung untersucht wurde.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung wird bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen, da keine Erfahrungen zur Anwendung in dieser Altersgruppe vorliegen.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Dieses Arzneimittel hat voraussichtlich keinen Einfluss auf Ihre Verkehrstüchtigkeit und Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit wird nicht empfohlen.
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Einnahme Art und Weise
Lesen Sie in der ausführlichen Bedienungsanleitung, in welche Bereiche das Arzneimittel gespritzt wird.
Lernen, wie der Fertigpen anzuwenden ist
Bevor Sie den Pen zum ersten Mal anwenden, wird Ihnen Ihr Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal zeigen, wie Sie das Arzneimittel injizieren.
Lesen Sie immer die der Packung beiliegende „Bedienungsanleitung".
Verwenden Sie den Pen immer genau wie in der „Bedienungsanleitung" beschrieben.
Wechselwirkungen bei Praluent 75mg Injektionslösung in einem Fertigpen
Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden bzw. vor kurzem angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel anzuwenden.
Erfahrungsberichte zu Praluent 75mg Injektionslösung in einem Fertigpen, 2X1ML, 6X1ML