部份中文亚硒酸钠处方资料（仅供参考）
英文名：sodium selenite
商品名：Selenase
中文名：亚硒酸钠注射液
生产商：Pierre Fabre Pharma AG
药理作用
主要成分为亚硒酸钠，另含有与硒协同作用的维生素E。实验证明，较高浓度的亚硒酸钠能促进细胞DNA的增殖活性，延缓细胞衰老。
适应症
临床用于防治癌症、高血压、冠心病、心肌炎、克山病、大骨节病等
用法用量
每日100-200微克硒（相当于1-2饮用水或注射安瓿）。 selenase®口服1-2小时之前或饭后服用。如果需要的话，每天最多口服给予作为添加剂或输注500微克硒（相当于5注射小瓶或1瓶或5小瓶和1小瓶）肌内，静脉内，。
加入每injectioneselenase®的为全肠外营养输液的基本解决方案，100微克的硒必须（相当于1安瓿用2毫升，每selenase®injectione）的剂量每天得到保证。在100微克硒/天Supplementierungsdosenselenase®施用的时间限制，相当于1饮用或注射小瓶中，不存在。
在的疾病的特征在于亚慢性硒缺乏的治疗，需要的初始注入治疗6-8周，以克服在这些疾病吸收不良任何现有的。注射的时间间隔将逐步增加;注射之间有足够的硒摄入量应通过selenase®小瓶口服得到保证。口服治疗应的初始注射治疗完成后持续至少3个月。用于治疗的控制在全血或血清中的硒判定是非常有用的。
selenase®口服
安瓿从锁存分离并通过转动的上部打开。打开瓶盖，盖首先顺时针方向转动向下（“拧”），从而使密封小瓶由刺内置帽打开。盖被逆时针转动向上后（“拧”）。然后将整个内容传送到口腔中。口服液应保持½-1分钟口中，然后才吞噬。
每injectioneselenase®
每injectioneselenase®的喷射作为i.m.-或静脉内应用完成。每安瓿或小瓶的内容是在一个一次性注射器在无菌预防措施转移并肌内或静脉内注射。加入使用作为添加剂输注沉淀或变色，所述混合物应被丢弃（见“。其他信息/不兼容性”）。
药物相应作用
本品可加强维生素E的抗氧化作用。
Selenase Pro Inject Injektionslösung 100mcg 10Ampullen 2ml
Fachinformationen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Selen als Natriumselenit 5 H2O(Na2SeO3 ·5H2O).
Hilfsstoffe: Natriumchlorid, Salzsäure, Wasser.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
selenase peroral und selenase pro injectione:
Lösug mit 166,5 µg Natriumselenit 5 H2O (entsprechend 50 µg Selen) pro ml.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Nachgewiesener Selenmangel, der nicht durch die Ernährung behoben werden kann. Ein Selenmangel kann auftreten bei:
Maldigestions- und Malabsorptionszuständen;
Fehl- und Mangelernährung (z.B. totale parenterale Ernährung).
Dosierung/Anwendung
Täglich 100–200 µg Selen (entsprechend 1–2 Trink- bzw. Injektionsampullen). selenase peroral wird 1–2 Stunden vor oder nach einer Mahlzeit eingenommen. Bei Bedarf kann täglich bis zu 500 µg Selen (entsprechend 5 Injektionsampullen bzw. 1 Injektionsflasche oder 5 Trinkampullen bzw. 1 Fläschchen) i.m., i.v., als Zusatz zu Infusionen oder peroral gegeben werden.
Bei Zusatz von selenase pro injectione zu Basis-Infusionslösungen bei totaler parenteraler Ernährung muss eine Dosis von 100 µg Selen (entsprechend 1 Ampulle zu 2 ml selenase pro injectione) pro Tag sichergestellt sein. Eine zeitliche Limitierung der selenase-Gabe in Supplementierungsdosen von 100 µg Selen/Tag, entsprechend 1 Trink- oder Injektionsampulle, besteht nicht.
Bei der Behandlung von Erkrankungen, die durch einen subchronischen Selenmangel gekennzeichnet sind, ist eine initiale Injektionsbehandlung über 6–8 Wochen erforderlich, um eine bei diesen Erkrankungen eventuell vorhandene Resorptionsstörung zu überwinden. Die Intervalle zwischen den Injektionen werden sukzessive vergrössert; eine ausreichende Selenzufuhr zwischen den Injektionen sollte durch perorale Verabreichung von selenase-Trinkampullen sichergestellt werden. Die orale Behandlung sollte über mindestens 3 Monate nach Abschluss der initialen Injektionsbehandlung fortgeführt werden. Zur Therapiekontrolle ist die Selenbestimmung im Vollblut bzw. Serum sinnvoll.
selenase peroral
Die Trinkampulle wird vom Riegel abgetrennt und durch Abdrehen des Oberteils geöffnet. Zum Öffnen der Fläschchen wird die Verschlusskappe zuerst im Uhrzeigersinn nach unten gedreht («Zuschrauben»), damit das versiegelte Fläschchen durch den in der Verschlusskappe integrierten Dorn geöffnet wird. Danach wird die Verschlusskappe gegen den Uhrzeigersinn nach oben abgedreht («Aufschrauben»). Dann wird der Inhalt vollständig in die Mundhöhle überführt. Die Trinklösung sollte ½–1 Minute im Mund behalten und erst dann geschluckt werden.
selenase pro injectione
Die Injektion von selenase pro injectione erfolgt als i.m.- oder i.v.-Applikation. Der Inhalt einer Ampulle bzw. Injektionsflasche wird unter sterilen Vorsichtsmassregeln in eine Einmalspritze überführt und intramuskulär oder intravenös injiziert. Treten bei der Verwendung als Zusatz zu Infusionen Ausfällungen oder Verfärbungen auf, sind die Mischungen zu verwerfen (vgl. «Sonstige Hinweise/Inkompatibilitäten»).
Dosierung/Anwendung bei Kindern und/oder Jugendlichen
Bei Kindern und Jugendlichen kann selenase peroral resp. pro injectione nach Gewicht (2 µg Selen pro kg Körpergewicht und Tag) dosiert werden.
1) Kommission «Human-Biomonitoring» des Umweltbundesamtes: Selen und Human-Biomonitoring. Bundesgesundheitsbl. Gesundheitsforsch. Gesundheitsschutz 45: 190–195 (2002).
(2) Börner, J., Zimmermann, T., Albrecht, S., Roesner, D.: Selensubstitution bei schweren entzündlichen chirurgischen Krankheitsbildern sowie Verbrennungen und Verbrühungen im Kindesalter. Med. Klinik 92 (Suppl. III): 17–19 (1997).
Kontraindikationen
selenase soll nicht angewendet werden bei einer Selenintoxikation oder bekannter Überempfindlichkeit gegen Selenverbindungen oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Bei bestimmungsgemässer Verwendung von selenase peroral und pro injectione sind keine besonderen Massnahmen erforderlich. Bei schweren Magen-Darm-Störungen mit Erbrechen und/oder Durchfall ist die parenterale Anwendung mit selenase pro injectione der oralen Therapie mit Trinkampullen vorzuziehen.
Sollte es zu einer allergischen Reaktion kommen, ist das Medikament sofort abzusetzen und eine entsprechende Behandlung einzuleiten.
Interaktionen
Selenit wird leicht zu elementarem Selen reduziert, welches dann für seine Stoffwechselfunktionen nicht mehr zur Verfügung steht und mit gewissen Metallen (Quecksilber, Kadmium, Blei, Thallium) schwerlösliche Salze bilden kann.
Schwangerschaft/Stillzeit
Im Tierexperiment haben hohe Dosen von Natriumselenit zu Missbildungen geführt. Man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Selen findet sich in Form von Selenproteinen bzw. -enzymen auch in der Muttermilch. selenase soll bei schwangeren oder stillenden Frauen nur angewendet werden, falls dies absolut notwendig ist.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Nicht zutreffend.
Unerwünschte Wirkungen
Schmerzen bei der i.m.-Applikation. Allergische Reaktionen sind selten beschrieben worden.
Überdosierung
Anzeichen einer akuten Überdosierung sind knoblauchartiger Atemgeruch, Müdigkeit, Übelkeit, Diarrhö und abdominelle Schmerzen. Bei chronischer Überdosierung wurden Veränderungen des Nagel- und Haarwachstums sowie periphere Polyneuropathien beobachtet. In einem solchen Fall ist die Medikation abzusetzen und eine symptomatische Therapie einzuleiten. Als Gegenmassnahmen kommen bei der akuten Überdosierung Magenspülung oder erzwungene Diurese in Frage. Bei extremer Überdosierung (1'000–10'000fach) kann versucht werden, das Selenit durch Dialyse zu eliminieren. Von der Verwendung von Dimercaprol ist abzuraten, da es die Toxizität von Selen steigert. Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: A12CE02
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik/Klinische Wirksamkeit
Selen ist ein essentielles Spurenelement. Beim Menschen nachgewiesene selenhaltige Substanzen sind die Glutathionperoxidase und ein im Plasma gefundenes Selenprotein P genanntes Selenbindungsprotein. Weitere selenabhängige Enzyme sind die Thioredoxin-Reduktase und die Typ 1-Jodthyronin-5'-Dejodase, die die Konversion vom Tetrajodthyronin (T4) zum aktiven Schilddrüsenhormon (T3) katalysiert.
Die selenhaltige Glutathionperoxidase ist Bestandteil des antioxidativen Schutzsystems der Säugetierzelle. In Gegenwart ausreichender Mengen an reduziertem Glutathion, konvertiert die Glutathionperoxidase eine Vielzahl verschiedener Hydroperoxide zu entsprechenden Alkoholen. In zellulären oder subzellulären Modellsystemen wurde in vitro gezeigt, dass die Integrität zellulärer und subzellulärer Membranen entscheidend vom Funktionieren des Glutathionperoxidase-Systems abhängt. Synergistisches Wirken mit Vitamin E in verschiedenen Zellfraktionen wird postuliert, ist aber nicht schlüssig nachgewiesen. Selen als Bestandteil der Glutathionperoxidase kann die Lipidperoxidationsrate und daraus resultierende Membranschäden in Modellsystemen senken. Nicht alle Wirkungen von Selen lassen sich ausschliesslich mit der Aktivität der Glutathionperoxidase erklären.
Die pathophysiologische Relevanz der selenabhängigen Reaktionen ist nach Beobachtungen von Selenmangel in Mensch und Tier belegt: Die selenhaltige Glutathionperoxidase beeinflusst den Thromboxan- und Prostazyklinstoffwechsel. Selensubstitution aktiviert Reaktionen der Immunabwehr, insbesondere die unspezifischen, zellgebundenen und humoralen Reaktionen.
Selenmangel beeinflusst die Aktivität einiger Leberenzyme, potenziert oxidativ oder chemisch induzierte Leberschäden sowie die Toxizität von Schwermetallen wie Quecksilber und Cadmium.
Belege für das Auftreten von bei extremem Selenmangel beobachteten Symptomen bei suboptimaler Selenversorgung liegen weder beim Tier noch beim Menschen vor. Beweise für Schutzwirkungen von supraoptimalen Selengaben gegen Selenmangel-Symptome liegen bei adäquat ernährten Tieren oder Menschen nicht vor.
Pharmakokinetik
Absorption/Distribution/Metabolismus/Elimination
Selenit wird nach oraler Applikation vorwiegend aus dem Dünndarm resorbiert. Die Absorption von Natriumselenit beträgt in Abhängigkeit von der Konzentration und von Begleitsubstanzen zwischen 44% und 89%, gelegentlich über 90%. Im Blut wird Selenit hauptsächlich von den Erythrozyten aufgenommen und enzymatisch zu Selenwasserstoff reduziert. Selenwasserstoff dient als zentraler Selenpool für die Ausscheidung und für den gezielten Einbau in Selenproteine. Selen wird in reduzierter Form an Plasmaproteine gebunden, die in die Leber und andere Organe verteilt werden.
Selen wird in Form von Selenoproteinen auch in die Muttermilch ausgeschieden.
Überschüssiger Selenwasserstoff wird über Methylselenol und Dimethylselenid zum Trimethylselenonium-Ion metabolisiert.
Die Gesamtmenge an Selen im menschlichen Körper liegt zwischen 4 mg und 20 mg. Die Ausscheidung von Selen erfolgt beim Menschen je nach applizierter Dosis über die Fäzes, über den Urin oder über die Lunge. In erster Linie wird Selen in Form des Trimethylselenonium-Ions und anderer Metaboliten über Urin und Fäzes ausgeschieden. Die Exkretion hängt vom Selenstatus selbst ab.
Die Selenausscheidung nach intravenöser oder oraler Gabe läuft in 3 Phasen ab, mit einer terminalen Halbwertszeit von 96–144 Tagen (Gabe per os).
Kinetik spezieller Patientengruppen
Kein Hinweis.
Präklinische Daten
Bei verschiedenen Spezies wurde als Symptom der Selenose eine Einschränkung der Reproduktionsfähigkeit aufgrund verringerter Motilität der Spermatozoen beschrieben.
Hinweise auf Reproduktionstoxizität beim Menschen liegen für Natriumselenit nicht vor.
In einer Vielzahl unterschiedlicher in-vitro-Untersuchungen wurden für Natriumselenit sowohl mutagene als auch antimutagene Wirkungen nachgewiesen. In vivo lässt sich in sehr hohen Dosierungen ein mutagenes und kanzerogenes Potential nachweisen, wohingegen dieses für therapeutische Dosen nicht besteht.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
selenase peroral
Bei oraler Verabreichung darf keine Mischung mit Reduktionsmitteln wie z.B. Vitamin C erfolgen, da dann eine Ausfällung von elementarem Selen nicht auszuschliessen ist (elementares Selen ist in wässrigem Medium nicht löslich und nicht bioverfügbar). selenase peroral und Vitamin C können jedoch zeitlich versetzt (mit ca. 4 Stunden Abstand) eingenommen werden.
selenase pro injectione
selenase pro injectione darf nur mit den unter «Hinweise für die Handhabung» aufgeführten Arzneimitteln gemischt werden, insbesondere darf keine Mischung mit Reduktionsmitteln wie z.B. Vitamin C erfolgen, da dann eine Ausfällung von elementarem Selen nicht auszuschliessen ist (elementares Selen ist in wässrigem Medium nicht löslich und nicht bioverfügbar).
Beeinflussung diagnostischer Methoden
Keine bekannt.
Haltbarkeit
Verfalldatum auf der Packung beachten: «EXP». selenase pro injectione und selenase peroral sollen nach Ablauf des auf der Packung angegebenen Verfalldatums nicht mehr angewendet werden. Da selenase peroral bzw. pro injectione keine Konservierungsmittel enthält, müssen angebrochene Trinkampullen bzw. Fläschchen bzw. Injektionsampullen sofort verbraucht werden.
Besondere Lagerungshinweise
selenase peroral und selenase pro injectione bei Raumtemperatur (15–25 °C) und vor Kindern geschützt lagern. Den Behälter in der Originalpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.
Hinweis für die Handhabung
selenase pro injectione ist mit physiologischer Kochsalzlösung mischbar.
Zulassungsnummer
53770, 53771 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Pierre Fabre Pharma AG, 4123 Allschwil.