每日一次的Xa因子抑制剂BEVYXXA（商品名 bevyxxa）获FDA快速批准治疗成年静脉血栓栓塞（VTE）
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Bevyxxa（betrixaban）胶囊上市，用于预防住院患者的血栓。该药物是第一个也是唯一的医院抗凝治疗药物，可延长由于中度或重度活动受限及其他危险因素，有血栓栓塞并发症风险的成人住院患者预防静脉血栓栓塞（VTE）的天数（35天到42天）。BevyXxa（betrixaban）是口服，每日一次的Xa因子抑制剂。 
批准日期：6月23，2017；公司：Portola Pharmaceuticals Inc.
Bevyxxa(贝曲西班[betrixaban])胶囊 供口服使用
一般描述
Betrixaban，一个因子Xa(FXa)抑制剂，在化学上被描述为N-(5-chloropyridin-2-yl)-2[4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)-benzoylamino]-5-methoxybenzamide maleate。其分子式(作为马来酸燕)是C27H26ClN5O7，它相当于一个分子量567.98。Betrixaban(马来酸燕)有以下结构式:
BEVYXXA胶囊可得到为口服强度80 mg和40 mg的betrixaban有以下无活性成分：一水右旋糖，交联羧甲基纤维素钠，硬脂酸镁，和一个硬明胶胶囊。
作用机制
Betrixaban是一种口服FXa抑制剂选择性地阻断FXa的活性部位和对活性不需要辅助因子(例如抗-凝血酶III)。Betrixaban抑制游离FXa和凝血酶原酶活性。通过直接地抑制FXa，betrixaban 减低凝血酶生成(TG)。Betrixaban对血小板聚集没有直接作用。
适应证和用途
BEVYXXA是一种因子Xa(FXa)抑制剂适用为静脉血栓栓塞(VTE)的预防在成年患者为急性疾病住院处于对血栓栓塞并发症由于中度或严重活动受限和对VTE其他风险因子的风险。
使用的限制：
尚未在确定人工心脏瓣膜患者BEVYXXA的安全性和疗效因为未曽研究这个人群。
剂量和给药方法
BEVYXXA的推荐的剂量是一个初始单次剂量的160mg，接着用80mg每天1次，在每天相同时间与食物服用。推荐的治疗时间是35至42天。
●对有严重肾受损患者减低剂量.。
●对用P-糖蛋白(P-gp)抑制剂患者减低剂量。
剂型和规格
胶囊：40mg和80 mg
禁忌证
●活动性病理学出血。
●对betrixaban BEVYXXA严重超敏性反应。
警告和注意事项
●出血的风险：可能致严重，潜在地致命出血。及时评价血液丢失体征和症状。(5.1)
●严重肾受损：增加出血事件风险：减低BEVYXXA剂量。
●同时P-gp抑制剂：增加出血事件风险：减低BEVYXXA剂量。
不良反应
最常见不良反应(发生率 >5%)是出血。
药物相互作用
●P-gp抑制剂增加betrixaban的血水平。减低BEVYXXA剂量。
●抗凝剂：避免同时使用。
在特殊人群中使用
●妊娠：仅使用如潜在地获益胜过对母亲或胎儿潜在风险。
●肾受损：减低剂量。
●肝受损：避免使用。
包装规格/贮存和处置
供应
下面列出可得到的BEVYXXA(betrixaban)胶囊：
40 mg大小4粒胶囊是浅灰色印有黑色40，和有一个蓝色盖印有白色PTLA。
●100粒瓶(NDC 69853-0202-1)
80 mg大小2粒胶囊是浅灰色印有黑色80，和有一个蓝色盖印有白色PTLA。
● 100瓶(NDC 69853-0201-1)
贮存和处置
贮存在室温：20°C至25°C(68°F至77°F).
完整说明书附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?
setid=ebaa2dd9-257e-4a68-ab6a-fb2791bb62ce