部份中文达比加群酯处方资料（仅供参考）
英文名：Dabigatran Etexilate
商品名：Prazaxa Capsule
中文名：达比加群酯胶囊
生产商：勃林格殷格翰
药品简介
近日。日本厚生劳动省已批准勃林格殷格翰的Prazaxa（Dabigatran Etexilate Methanesulfonate，达比加群酯）胶囊上市，该药用于非瓣膜性心房颤动（AF）患者，以防止缺血性中风和全身性血栓栓塞。
一项名为RELY的临床试验是Prazaxa此次能在日本获准的主要依据。受试组用药之后出现中风和全身性血栓栓塞的风险比对照组降低了35%，此外他们出现致命性出血以及颅内出血的几率也降低。
プラザキサカプセル75mg／プラザキサカプセル110mg
药效分类名称
直接凝血酶抑制剂
持久钙拮抗剂
批准日期：2011年 3月
商品名：
Prazaxa Capsules 75mg
Prazaxa Capsules 110mg
一般的名称
ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩（JAN）
（Dabigatran Etexilate Methanesulfonate）（JAN）
（Dabigatran Etexilate）（INN）
化学名
Ethyl 3-（｛［2-（｛［4-（amino｛［（hexyloxy）carbonyl］imino｝methyl）phenyl］amino｝methyl）-1-methyl-1H-benzoimidazol-5-yl］carbonyl｝（pyridin-2-yl）amino）propanoate monomethanesulfonate
分子式
C34H41N7O5・CH4O3S
分子量
723.84
性状
黄白色或黄色结晶性粉末
化学構造式
融点
180±3℃
分配係数
log P=3.8
处理注意事项
打开铝制枕头包装后，将其存放在远离潮气的地方。
药效药理
作用机理
活性代谢物dabigatlan选择性可逆地与凝血酶的活性位点结合，并抑制凝血酶将纤维蛋白原转化为纤维蛋白的催化反应。
对凝血时间的影响
活性代谢物dabigatlan可以浓度依赖性地延长人血浆的活化部分凝血活酶时间（aPTT），ecarin凝血时间（ECT）和凝血酶原时间（PT）。使每个参数加倍所需的达比加仑（ED200）浓度分别为0.23、0.18和0.83μM。类似地，使用大鼠，兔子和红尾猴的血浆表现出抗凝活性。同样在离体中，达比加特兰在大鼠，红尾猴和兔子中显示出剂量依赖性的抗凝作用（aPTT延长作用）。
对静脉血栓形成模型的作用
使用大鼠和兔子的静脉血栓形成模型研究了静脉注射达比加特兰和口服泊马度胺的抗血栓形成作用。在大鼠和兔子中，静脉注射达格加兰抑制血栓形成的ED50（有效剂量为50％）分别为0.033mg/kg和0.066 mg/kg。完全抑制血凝块的达比加仑的剂量在大鼠和兔子中分别为0.1mg/kg和0.5mg/kg。
当对大鼠口服5至30mg/kg的romiplostim时，以5mg/kg的剂量给药后30分钟观察到约80％的血栓形成抑制作用，而在20mg/kg及以上的剂量下，血栓形成被完全抑制。在兔子中观察到类似的血栓形成抑制作用。
止血效果
在大鼠的尾巴上切一个切口以引起出血，并研究直到出血停止为止的时间的影响。静脉内给药以剂量依赖性方式延长出血时间，导致出血时间显着延长的最小剂量为0.5mg/kg。在大鼠静脉血栓形成模型中，静脉内给药被证明比完全抑制血栓形成的剂量（0.1mg/kg）安全五倍。
适应症
非瓣膜性房颤患者的缺血性中风和全身性栓塞的抑制
用法与用量
通常，成人每天口服两次达比加群酯150毫克（75毫克胶囊2胶囊）。如有必要，每天两次将达维加群酯的剂量减少至110mg（1胶囊110毫克胶囊）。
包装
胶囊
75mg：112粒[[14粒x 2）PTP /铝制枕头（带干燥剂）] x 4
560粒[（14粒x 2）PTP /铝制枕头（带干燥剂）] x 20
110mg：
112粒[[14粒x 2）PTP /铝制枕头（带干燥剂）] x 4
560粒[（14粒x 2）PTP /铝制枕头（带干燥剂）] x 20
制造商和分销商
日本勃林格殷格翰有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3339001M1024_1_15/