近日，美国食品和药品监督管理局批准Pradaxa(dabigatran etexilate)为在有心律异常(心房颤动)患者中预防中风和凝血。心房颤动累及超过200万美国人，涉及心脏上面两个腔室非常迅速和不协调收缩(心房)和心律异常的最常见类型之一。
美国FDA药物评价和研究中心心血管和肾产品室主任Norman Stockbridge, M.D., Ph.D.说：“心房颤动的人属于发生血凝块的高危人群，如凝块以致脑可中风致残”
Pradaxa是一种抗凝剂通过抑制凝血酶起作用，一种涉及血液凝固的酶。在一项临床试验比较Pradaxa与抗凝剂华法林[warfarin]研究Pradaxa的安全性和有效性。在试验中, 服用Pradaxa患者中风比用华法林患者较少。
Stockbridge说“与华法林不一样，前者需要患者定期进行监查血液检验，Pradaxa 不需要这类监查”。如同其它被批准的抗凝血药，出血，包括危及生命和致命出血，是用Pradaxa治疗患者中报道的最常见不良反应。胃肠道症状，包括胃内不适感(消化不良), 胃痛, 恶心, 心灼热,和还报道胃气胀。
批准日期：2010年10月19日 公司：勃林格殷格翰公司
PRADAXA（甲磺酸达比加群酯[dabigatran etexilate mesylate]）胶囊，用于口服
美国最初批准：2010年
警告：
（A）PRADAXA的早期停止增加了血栓事件的风险。
（B）脊柱/硬膜外血肿
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（A）PRADAXA的早期停产增加
血栓形成事件的风险：过早停用任何口服抗凝剂，包括PRADAXA，会增加血栓形成事件的风险。为了降低这种风险，如果PRADAXA由于病理性出血或完成治疗过程之外的原因而停用，则考虑使用抗凝血剂进行覆盖。
（B）脊柱/硬膜外血肿：硬膜外或脊髓血肿可能发生在接受腋下麻醉或接受脊柱穿刺的PRADAXA治疗的患者中。
这些血肿可能导致长期或永久性麻痹。
经常监测患者的神经功能障碍的体征和症状，如果观察到，请立即治疗。考虑在需要抗凝治疗的患者中进行椎管内介入治疗之前的益处和风险。
作用机制
达比加群及其酰基葡糖苷酸是竞争性的直接凝血酶抑制剂。 因为凝血酶（丝氨酸蛋白酶）能够将纤维蛋白原转化为纤维蛋白在凝血级联期间，其抑制可防止血栓的发展。 游离和凝块结合的凝血酶以及凝血酶诱导的血小板聚集被活性部分抑制。
适应症和用法
PRADAXA是一种直接凝血酶抑制剂，表明：
降低非瓣膜性心房颤动患者中风和全身性栓塞的风险。
用于治疗已经用parenteralanticoagulant治疗5-10天的患者的深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）。
降低先前接受过治疗的患者DVT和PE复发的风险。
用于预防经过髋关节置换手术的患者的DVT和PE。
剂量和给药
非瓣膜性心房颤动：
o对于CrCl> 30mL/min的患者：口服150mg，每日两次。
o对于CrCl 15-30mL/min的患者：75mg口服，每日两次。
治疗DVT和PE：
o对于CrCl> 30mL/min的患者：口服150mg，每天两次，在胃肠外抗凝后5-10天。
降低DVT和PE复发风险：
o对于CrCl> 30mL/min的患者：口服150mg，之前治疗后每日两次。
髋关节置换手术后DVT和PE的预防：
o对于CrCl> 30mL/min的患者：第一天口服110mg，然后每日一次220mg。
审查转换为其他口服或非肠道组织剂的建议。
在可能的情况下，在侵入性或外科手术前暂时停用PRADAXA，然后立即重新启动。
剂量形式和强度
胶囊：75mg，110mg和150mg
禁忌症
活动性病理性出血
PRADAXA严重超敏反应的历史
机械人工心脏瓣膜
警告和注意事项
出血：PRADAXA可导致严重致命的出血
生物假体心脏瓣膜：不建议使用PRADAXA
不良反应
最常见的不良反应（>15％）是胃炎样症状和出血。
药物相互作用
P-gp诱导剂利福平：避免与PRADAXA共同给药。
CrCl 30-50mL/min患者的P-gp抑制剂：减少剂量或避免。
CrCl<30mL/min患者的P-gp抑制剂：不推荐。
用于特定人群
哺乳期：不推荐母乳喂养。
老年人使用：出血风险随年龄增长而增加。
储存在25°C（77°F）;允许偏移15°至30°C（59°至86°F）[见USP受控室温]。一旦打开，产品必须在4内使用
个月。保持瓶子紧闭。存放在原包装中以防潮。水泡
储存在25°C（77°F）;允许偏移15°至30°C（59°至86°F）[见USP受控室温]。存放在原包装中以防止湿气。
放在儿童接触不到的地方。
完整资料附件：https://docs.boehringer-ingelheim.com/Prescribing%20Information/PIs/Pradaxa/Pradaxa.pdf