部份中文替格瑞洛处方资料（仅供参考）
商品名：Brilinta Tablets
英文名：Ticagrelor
中文名：替格瑞洛片
生产商：阿斯利康制药
药品简介
Brilinta（Ticagrelor，替格瑞洛）是一种血小板聚集的抑制剂，用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。
ブリリンタ錠60mg／ブリリンタ錠90mg
治疗类别名称
抗血小板剂
批准日期：2017年 2月
商標名
BRILINTA Tablets 60mg
BRILINTA Tablets 90mg
一般的名称
チカグレロル（Ticagrelor）（JAN）
化学名
(1S,2S,3R,5S)-3-(7-{[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropyl]amino}-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
分子式
C23H28F2N6O4S
分子量
522.57
性状
白色至淡红色粉末。
化学構造式
审批条件
建立并妥善实施药品风险管理计划。
药效药理
作用机制
Tikagrelor是一种选择性和可逆的二磷酸腺苷(ADP)受体 P2Y12受体拮抗剂，可抑制ADP诱导的血小板聚集。Tikageler与P2Y12 受体的ADP结合位点不同的位点结合并抑制血小板 P2Y12受体信号传导。此外，替格瑞洛抑制被动扩散型核苷转运蛋白1（ENT-1），具有增加局部腺苷浓度的作用。替格瑞洛对ENT-1的抑制可延长腺苷半衰期，并可通过增加局部腺苷浓度来增强局部腺苷作用。
血小板聚集抑制作用
体外测试
Tikageler有效抑制人洗过的血小板、富含血小板的血浆和全血中ADP诱导的血小板聚集。
体内测试
在狗股动脉周期性血栓形成模型中，替格瑞洛在体内抑制血栓形成，在体外测量ADP诱导的血小板聚集。
替格瑞洛对健康受试者血小板聚集的抑制作用
在对健康受试者进行的单次递增剂量研究中，20名日本人和20名白种人健康受试者每人口服50-600mg*1的替格瑞洛或安慰剂，并比较了日本人和白种人受试者之间的IPA。在日本和白种人受试者中，IPA在50mg时约为80%，在100mg和超过2小时后超过90%，在100mg和超过4小时后达到最大值95%或更多。
在一项针对健康受试者的重复给药研究中，36名日本人和36名白种人健康受试者分别接受了替格瑞洛 100mg注）、替格瑞洛300mg 注）或安慰剂，每天两次口服（然而，1名白种人受试者接受了替格瑞洛）。研究终止仅在第一剂100毫克后）。日本受试者单次服用100mg和300mg替格瑞洛后，IPA达到峰值的中位时间为2小时（100mg和300mg），白种人受试者为 4小时（100mg）和2小时（300mg）。曾经有。日本受试者单次服用100mg后的平均最大IPA 为99%，白种人受试者为 87%，日本和白种人受试者单次服用300mg后的平均最大IPA为100%。重复给药100mg后稳态的平均最大IPA在日本受试者中为99%，在白种人受试者中为85%，在日本受试者中为100%，在白种人受试者中重复给药300mg后为97%。
替格瑞洛对氯吡格雷反应者和无反应者血小板聚集的抑制作用
对98名稳定型冠状动脉疾病患者进行的II期研究比较了替格瑞洛与氯吡格雷在基础阿司匹林治疗下的血小板聚集抑制作用。患者被随机分配至氯吡格雷（负荷剂量为600mg，随后75mg，每日一次，持续2周）或替格瑞洛（负荷剂量为180mg，随后90mg，每日两次，持续2周），没有清除期。它被设计为第二次交叉.替格瑞洛在氯吡格雷有反应者和无反应者中的药代动力学相似，并且在氯吡格雷停药24小时后给予替格瑞洛时不受氯吡格雷残留浓度的影响。氯吡格雷无反应者和反应者在替格瑞洛给药时均表现出高IPA（给药后4-8小时为74-96%）。
注）本药的批准剂量为初始剂量180mg，维持剂量60mg至90mg，每日2次。
适应症
片剂 90mg
急性冠状动脉综合征（不稳定型心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死），仅在某些情况下需要经皮冠状动脉血管成形术(PCI)并且难以与阿司匹林同时使用其他抗血小板药物时）
片剂 60mg
具有以下一种或多种危险因素的陈旧性心肌梗死，特别是发生动脉粥样硬化血栓形成的风险
65岁或以上、需要药物治疗的糖尿病、2次或以上心肌梗塞病史、经血管造影证实的多支冠状动脉疾病或慢性非终末期肾功能不全
用法与用量
<急性冠状动脉综合征（不稳定型心绞痛、非ST段抬高心肌梗死、ST段抬高心肌梗死）>
对于成人，替格瑞洛的初始剂量为180mg，第二次及后续维持剂量为90mg，每天两次口服。
〈陈旧性心肌梗塞〉
通常的成人剂量是每天两次口服60mg替格瑞洛。
包装
片剂
60mg：140片 [14片 (PTP) x 10]，250片【瓶、玫瑰】
90mg：140片 [14片 (PTP) x 10]，500片【瓶、玫瑰】
制造商
阿斯利康 K.K.
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399011F1027_1_07/?view=frame&style=XML&lang=ja