部份中文依普利酮处方资料（仅供参考）
商品名：Inspra Filmtabletten
英文名：Eplerenone
中文名：依普利酮薄膜片
生产商：Viatris Healthcare
药品简介
Inspra（Eplerenone）是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，由辉瑞/法玛西亚公司研发。可用于辅助标准治疗，且适合两类型的心脏衰竭患者：1)纽约心脏协会心脏功能第二级的(慢性)心脏衰竭患者。2)因近期心肌梗塞而导致心脏衰竭的患者，或有效降低心血管住院率和死亡率。
作用机制
与与重组人糖皮质激素、孕酮和雄激素受体的结合相比，依普利酮与重组人盐皮质激素受体的的结合具有相对选择性。依普利酮可阻止醛固酮的结合，醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）中的一种关键激素，参与血压调节和心血管疾病的病理生理学。
适应症
Eplerenone表示：
•除了包括β受体阻滞剂在内的标准治疗外，还可降低稳定型左心室功能障碍（LVEF）患者心血管（CV）死亡率和发病率的风险≤ 40%）和近期心肌梗死（MI）后心力衰竭的临床证据。
•除标准最佳治疗外，降低纽约心脏协会（NYHA）II级（慢性）心力衰竭和左心室收缩功能障碍（LVEF）成年患者的CV死亡率和发病率风险≤30%）。
用法与用量
剂量
对于剂量的个别调整，可提供25mg和50mg的强度。最大剂量方案为每日50mg。
对于MI后心力衰竭患者
依普利酮的推荐维持剂量为50mg，每日一次（OD）。考虑到血清钾水平，治疗应以每天一次25mg开始，并在4周内滴定至每天一次50mg的目标剂量。依普利酮治疗通常应在急性心肌梗死后3-14天内开始。
NYHA II级（慢性）心力衰竭患者
对于慢性心力衰竭NYHA II级患者，治疗应以每日一次25 mg的剂量开始，并在4周内滴定至每日一次50mg的目标剂量；考虑血清钾水平。
血清钾>5.0 mmol/L的患者不应开始服用依普利酮。
应在开始依普利酮治疗前、治疗或剂量调整开始后的第一周和一个月内测量血清钾。此后应根据需要定期评估血清钾。
启动后，应根据表1所示的血清钾水平调整剂量。
表1：启动后的剂量调整表
血清钾（毫摩尔/升） 作用     剂量调整
<5.0                增长     25毫克EOD*至25毫克OD
                             25毫克OD至50毫克OD
5.0-5.4             维持     无剂量调整
5.5-5.9             减少     50毫克OD至25毫克 OD
                             25毫克OD至25毫克EOD*
                             25毫克EOD*暂扣
≥6.0              拒绝给    不适用
*EOD：每隔一天
由于血清钾而停用依普利酮后≥6.0mmol/L，当钾水平降至5.0mmol/LL以下时，可以每隔一天以25mg的剂量重新开始服用依普利酮。
儿科人群
埃普利酮在儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。描述了当前可用的数据。
老年人
老年人不需要调整初始剂量。由于年龄相关的肾功能下降，老年患者患高钾血症的风险增加。当还存在与全身暴露增加相关的共同发病率时，特别是轻度至中度肝损害时，这种风险可能会进一步增加。建议定期监测血清钾。
肾损害
轻度肾损害患者无需调整初始剂量。建议定期监测血清钾，并根据表1进行剂量调整。
中度肾损害患者（CrCl 30-60mL/min）应每隔一天服用25mg，并根据钾水平调整剂量（见表1）。建议定期监测血清钾。
对于CrCl<50mL/min的心肌梗死后心力衰竭患者，没有经验。这些患者应谨慎使用依普利酮。对于CrCl<50 mL/min的患者，尚未研究每日25 mg以上的剂量。
严重肾损害（CrCl<30mL/min）患者禁用。
Eplerenone不可透析。
肝损害
轻度至中度肝损害患者无需调整初始剂量。由于轻度至中度肝损害患者全身暴露于依普利酮的情况增加，建议对这些患者，尤其是老年患者，经常定期监测血清钾。
合并治疗
如果同时使用轻度至中度CYP3A4抑制剂（如胺碘酮、地尔硫卓和维拉帕米）进行治疗，可开始服用25mg OD。剂量不应超过25mg OD。
依普利酮可与食物一起或不与食物一起服用。
禁忌症
•对活性物质或第6.1节中列出的任何赋形剂过。
•开始时血清钾水平>5.0mmol/L的患者
•严重肾功能不全患者（eGFR<30mL/min每1.73m2）
•严重肝功能不全患者（Child-Pugh C级）
•接受保钾利尿剂或CYP 3A4强抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、奈非那韦、克拉霉素、泰利霉素和奈法唑酮）的患者。
•血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂（ARB）与依普利酮的组合
保质期
3年。
储存的特殊预防措施
储存时无特殊预防措施。
容器的性质和内容
含有10片、20片、28片、30片、50片、90片、100片或200片的不透明PVC/Al泡罩
不透明PVC/Al穿孔单位剂量泡罩，含10x1、20x1、30x1、50x1、90x1、100x1或200x1（10包20x1）片剂
请参阅随附的Inspra完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/120/smpc
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Inspra 25mg Filmtabletten
Viatris Healthcare GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Eplerenon                          25mg
Cellulose, mikrokristallin         Hilfstoff
Croscarmellose, Natriumsalz        Hilfstoff
Hypromellose                       Hilfstoff
Lactose 1-Wasser                   35.7mg Hilfstoff
Lactose                            33.9mg Hilfstoff
Magnesium stearat                  Hilfstoff
Natrium dodecylsulfat              Hilfstoff
Opadry, gelb                       Hilfstoff
Hypromellose                       Hilfstoff
Titan dioxid                       Hilfstoff
Macrogol 400                       Hilfstoff
Polysorbat 80                      Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser Hilfstoff
Eisen (III) oxid                   Hilfstoff
Talkum                             Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion                 23mg Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion                 mmol Hilfstoff
Produktinformation zu Inspra 25mg Filmtabletten **
Indikation
Das Präparat gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als selektive Aldosteronblocker bekannt sind. Diese Aldosteronblocker hemmen die Wirkung von Aldosteron, einer körpereigenen Substanz, die Ihren Blutdruck und Ihre Herzfunktion reguliert. In hohen Konzentrationen kann Aldosteron Veränderungen in Ihrem Körper bewirken, die zu einer Schwächung des Herzmuskels führen.
Das Präparat wird in folgenden Fällen zur Behandlung Ihrer Herzmuskelschwäche angewendet, um so eine weitere Verschlechterung Ihrer Herzmuskelschwäche zu verhindern und mögliche Krankenhausaufenthalte zu reduzieren:
1. falls Sie kürzlich einen Herzinfarkt hatten in Kombination mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung einer Herzmuskelschwäche oder
2. falls Sie trotz der Behandlung, die Sie bisher erhalten haben, anhaltende leichte Symptome haben.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Eplerenon oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
wenn Sie einen erhöhten Kaliumspiegel im Blut (Hyperkaliämie) haben
wenn Sie eine Gruppe von Arzneimitteln, die Ihnen hilft, überschüssiges Wasser aus dem Körper auszuscheiden (kaliumsparende Diuretika), anwenden
wenn Sie eine schwere Nierenerkrankung haben
wenn Sie eine schwere Lebererkrankung haben
wenn Sie Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen (Ketoconazol oder Itraconazol) anwenden
wenn Sie antivirale Arzneimittel zur Behandlung einer HIV-Infektion (Nelfinavir oder Ritonavir) anwenden
wenn Sie Antibiotika zur Behandlung einer bakteriellen Infektion (Clarithromycin oder Telithromycin) anwenden
wenn Sie Nefazodon zur Behandlung von Depressionen anwenden oder
wenn Sie gleichzeitig Arzneimittel zur Behandlung von bestimmten Herzkrankheiten oder Bluthochdruck (sogenannte Angiotensin-Converting-Enzym[ACE]-Hemmer und einen Angiotensin-Rezeptor-Blocker [ARB]) anwenden
Dosierung von Inspra 25mg Filmtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Dieses Präparat wird üblicherweise zusammen mit anderen Arzneimitteln gegen Herzmuskelschwäche (z. B. Betablocker) gegeben. Die übliche Anfangsdosis beträgt 1 Tablette zu 25 mg einmal täglich. Nach etwa 4 Wochen erfolgt eine Erhöhung auf 50 mg einmal täglich (entweder 1 Tablette zu 50 mg oder 2 Tabletten zu je 25 mg). Die höchste Dosis ist 50 mg täglich.
Vor Beginn der Behandlung mit diesem Präparat, im Laufe der 1. Woche und 1 Monat nach Beginn der Behandlung bzw. nach einer Dosisänderung muss der Kaliumspiegel in Ihrem Blut bestimmt werden. Abhängig vom Kaliumspiegel in Ihrem Blut kann die Dosis von Ihrem Arzt angepasst werden.
Falls Sie eine leichte Nierenerkrankung haben, sollten Sie die Behandlung mit 1 Tablette zu 25 mg einmal täglich beginnen. Falls Sie eine mäßige Nierenerkrankung haben, sollten Sie mit 1 Tablette zu 25 mg jeden 2. Tag beginnen. Diese Dosen können nach Empfehlung Ihres Arztes und abhängig von Ihrem Kaliumspiegel im Blut entsprechend angepasst werden. Bei Patienten mit schwerer Nierenerkrankung wird eine Anwendung dieses Arzneimittels nicht empfohlen.
Bei Patienten mit leichten bis mäßigen Lebererkrankungen ist keine Veränderung der Anfangsdosis nötig. Wenn Sie Leber- oder Nierenprobleme haben, kann es nötig sein, dass der Kaliumspiegel in Ihrem Blut öfter bestimmt werden muss.
Ältere Patienten: Es ist keine Anpassung der Anfangsdosis nötig.
Kinder und Jugendliche: Das Arzneimittel wird nicht empfohlen.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, sagen Sie dies unverzüglich Ihrem Arzt oder Apotheker. Wenn Sie zu viel von Ihrem Arzneimittel genommen haben, werden die wahrscheinlichsten Symptome ein niedriger Blutdruck (mit Beschwerden wie Benommenheit im Kopf, Schwindel, verschwommenes Sehen, Schwächegefühl oder plötzlicher Bewusstseinsverlust) oder eine Hyperkaliämie (hohe Kaliumspiegel im Blut) mit Beschwerden wie Muskelkrämpfen, Durchfall, Übelkeit, Schwindel oder Kopfschmerzen sein.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn es fast schon Zeit für Ihre nächste Tablette ist, überspringen Sie die vergessene Tablette und nehmen Sie die nächste Tablette zum normalen Zeitpunkt ein.
Andernfalls nehmen Sie die Tablette dann ein, wenn Sie es bemerkt haben (falls es noch mehr als 12 Stunden bis zur nächsten Einnahme sind). Kehren Sie anschließend zur üblichen Einnahme Ihres Arzneimittels zurück.
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Es ist wichtig, dass das Arzneimittel wie verordnet so lange weiter eingenommen wird, bis Ihr Arzt Ihnen sagt, dass Sie die Behandlung abbrechen können.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie dieses Präparat einnehmen:
wenn Sie an einer Nieren- oder Lebererkrankung leiden
wenn Sie Lithium einnehmen(wird üblicherweise bei manisch-depressiven Störungen gegeben, die auch bipolare Störungen genannt werden)
wenn Sie Tacrolimus oder Ciclosporin anwenden (zur Behandlung von Hauterkrankungen, wie z. B. Psoriasis oder Ekzemen, und zur Vermeidung von Abstoßungsreaktionen nach einer Organtransplantation)
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Eplerenon bei Kindern und Jugendlichen wurden nicht nachgewiesen.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Sie können sich nach der Einnahme dieses Arzneimittels schwindlig fühlen. Wenn es dazu kommen sollte, fahren Sie kein Auto und bedienen Sie keine Maschinen.
Auswirkungen bei Fehlgebrauch zu Dopingzwecken
Die Anwendung dieses Arzneimittels kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Die Anwendung als Dopingmittel kann zu einer Gefährdung der Gesundheit führen.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein, oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Schwangerschaft
Die Auswirkungen des Arzneimittels während einer Schwangerschaft wurden am Menschen nicht untersucht.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Eplerenon in die Muttermilch übertritt. Sie müssen zusammen mit Ihrem Arzt entscheiden, ob abgestillt oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll.
Einnahme Art und Weise
Die Tabletten können mit einer Mahlzeit oder auf leeren Magen eingenommen werden. Schlucken Sie die Tablette im Ganzen mit viel Wasser.
Wechselwirkungen bei Inspra 25mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Itraconazol oder Ketoconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen), Ritonavir, Nelfinavir (antivirale Arzneimittel zur Behandlung einer HIV-Infektion), Clarithromycin, Telithromycin (zur Behandlung bakterieller Infektionen) oder Nefazodon (zur Behandlung von Depressionen), da diese Arzneimittel den Abbau von Eplerenon verzögern und so dessen Wirkungen auf den Körper verlängern.
kaliumsparende Diuretika (Arzneimittel, die Ihnen helfen, überschüssiges Wasser aus dem Körper auszuscheiden) und Kaliumpräparate („Salztabletten"), da diese Arzneimittel das Risiko hoher Kaliumspiegel in Ihrem Blut erhöhen.
ACE-Hemmer und Angiotensin-Rezeptor-Blocker (ARB) gemeinsam (diese werden zur Behandlung von hohem Blutdruck, Herzkrankheiten oder bestimmten Nierenstörungen angewendet), da diese Arzneimittel das Risiko von hohen Kaliumspiegeln im Blut erhöhen können.
Lithium (wird üblicherweise bei manisch-depressiven Störungen gegeben, die auch bipolare Störungen genannt werden). Es hat sich gezeigt, dass die Einnahme von Lithium zusammen mit Diuretika und ACE-Hemmern (zur Behandlung von hohem Blutdruck und Herzkrankheiten) dazu führt, dass die Blutspiegel von Lithium zu hoch werden, was zu Nebenwirkungen wie Appetitlosigkeit, Sehstörungen, Müdigkeit, Muskelschwäche oder Muskelzucken führen kann.
Ciclosporin oder Tacrolimus (zur Behandlung von Hauterkrankungen, wie z. B. Psoriasis oder Ekzemen, und zur Vermeidung von Abstoßungsreaktionen nach einer Organtransplantation). Diese Arzneimittel können zu Nierenproblemen führen und dadurch das Risiko hoher Kaliumspiegel in Ihrem Blut erhöhen.
Nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel (NSAR - bestimmte Schmerzmittel wie Ibuprofen, das zur Verminderung von Schmerzen, Steifigkeit und Entzündungen eingesetzt wird). Diese Arzneimittel können Nierenprobleme verursachen und dadurch das Risiko hoher Kaliumspiegel in Ihrem Blut erhöhen.
Trimethoprim (zur Behandlung bakterieller Infektionen) kann das Risiko hoher Kaliumspiegel in Ihrem Blut erhöhen.
Alpha-1-Blocker, wie z. B. Prazosin oder Alfuzosin (zur Behandlung von hohem Blutdruck und bestimmten Prostatabeschwerden), können ein Absinken des Blutdrucks und Schwindel beim Aufstehen verursachen.
Trizyklische Antidepressiva, wie z. B. Amitryptylin oder Amoxapin (zur Behandlung von Depressionen), Antipsychotika (auch als Neuroleptika bekannt), wie z. B. Chlorpromazin oder Haloperidol (zur Behandlung von psychischen Problemen), Amifostin (eingesetzt im Rahmen einer Chemotherapie bei Krebserkrankungen) und Baclofen (zur Behandlung von Muskelkrämpfen). Diese Arzneimittel können ein Absinken des Blutdrucks und Schwindel beim Aufstehen verursachen.
Glukokortikoide, wie z. B. Hydrocortison oder Prednison (zur Behandlung von Entzündungen und bestimmten Hautkrankheiten), und Tetracosactid (hauptsächlich angewendet zur Diagnose und Behandlung von Erkrankungen der Nebennierenrinde) können die blutdrucksenkende Wirkung dieses Arzneimittels vermindern.
Digoxin (angewendet bei der Behandlung von Herzbeschwerden). Die Blutspiegel von Digoxin können erhöht sein, wenn es zusammen mit diesem Präparat eingenommen wird.
Warfarin (ein Arzneimittel gegen Blutgerinnsel). Es ist Vorsicht geboten, wenn Warfarin angewendet wird, da hohe Blutspiegel von Warfarin die Wirkung dieses Arzneimittels auf den Körper verändern können.
Erythromycin (zur Behandlung von bakteriellen Infektionen), Saquinavir (antivirales Arzneimittel zur Behandlung einer HIV-Infektion), Fluconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen), Amiodaron, Diltiazem und Verapamil (zur Behandlung von Herzproblemen und hohem Blutdruck) verzögern den Abbau dieses Arzneimittels und verlängern dadurch die Wirkung dieses Arzneimittels auf den Körper.
Johanniskraut (ein pflanzliches Arzneimittel), Rifampicin (zur Behandlung bakterieller Infektionen), Carbamazepin, Phenytoin und Phenobarbital (u. a. zur Behandlung von Epilepsie) können den Abbau dieses Arzneimittels beschleunigen und dadurch dessen Wirkung vermindern.
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Dieses Arzneimittel kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Erfahrungsberichte zu Inspra 25mg Filmtabletten, 20ST、50ST、100ST