| 简介：
部份中文依普利酮处方资料（仅供参考）
商品名：Inspra Filmtabletten
英文名：Eplerenone
中文名：依普利酮薄膜片
生产商：辉瑞PFE公司
药品简介
Inspra（Eplerenone）是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，本品由辉瑞/法玛西亚公司研发。可用于辅助标准治疗，且适合两类型的心脏衰竭患者：1)纽约心脏协会心脏功能第二级的(慢性)心脏衰竭患者。2)因近期心肌梗塞而导致心脏衰竭的患者，或有效降低心血管住院率和死亡率。
作用机制
与与重组人糖皮质激素、孕酮和雄激素受体的结合相比，依普利酮与重组人盐皮质激素受体的的结合具有相对选择性。依普利酮可阻止醛固酮的结合，醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）中的一种关键激素，参与血压调节和心血管疾病的病理生理学。
适应症
Eplerenone表示：
•除了包括β受体阻滞剂在内的标准治疗外，还可降低稳定型左心室功能障碍（LVEF）患者心血管（CV）死亡率和发病率的风险≤ 40%）和近期心肌梗死（MI）后心力衰竭的临床证据。
•除标准最佳治疗外，降低纽约心脏协会（NYHA）II级（慢性）心力衰竭和左心室收缩功能障碍（LVEF）成年患者的CV死亡率和发病率风险≤30%）。
用法与用量
剂量
对于剂量的个别调整，可提供25mg和50mg的强度。最大剂量方案为每日50mg。
对于MI后心力衰竭患者
依普利酮的推荐维持剂量为50mg，每日一次（OD）。考虑到血清钾水平，治疗应以每天一次25mg开始，并在4周内滴定至每天一次50mg的目标剂量。依普利酮治疗通常应在急性心肌梗死后3-14天内开始。
NYHA II级（慢性）心力衰竭患者
对于慢性心力衰竭NYHA II级患者，治疗应以每日一次25 mg的剂量开始，并在4周内滴定至每日一次50mg的目标剂量；考虑血清钾水平。
血清钾>5.0 mmol/L的患者不应开始服用依普利酮。
应在开始依普利酮治疗前、治疗或剂量调整开始后的第一周和一个月内测量血清钾。此后应根据需要定期评估血清钾。
启动后，应根据表1所示的血清钾水平调整剂量。
表1：启动后的剂量调整表
血清钾（毫摩尔/升） 作用 剂量调整
<5.0 增长 25毫克EOD*至25毫克OD
25毫克OD至50毫克OD
5.0-5.4 维持 无剂量调整
5.5-5.9 减少 50毫克OD至25毫克 OD
25毫克OD至25毫克EOD*
25毫克EOD*暂扣
≥6.0 拒绝给 不适用
*EOD：每隔一天
由于血清钾而停用依普利酮后≥6.0mmol/L，当钾水平降至5.0mmol/LL以下时，可以每隔一天以25mg的剂量重新开始服用依普利酮。
儿科人群
埃普利酮在儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。描述了当前可用的数据。
老年人
老年人不需要调整初始剂量。由于年龄相关的肾功能下降，老年患者患高钾血症的风险增加。当还存在与全身暴露增加相关的共同发病率时，特别是轻度至中度肝损害时，这种风险可能会进一步增加。建议定期监测血清钾。
肾损害
轻度肾损害患者无需调整初始剂量。建议定期监测血清钾，并根据表1进行剂量调整。
中度肾损害患者（CrCl 30-60mL/min）应每隔一天服用25mg，并根据钾水平调整剂量（见表1）。建议定期监测血清钾。
对于CrCl<50mL/min的心肌梗死后心力衰竭患者，没有经验。这些患者应谨慎使用依普利酮。对于CrCl<50 mL/min的患者，尚未研究每日25 mg以上的剂量。
严重肾损害（CrCl<30mL/min）患者禁用。
Eplerenone不可透析。
肝损害
轻度至中度肝损害患者无需调整初始剂量。由于轻度至中度肝损害患者全身暴露于依普利酮的情况增加，建议对这些患者，尤其是老年患者，经常定期监测血清钾。
合并治疗
如果同时使用轻度至中度CYP3A4抑制剂（如胺碘酮、地尔硫卓和维拉帕米）进行治疗，可开始服用25mg OD。剂量不应超过25mg OD。
依普利酮可与食物一起或不与食物一起服用。
禁忌症
•对活性物质或第6.1节中列出的任何赋形剂过。
•开始时血清钾水平>5.0mmol/L的患者
•严重肾功能不全患者（eGFR<30mL/min每1.73m2）
•严重肝功能不全患者（Child-Pugh C级）
•接受保钾利尿剂或CYP 3A4强抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、奈非那韦、克拉霉素、泰利霉素和奈法唑酮）的患者。
•血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂（ARB）与依普利酮的组合
保质期
3年。
储存的特殊预防措施
储存时无特殊预防措施。
容器的性质和内容
含有10片、20片、28片、30片、50片、90片、100片或200片的不透明PVC/Al泡罩
不透明PVC/Al穿孔单位剂量泡罩，含10x1、20x1、30x1、50x1、90x1、100x1或200x1（10包20x1）片剂
请参阅随附的Inspra完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/120/smpc
-------------------------------------------------
Inspra Filmtabletten 25mg 100Stück
Was ist Inspra und wann wird es angewendet?
Inspra gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, welche selektive Aldosteron-Antagonisten genannt werden. Aldosteron ist eine vom Körper produzierte Substanz, die an der Regulierung des Blutdruckes und der Herzfunktion beteiligt ist.
Inspra wird in folgenden Fällen zur Behandlung Ihrer Herzmuskelschwäche angewendet, um so eine weitere Verschlechterung Ihrer Herzmuskelschwäche zu verhindern und mögliche Krankenhausaufenthalte zu reduzieren:
Falls Sie kürzlich einen Herzinfarkt hatten in Kombination mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung einer Herzmuskelschwäche oder
falls Sie trotz der Behandlung, die Sie bisher erhalten haben, anhaltende leichte Symptome haben.
Inspra darf nur auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin angewendet werden.
Wann darf Inspra nicht angewendet werden?
Inspra darf nicht eingenommen werden:
Wenn Sie auf den Wirkstoff Eplerenon oder einen Hilfsstoff von Inspra Filmtabletten allergisch sind.
Wenn Sie an einer Hyperkaliämie (erhöhte Kaliumwerte im Blut) leiden.
Wenn Sie eine schwere Einschränkung der Nierenfunktion haben.
Wenn Sie eine schwere Einschränkung der Leberfunktion haben.
Wenn Sie kaliumsparende Diuretika (harntreibende Arzneimittel, z.B. mit dem Wirkstoff Spironolacton) oder Arzneimittel, die die Verstoffwechselung von Inspra beeinträchtigen wie z.B. Itraconazol (Sporanox®), Ketoconazol (Nizoral®), Ritonavir (Norvir®), Nelfinavir (Viracept®) oder Clarithromycin (Klacid®) einnehmen.
Wenn Sie an erhöhtem Blutdruck (Hypertonie) leiden und kaliumhaltige Präparate einnehmen oder kaliumhaltige Salzersatzprodukte verwenden.
Wenn Sie bereits eine Kombination von Arzneimitteln zur Behandlung von gewissen Herzerkrankungen oder Bluthochdruck (sogenannte ACE-Hemmer und Angiotensinrezeptor-Blocker) einnehmen.
Wann ist bei der Einnahme von Inspra Vorsicht geboten?
Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Inspra ist erforderlich, wenn einer der folgenden Umstände auf Sie zutrifft:
W.enn Ihre Nieren- oder Leberfunktion eingeschränkt ist, wenn Sie zuckerkrank (Diabetiker) oder bereits älter sind. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird dann Ihre Kaliumwerte regelmässig überprüfen.
Wenn Sie Arzneimittel zur Behandlung von Herzerkrankungen einnehmen.
Wenn Sie eine Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern aufweisen (angeborene Galaktose-Intoleranz, Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption), da Inspra Laktose enthält.
Die gleichzeitige Anwendung von Inspra mit anderen Arzneimitteln wird von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin beurteilt werden, um unerwünschte Wechselwirkungen möglichst zu verhindern.
Die gleichzeitige Einnahme von Lithium (z.B. Lithiofor®, Quilonorm®, Arzneimittel gegen manisch-depressive Erkrankungen), Ciclosporin (Sandimmun®) oder Tacrolimus (Prograf®) (Arzneimittel zur Beeinflussung des Immunsystems z.B. nach Organtransplantation) sollte vermieden werden.
Erythromycin (z.B. Erythrocin®, zur Behandlung von bakteriellen Infektionen), Saquinavir (Invirase®, eine antivirale Substanz, welche zur HIV-Behandlung eingesetzt wird), Amiodaron (Cordarone®, zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen), Diltiazem (Dilzem®) und Verapamil (Isoptin®) (u.a. zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen) sowie Fluconazol (Diflucan®, zur Behandlung von Pilzinfektionen) hemmen den Abbauweg von Inspra. In der Kombination sollte eine maximale Dosis von 25 mg Eplerenon (Inspra®) nicht überschritten werden.
Johanniskraut (pflanzliches Arzneimittel gegen depressive Verstimmung), Rifampicin (Rimactan®, zur Behandlung von bakteriellen Infektionen), Carbamazepin (z.B. Tegretol®), Phenytoin (Phenydan®) und Phenobarbital (z.B. Luminal®) (u.a. zur Behandlung von Krampfanfällen) können den Abbau von Inspra beschleunigen und dadurch die Wirkung abschwächen. Eine gemeinsame Gabe mit Inspra wird deshalb nicht empfohlen.
Vor der gleichzeitigen Behandlung von Antirheumatika (Arzneimittel gegen Schmerzen und Entzündung) und Inspra muss die Nierenfunktion überprüft werden.
Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen wird nicht empfohlen.
Da während der Behandlung Schwindel oder Ohnmacht auftreten können, ist beim Autofahren oder Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten bis Begleiterscheinungen der Behandlung bekannt sind.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie
an anderen Krankheiten leiden,
Allergien haben oder
andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden.
Darf Inspra während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Inspra sollte während der Schwangerschaft nur auf ausdrückliche Anweisung des Arztes bzw. der Ärztin eingenommen werden. Eine Anwendung während der Stillzeit wird nicht empfohlen.
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn sie schwanger sind, es werden möchten oder wenn Sie stillen.
Wie verwenden Sie Inspra?
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird Sie über die korrekte Einnahme von Inspra informieren.
Inspra wird üblicherweise in Kombination mit einer Standardtherapie verschrieben. Die übliche Dosierung beträgt 50 mg einmal täglich, wobei die Behandlung mit 25 mg einmal täglich begonnen wird und die Dosierung dann langsam während vier Wochen auf 50 mg gesteigert wird. Die Filmtabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Nehmen Sie die Filmtabletten unzerkaut mit einem Glas Wasser ein.
Vor Beginn der Therapie mit Inspra müssen Ihre Kaliumwerte im Blut überprüft werden. Danach müssen Ihre Kaliumwerte weiterhin kontrolliert werden, z.B. bei Dosisänderungen. Abhängig vom Ergebnis wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin die Dosierung von Inspra eventuell verändern.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Wenn Sie zu viele Filmtabletten eingenommen haben
Falls Sie mehr Filmtabletten als verordnet eingenommen haben, konsultieren Sie sofort Ihren Arzt oder Apotheker resp. Ihre Ärztin oder Apothekerin.
Wenn Sie die Einnahme von Inspra vergessen haben
Wenn Sie eine Filmtablette vergessen haben einzunehmen, holen Sie die vergessene Einnahme nicht nach. Nehmen Sie die nächste Filmtablette zum nächst folgenden gewohnten Zeitpunkt ein.
Die Anwendung und Sicherheit von Inspra bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.
Welche Nebenwirkungen kann Inspra haben?
Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Inspra auftreten:
Häufig wurde über folgende Nebenwirkungen berichtet: Infektion, erhöhte Kaliumwerte im Blut (mit möglichen Beschwerden wie Muskelkrämpfe, Durchfall, Übelkeit, Schwindel oder Kopfschmerzen), Flüssigkeitsverlust (Dehydrierung), Schwindel, Ohnmacht, Herzinfarkt, zu tiefer Blutdruck, Husten, Durchfall, Übelkeit, Verstopfung, Juckreiz, Muskelkrämpfe, Schmerzen des Bewegungsapparats, Nierenfunktionsstörungen und erhöhte Harnstoffwerte im Blut.
Zudem wurde gelegentlich über folgende Nebenwirkungen berichtet: Nierenbeckenentzündung, Entzündung im Rachenbereich, Unterfunktion der Schilddrüse, erhöhte Blutfettwerte (Cholersterin oder Triglyceride), Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Verminderung der Berührungs- und Drucksensibilität der Haut, Herzbeschwerden wie Herzrhythmusstörungen (Vorhofflimmern) und Herzschwäche (Linksherzinsuffizienz), Kreislaufstörungen beim Stehen, Thrombose der Beinarterien, Blähungen, Erbrechen, Gallenblasenentzündung, vermehrtes Schwitzen, Rückenschmerzen, Kraftlosigkeit, Unwohlsein, erhöhte Kreatininwerte im Blut (was auf Nierenprobleme hinweisen kann) und erhöhte Blutzuckerwerte.
Nach Markteinführung wurde zudem berichtet über Ausschlag, Schwellungen insbesondere im Bereich des Kopfes mit Schwellung der Zunge, der Augenlider etc. (Angioödem) und Vergrösserung der Brustdrüsen (beim Mann).
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Bei Raumtemperatur (15-25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Inspra enthalten?
1 Filmtablette enthält als Wirkstoff 25 mg resp. 50 mg Eplerenon sowie die Hilfsstoffe Laktose, mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Hypromellose, Natriumlaurylsulfat, Talk und Magnesiumstearat.
Der Filmüberzug enthält Hypromellose, Titandioxid (E171), Macrogol 400, Polysorbat 80, Eisenoxid gelb (E172) und Eisenoxid rot (E172).
Gelbliche, rautenförmige Filmtabletten mit abgerundeten Ecken mit den Prägungen «NSR» oberhalb von «25» bzw. «50» auf der einen Seite und «Pfizer» auf der anderen Seite.
Zulassungsnummer
57147 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Inspra? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Inspra 25 mg: Packungen zu 30 oder 100 Filmtabletten.
Inspra 50 mg: Packungen zu 30 oder 100 Filmtabletten.
Zulassungsinhaberin
Pfizer PFE Switzerland GmbH, Zürich.
|
