近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准抗凝血剂Zontivity（vorapaxar）上市，用于遭受心脏病发作的患者或腿部动脉有堵塞的患者，以降低进一步的心脏病发作、中风、心血管死亡和需要手术的风险。
Vorapaxar是一种首创（first-in-class）的蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，是一种抗血小板制剂，旨在减少血小板聚集倾向，抑制血凝凝块的形成。
PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体，而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。vorapaxar能够抑制血小板上PAR-1受体，从而抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过减少血液凝块的形成，Zontivity可降低心脏发作和中风的风险。
批准日期：2014年5月12日 公司：默克夏普
Zontivity（沃拉帕沙[vorapaxar]）片2.08mg*，口服相当于2.5mg硫酸沃帕沙
美国首次批准：2014年
警告：出血风险
有关完整的装箱警告，请参阅完整的处方信息。
•有中风、短暂性脑缺血发作（TIA）或颅内出血（ICH）病史的患者不要使用ZONTIVITY；或活动性病理性出血。
•抗血小板药物，包括ZONTIVITY，会增加出血的风险，包括脑出血和致命出血。
作用机制
Vorapaxar是血小板表达的蛋白酶激活受体-1（PAR-1）的可逆拮抗剂，但其半衰期长，有效地使其不可逆。Vorapaxar在体外研究中抑制凝血酶诱导的和凝血酶受体激动剂肽（TRAP）诱导的血小板聚集。沃拉帕沙不会抑制由二磷酸腺苷（ADP）、胶原蛋白或血栓模拟物诱导的血小板聚集，也不会影响体外凝血参数。PAR-1受体也在多种细胞类型中表达，包括内皮细胞、神经元和平滑肌细胞，但沃拉帕沙在这些细胞类型中的药效尚未评估。
适应症和用法
ZONTIVITY是一种蛋白酶激活受体-1（PAR-1）拮抗剂，用于减少有心肌梗死（MI）史或外周血栓性心血管事件动脉疾病（PAD）。ZONTIVITY已被证明可以降低心血管死亡、MI、中风和紧急冠状动脉血运重建的综合终点发生率。
剂量和给药
ZONTIVITY口服一片，每日一次。根据其适应症或护理标准与阿司匹林和/或氯吡格雷一起使用。其他抗血小板药物的临床经验有限，而ZONTIVITY作为唯一的抗血小板药物则没有。
剂型和强度
片剂：2.08mg沃拉帕沙。
禁忌症
有中风、短暂性脑缺血或脑出血病史。
活动性病理性出血。
警告和注意事项
和其他抗血小板药物一样，ZONTIVITY会增加出血的风险。
避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂一起使用。
不良反应
出血，包括危及生命和致命的出血，是最常见的不良反应。
如需报告可疑不良反应，请致电1-877-888-4231联系默克公司（Merck&Co.Inc.）的子公司默克夏普公司（MerckSharp&Dohme Corp.），或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
包装供应/储存和处理
ZONTIVITY片剂，2.08 mg沃帕沙，为黄色椭圆形薄膜包衣片剂，一面为“351”onone，另一面为Merck标志。
供应情况如下：
NDC 0006-0351-31瓶30片
NDC 0006-0351-54瓶90片
NDC 0006-0351-48单位剂量包装100片（一纸箱，含10张10张计数卡）
瓶子的储存
储存温度为20-25°C（68-77°F），允许在15-30°C（59-86°F）之间偏移。[参见USP控制的室温。]将片剂储存在原始包装中，并将瓶子紧紧地关上。
把干燥剂放在瓶子里以防受潮。
水泡的储存
储存温度为20-25°C（68-77°F），允许在15-30°C（59-86°F）之间偏移。[参见USP控制的室温。]在使用前应保存在原始包装中。
请参阅随附的ZONTIVITY完整处方信息：
https://www.merck.com/product/usa/pi_circulars/z/zontivity/zontivity_pi.pdf
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注：以下产品价格不包括其他费用，采购请以咨询为准！
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ZONTIVITY TB 2.08MG UD 100  VORAPAXAR SULFATE  持证商：MERCK SHARP & DOHME       NDC:00006-0351-48  参考价格（美元）:1603.7
ZONTIVITY TAB 2.08MG 90     VORAPAXAR SULFATE  持证商：SPS/ARALEZ PHARMACEUTICAL NDC:70347-0208-90  参考价格（美元）：1549.81
ZONTIVITY TAB 2.08MG 90     VORAPAXAR SULFATE  持证商：ARALEZ PHARMACEUTICALS US NDC:70347-0208-90  参考价格（美元）：1549.81
ZONTIVITY TAB 2.08MG 30     VORAPAXAR SULFATE  持证商：SPS/ARALEZ PHARMACEUTICAL NDC:70347-0208-30  参考价格（美元）：649.92
ZONTIVITY TAB 2.08MG 30     VORAPAXAR SULFATE  持证商：ARALEZ PHARMACEUTICALS US NDC:70347-0208-30  参考价格（美元）：433.79
ZONTIVITY TAB 2.08MG 30     VORAPAXAR SULFATE  持证商：MERCK SHARP & DOHME       NDC:00006-0351-31  参考价格（美元）：661.89
ZONTIVITY TAB 2.08MG 90     VORAPAXAR SULFATE  持证商：MERCK SHARP & DOHME       NDC:00006-0351-54  参考价格（美元）：1447.11