部份中文阿卡波糖处方资料（仅供参考）
英文名：acarbose
商品名：Glucobay
中文名：阿卡波糖片
生产商：拜耳公司
药品简介
Glucobay（acarbose，阿卡波糖）作为一种口服降血糖药，在肠道内可以竞争性抑制葡萄糖苷水解酶，抑制淀粉类分解为葡萄糖，进而减少肠道内葡萄糖的吸收，从而缓解餐后高血糖，达到降低血糖的作用。该原研药由拜耳公司研发，商品名“Glucobay”，1990年首先在德国上市，1993年在日本批准上市.
作用机制
在所有测试的物种中，阿卡波糖在肠道中具有活性。阿卡波糖的作用基于参与二糖、低聚糖和多糖降解的肠道酶（α-葡萄糖苷酶）的竞争性抑制。这导致这些碳水化合物消化的剂量依赖性延迟。从这些碳水化合物中提取的葡萄糖被释放并被吸收到血液中的速度较慢。通过这种方式，阿卡波糖可以减少餐后血糖的升高，从而减少血糖波动。
适应症
阿卡波糖被推荐用于非胰岛素依赖型NIDDM（非胰岛素依赖型糖尿病）患者的治疗，这些患者单独饮食或饮食和口服降糖药控制不足。
作用方式
阿卡波糖是肠道α-葡萄糖苷酶的竞争性抑制剂，对蔗糖酶具有最大的特异性抑制活性。在阿卡波糖的影响下，淀粉和蔗糖在小肠中被消化成可吸收单糖的时间呈剂量依赖性延迟。在糖尿病患者中，这会降低餐后高血糖，并对每日血糖曲线的波动产生平滑效果。
与磺脲类药物相比，阿卡波糖对胰腺没有刺激作用。
阿卡波糖治疗还可降低空腹血糖并适度改变糖化血红蛋白（HbA1、HbA1C）水平。
根据患者的临床状态和疾病进展，这些变化可能是HbA1或HbA1C水平的降低或恶化。阿卡波糖以剂量依赖的方式影响这些参数。
口服给药后，仅吸收1-2%的活性抑制剂。
用法与用量
剂量
由于肠粘膜中葡萄糖苷酶活性的个体差异很大，因此没有固定的剂量方案，患者应根据临床反应和对肠道副作用的耐受性进行治疗。
成人
建议初始剂量为50mg，每天三次。然而，一些患者可能会受益于更渐进的初始剂量滴定，以减少胃肠道副作用。这可以通过每天一次或两次以50mg开始治疗，随后滴定至每天三次的方案来实现。
如果在六到八周的治疗后，患者表现出不充分的临床反应，可将剂量增加至100mg，每天三次。偶尔有必要将剂量进一步增加至每天三次最多200mg。
阿卡波糖用于持续长期治疗。
如果在严格遵守糖尿病饮食的情况下发生不良事件，则不应增加剂量，必要时应减少剂量。
老年受试者：
无需修改正常成人剂量方案。
儿科人群
阿卡波糖在儿童和青少年中的有效性和安全性尚未确定。阿卡波糖不推荐用于18岁以下的患者。
肾或肝损害。
给药方法
阿卡波糖片是口服的，应该在用餐前直接用少量液体将其整个吞下，或者在第一口食物中咀嚼。
禁忌症
-妊娠期和哺乳期母亲对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
阿卡波糖也禁止用于炎症性肠病、结肠溃疡、部分肠梗阻或易发生肠梗阻的患者。此外，阿卡波糖不应用于患有与明显消化或吸收障碍相关的慢性肠道疾病的患者，以及因肠道内气体形成增加而病情恶化的患者，例如较大的疝气。
-阿卡波糖禁用于肝损害患者（如肝硬化）。
-由于阿卡波糖尚未在严重肾功能衰竭患者中进行研究，因此肌酐清除率<25ml/min/1.73m²的患者不应使用阿卡波糖。
保质期
4年。
储存的特殊预防措施
储存温度低于25°C
容器的性质和内容
90片装PVC/PE/PVDC铝泡
请参阅随附的Glucobay完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/9999/smpc
------------------------------------------------ 
Glucobay® 50/100
Bayer (Schweiz) AG
AMZV
Zusammensetzung
Glucobay 50
Wirkstoff: 50 mg Acarbose.
Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso.
Glucobay 100
Wirkstoff: 100 mg Acarbose.
Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Tabletten zu 50 mg und 100 mg Acarbose.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus (Typ 2)
Zur Verminderung der Blutzuckerschwankungen, insbesondere der nach den Mahlzeiten auftretenden Blutzuckerspitzen, und der mittleren Blutzuckerhöhe bei Diabetikern, die nur mit Diät oder mit Diät und Sulfonylharnstoff- bzw. Metformin-Präparaten nicht ausreichend behandelbar sind.
Dosierung/Anwendung
Die Dosierung muss in jedem Einzelfall vom behandelnden Arzt angepasst werden, weil die Wirksamkeit und die Verträglichkeit individuell verschieden sind. Voraussetzung für eine erfolgreiche Behandlung mit Glucobay ist in allen Fällen die Einhaltung der Diabetesdiät.
Die Tagesdosis wird auf die drei Hauptmahlzeiten verteilt.
Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Dosierung für den Erwachsenen:
In der Anfangszeit 3× 1 Tablette zu 50 mg/Tag oder 3× ½ Tablette zu 100 mg/Tag, danach 3× 2 Tabletten zu 50 mg/Tag oder 3× 1 Tablette zu 100 mg/Tag.
Eine weitere Steigerung der Dosierung bis zu 3× 200 mg Glucobay pro Tag kann gelegentlich notwendig sein.
Die Dosierungssteigerung kann im Abstand von 4 bis 8 Wochen und bei ungenügendem Ansprechen des Patienten auch im späteren Behandlungsverlauf erfolgen. Wenn trotz genauer Diätbefolgung störende Beschwerden eintreten, sollte die Dosis nicht weiter gesteigert, gegebenenfalls etwas verringert werden.
Die durchschnittliche Dosierung beträgt bei Erwachsenen pro Tag 150–300 mg.
Glucobay Tabletten sollen mit etwas Flüssigkeit direkt vor der Mahlzeit unzerkaut eingenommen oder mit dem ersten Bissen einer Mahlzeit zerkaut werden.
Eine zeitliche Begrenzung der Anwendung von Glucobay ist nicht vorgesehen.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung und Sicherheit von Glucobay bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Ältere Patienten
Für ältere Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz siehe «Kontraindikationen».
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Bei Patienten mit bekannter Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: A10BF01
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Glucobay ist ein Inhibitor intestinaler alpha-Glucosidasen der Dünndarmmukosa. Glucobay enthält Acarbose, ein Pseudotetrasaccharid mikrobiellen Ursprungs, das sich aus einer ungesättigten Cyclitoleinheit, einem Aminozucker und einem Maltoserest zusammensetzt. Es hat ein Molekulargewicht von 645. Acarbose entfaltet seine Wirkung im Intestinaltrakt.
Die Wirkung von Glucobay beruht auf der Hemmung intestinaler Enzyme (alpha-Glucosidasen), die am Abbau von Di-, Oligo- oder Polysacchariden der Nahrung beteiligt sind. Dies führt zu einer Verzögerung der Verdauung der erwähnten Kohlenhydrate. Dadurch wird, ähnlich wie nach wenig aufgeschlossenen Nahrungsmitteln (Rohkost, Vollkornbrot), der aus Kohlenhydraten stammende Traubenzucker langsamer frei und langsamer ins Blut aufgenommen. Auf diese Weise vermindert Glucobay den Blutzuckeranstieg nach den Mahlzeiten. Durch die ausgleichende Wirkung auf die Zuckeraufnahme aus dem Darm werden die Blutzuckerschwankungen im Tagesverlauf geringer und die Blutzuckerdurchschnittswerte sinken. Bei Behandlung mit anderen oralen Antidiabetika nebst Diät kann die Diabeteseinstellung durch Glucobay verbessert werden.
Klinische Wirksamkeit
Drei doppelblinde Vergleichsstudien bei Typ-II Diabetikern, welche durch Diät alleine ungenügend kontrolliert waren, zeigten gemessen am Ziel der langfristigen Blutzuckersenkung (HbA1c bis zu –1,1%) eine vergleichbare gute Wirkung zu klassischen Therapeutika (Sulfonylharnstoffe, Metformin); dabei waren vermehrte gastrointestinale Nebenwirkungen, hingegen keine Hypoglykämien, bei den Acarbose-Patienten zu verzeichnen.
Ein weiterer therapeutischer Nutzen bei Typ-II Diabetikern ergibt sich durch die gute Kombinierbarkeit der Substanz mit allen anderen oralen Antidiabetika und Insulin, wobei die Wirksamkeit (fasting blood glucose bis –0,9 mmol/l; HbA1c –0,4%) gegenüber der Basis-Monotherapie (Sulfonylharnstoffe, Metformin oder Insulin) in zahlreichen doppelblinden, placebokontrollierten Studien gezeigt wurde. Gastrointestinale Nebenwirkungen waren häufiger bei Acarbose-Patienten.
In einer prospektiven, randomisierten, placebokontrollierten, doppelblinden Vergleichsstudie (Behandlungsdauer 3,3 Jahre ± 1,15 Jahre) an 1429 Personen (715 Placebo, 714 Acarbose) mit postprandialen Blutzuckerwerten bei Studienbeginn zwischen 7,8 und 11,1 mmol/l (140–200 mg/dl) und Nüchternwerten zwischen 5,6 und 7,8 mmol/l (100–140 mg/dl), nahm unter Acarbose-Behandlung die Inzidenz aller kardiovaskulären Ereignisse einschliesslich Myokardinfarkten (absolute Risikoreduktion = 2,5%; NNT = 40 über 3,3 Jahre) und Neumanifestation einer Hypertonie (absolute Risikoreduktion = 5,3%; NNT = 19 über 3,3 Jahre) ab. Das relative Risiko für die Entwicklung eines Typ-II Diabetes wurde unabhängig vom Geschlecht in allen Alters- und Gewichtsgruppen um bis zu 25% (NNT = 11 über 3,3 Jahre) reduziert.
24% der Patienten setzten die Behandlung ab, vor allem wegen gastrointestinalen Nebenwirkungen (211 in Acarbose-Gruppe, 130 in Placebo-Gruppe).
Pharmakokinetik
Die Pharmakokinetik von Acarbose wurde nach einer oralen Gabe von markierter Substanz (200 mg) am Probanden untersucht.
Absorption
Da innerhalb von 96 Stunden im Mittel 35% der Gesamtradioaktivität (Summe aus inhibitorisch wirksamer Substanz und möglichen Abbauprodukten) renal ausgeschieden wurde, kann eine mindestens in diesem Bereich liegende Resorptionsquote angenommen werden.
Der Verlauf der Gesamtradioaktivitätskonzentration im Plasma war zweigipflig. Das erste Maximum mit einer Acarbose-Äquivalenz-Konzentration von durchschnittlich 52,2 ± 15,7 µg/l nach 1,1 ± 0,3 h stimmt mit den entsprechenden Daten für den Konzentrationsverlauf der inhibitorisch wirksamen Substanz überein (49,5 ± 26,9 µg/l nach 2,1 ± 1,6 h). Das zweite Maximum beträgt im Mittel 586,3 ± 282,7 µg/l und wird nach 20,7 ± 5,2 h erreicht. Im Gegensatz zur Gesamtradioaktivität liegen die maximalen Plasmakonzentrationen der inhibitorisch wirksamen Substanz um den Faktor 10–20 niedriger. Das zweite, höhere Maximum nach etwa 14 bis 24 h dürfte auf der Resorption bakterieller Abbauprodukte aus tieferen Darmabschnitten beruhen.
Die Bioverfügbarkeit beträgt 1–2%. Da Glucobay seine Wirkung lokal im Darm entfaltet, ist dieser geringe systemisch verfügbare Anteil an inhibitorisch wirksamer Substanz erwünscht und für den therapeutischen Effekt ohne Relevanz.
Distribution
Aus dem Konzentrationsverlauf im Plasma liess sich bei Probanden ein relatives Verteilungsvolumen von 0,32 l/kg KG berechnen.
Metabolismus
Acarbose wird im Darm durch intestinale Bakterien metabolisiert.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeiten der inhibitorisch wirksamen Substanz aus dem Plasma betragen für die Verteilungsphase 3,7 ± 2,7 h und für die Eliminationsphase 9,6 ± 4,4 h.
Der mit dem Urin ausgeschiedene Anteil an inhibitorisch wirksamer Substanz betrug 1,7% der verabfolgten Dosis. 51% der Aktivität wurden innerhalb von 96 Stunden mit den Faeces eliminiert.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <25 ml/Min.) kann es zu 4–5fach erhöhten AUC- und Cmax-Werten von Acarbose kommen. In diesen Fällen soll Glucobay nicht eingesetzt werden.
Präklinische Daten
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität nach wiederholter Gabe, Genotoxizität, Reproduktionstoxizität und zum karzinogenen Potenzial lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 25 °C lagern. In der Originalpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
Bei Lagerung über 25 °C und über 60% Luftfeuchtigkeit können bei Tabletten, die aus der Packung entfernt werden, Verfärbungen auftreten. Sie sollten daher erst unmittelbar vor der Einnahme aus der Packung genommen werden.
Hinweise für die Handhabung
Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren!
Zulassungsnummer
44873 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Bayer(Schweiz)AG, 8045 Zürich.