近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Xeris Pharmaceuticals开发的GVOKE（glucagon 胰高血糖素）注射液上市，用于治疗患有2岁及以上糖尿病的儿科和成人患者的严重低血糖。
GVOKE是一种即用型，室温稳定的液体胰高血糖素产品，可使用预装注射器或自动注射器给患者服用。
对于儿科患者，液体胰高血糖素产品将以0.5mg/0.1mL剂量提供，对于青少年和成人患者，剂量为1mg/0.2mL。该公司表示，GVOKE不应给予患有嗜铬细胞瘤，胰岛素瘤的患者，以及对胰高血糖素或批准的液体胰高血糖素产品中的任何赋形剂有过敏史的患者。
患有糖尿病的儿童创始人兼总裁杰夫希奇科克说：“到目前为止，许多人可能对使用传统的胰高血糖素试剂盒犹豫不决，因为复杂的制剂感到困惑，也许是压倒性的。GVOKE作为一种新的胰高血糖素选择。“
批准日期：2019年9月11日 公司：Xeris Pharmaceuticals
GVOKE（胰高血糖素[glucagon]）注射液，用于皮下注射
最初的美国批准：1960年
作用机制
胰高血糖素通过激活肝脏胰高血糖素受体来增加血糖浓度，从而刺激糖原分解和从肝脏释放葡萄糖。糖原的肝脏储存是胰高血糖素产生抗血糖作用所必需的。
适应症和用法
GVOKE是一种抗降血糖药，适用于治疗2岁及以上糖尿病儿童和成人患者的严重低血糖症。
剂量和给药
GVOKE自动注射器和预填充注射器仅用于皮下注射。
12岁及以上成人和儿童患者的推荐剂量为1 mg。
2岁至12岁以下儿科患者的推荐剂量取决于体重：
对于体重小于45 kg的儿科患者，推荐剂量为0.5mg GVOKE
对于体重45 kg或更大的儿科患者，推荐剂量为1mg GVOKE
根据铝箔袋标签，纸箱或使用说明书上的印刷说明管理GVOKE。
在给药前目视检查GVOKE。溶液应清澈无色至淡黄色，无颗粒。如果溶液变色或含有颗粒物，请勿使用。
在下腹部，大腿外侧或外上凸部进行注射。
在给药后立即呼叫紧急援助。
当患者对治疗有反应时，给予口服碳水化合物。
不要尝试重复使用GVOKE。每个GVOKE设备都含有单一的胰高血糖素，不能重复使用。
如果在15分钟后没有响应，则可以在等待紧急帮助的同时施用来自新装置的额外的适当剂量的GVOKE。
剂量形式和强度
注射：
0.5mg/0.1mL单剂量预填充HypoPen自动注射器。
1mg/0.2mL单剂量预填充HypoPen自动注射器。
0.5mg/0.1mL单剂量预填充注射器。
1mg/0.2mL单剂量预填充注射器。
禁忌症
嗜铬细胞瘤。
胰岛素瘤
已知对胰高血糖素或任何赋形剂的超敏反应。
警告和注意事项
嗜铬细胞瘤患者中儿茶酚胺释放：嗜铬细胞瘤患者禁用，因为GVOKE可以刺激肿瘤中儿茶酚胺的释放。
胰岛素瘤患者的低血糖症：在胰岛素瘤患者中，给药可能会使血糖升高;然而，GVOKE可能会刺激胰岛素瘤的过度胰岛素释放并导致低血糖。如果患者在GVOKE剂量后出现低血糖症状，则口服或静脉注射葡萄糖。
过敏反应和过敏反应：报告过敏反应，包括全身性皮疹，在某些情况下，过敏性呼吸困难和低血压。
缺乏肝糖原的患者缺乏疗效：只有当存在足够的肝糖原时，GVOKE才能有效治疗低血糖症。处于饥饿状态，肾上腺功能不全或慢性低血糖的患者可能没有足够水平的肝糖原来使GVOKE有效。患有这些病症的患者应该用葡萄糖治疗。
坏死性迁移性红斑（NME）：一种皮疹，据报道在连续胰高血糖素输注后进行营销，并且在停用胰高血糖素后解决。如果发生NME，请考虑连续胰高血糖素输注的益处是否超过风险。
胰高血糖素瘤患者的低血糖症：胰高血糖素给予胰高血糖素瘤的患者可能引起继发性低血糖症。试验患者在治疗期间怀疑患有胰高血糖素血糖水平的胰高血糖素，并监测治疗期间的血糖水平。如果患者出现低血糖症，可口服或静脉注射葡萄糖。
不良反应
报告的最常见不良反应（发生率2％或更高）为：成人 - 恶心，呕吐，注射部位水肿升高1 mm或更高，以及头痛。
小儿患者 - 恶心，低血糖，呕吐，头痛，腹痛，高血糖，注射部位不适和反应，以及荨麻疹。
要报告疑似不良反应，请拨打免费电话1-877-937-4737联系XerisPharmaceuticals，或拨打1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
β-受体阻滞剂：服用β受体阻滞剂的患者可能会出现短暂的脉搏和血压升高。
吲哚美辛：服用吲哚美辛的患者GVOKE可能失去升高葡萄糖的能力或可能产生低血糖症。
华法林：GVOKE可能会增加华法林的抗凝血作用。
包装提供/存储和处理
GVOKE注射剂在下面以透明，无色至浅黄色溶液的形式提供配置：
GVOKE                    强度             包装尺寸        NDC number
自动注射器（笔）  0.5毫克/0.1毫升  1个单剂量自动注射器   72065-120-11
自动注射器（笔）  0.5毫克/0.1毫升  2个单剂量自动注射器   72065-120-12
自动注射器（笔）   1毫克/0.2毫升   1个单剂量自动注射器   72065-121-11
自动注射器（笔）   1毫克/0.2毫升   2个单剂量自动注射器   72065-121-12
预填充注射器      0.5毫克/0.1毫升 1个单剂量预填充注射器  72065-130-11
预填充注射器      0.5毫克/0.1毫升 2个单剂量预填充注射器  72065-130-12
预填充注射器       1毫克/0.2毫升  1个单剂量预填充注射器  72065-131-11
预填充注射器       1毫克/0.2毫升  2个单剂量预填充注射器  72065-131-12
储存在受控室温，20°至25°C（68°至77°F）; 允许游览
在15°和30°C之间（59°和86°F）。 不要冷藏或冷冻。
存放在原始密封的铝箔袋中直到使用。
不要暴露在极端温度下。
在纸箱和铝箔袋上印刷的失效日期后，请勿使用GVOKE。
完整说明资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/212097s000lbl.pdf