近日，美国FDA批准类抗体支架药物Kalbitor（Ecallantide 中文译名：伊卡兰肽）注射溶液上市。Ecallantide是一种血浆激肽释放酶抑制剂，与血浆激肽释放酶结合并阻断其结合位点，从而抑制HMW激肽原向缓激肽的转化。该药用于治疗12岁及以上患者遗传性血管性水肿。Kalbitor是一种皮下注射液，每瓶含10mg/mL ecallantide，推荐剂量为每次30mg，分三次注射。
批准日期：2009年11月27日 公司：Dyax研发
KALBITOR（伊卡兰肽[ecallantide]）注射液，用于皮下使用
最初的美国批准时间：2009年
警告：厌气菌查看完整的处方信息以获取完整的框内警告
有报告称在使用KALBITOR®后有过敏反应。
由于存在过敏反应的风险，因此只能由具有适当医疗支持的保健专业人员来管理KALBITOR，以管理过敏反应和遗传性血管性水肿。医护人员应意识到超敏反应与遗传性血管性水肿之间症状的相似性，应密切监测患者。请勿对已知对KALBITOR过敏的患者服用KALBITOR[请参阅禁忌症，警告和注意事项以及不良反应]。
作用机理
遗传性血管性水肿（HAE）是一种罕见的遗传疾病，由位于染色体11q上的C1酯酶抑制剂（C1-INH）突变引起，并作为常染色体显性遗传。
HAE的特征在于低水平的C1-INH活性和低水平的C4。C1-INH的功能是调节补体的激活和固有凝血（接触系统途径），并且是血浆激肽释放酶的主要内源性抑制剂。激肽释放酶激肽系统是一个复杂的蛋白水解级联反应
在炎症和凝血途径的启动中。该途径的一个关键方面是高分子量（HMW）激肽原转化为
缓激肽由蛋白酶血浆激肽释放酶引起。因此，在HAE中，不存在血浆激肽释放酶活性和经典补体级联反应的正常调节。在发作期间，血浆激肽释放酶的不受调节的活性导致过度的缓激肽生成。缓激肽是一种血管扩张剂，某些人认为其负责局部肿胀，炎症和疼痛的特征性HAE症状。
适应症和用途
•KALBITOR是血浆激肽释放酶抑制剂，可用于治疗12岁及以上患者的遗传性血管性水肿（HAE）急性发作。
用法用量
•30mg（3mL），皮下注射3次，每次10mg（1mL）。如果发作持续，则可以在24小时内额外服用30 mg。
•KALBITOR仅应由具有适当医疗支持的医疗保健专业人员管理，以管理过敏性反应和遗传性血管性水肿。
剂量形式和强度
•一次性使用的玻璃小瓶，其中包含10mg/mL的callcallant作为注射溶液。
禁忌症
•请勿对已知对KALBITOR过敏的患者使用KALBITOR。
警告和注意事项
•过敏反应，包括过敏反应：发生过敏反应的患者占4％。在用于管理过敏反应和遗传性血管性水肿的环境中管理KALBITOR。考虑到超敏反应症状和急性HAE症状的相似性，请密切监视患者的超敏反应。
不良反应
•在≥3％的KALBITOR受热患者中发生的最常见的不良反应是头痛，恶心，腹泻，发热，注射部位反应和鼻咽炎。
包装供应/存储和处理方式
KALBITOR（依卡兰肽）以三个10mg/mL一次性瓶装在纸盒中的形式提供。 每个小瓶包含10毫克的callcallant。每个小瓶中都有少量的过量填充物。
NDC（47783-101-01）：1箱3个一次性小瓶
KALBITOR应保持冷藏状态（2ºC至8ºC/36ºF至46ºF）。 从冷藏箱中取出的小瓶应存放在86ºF/30ºC以下，并在14天内使用或退回
冷藏直至使用。
使用前请保护小瓶避光。
请勿在到期日期之后使用。
完整说明资料附件：
https://www.shirecontent.com/PI/PDFs/Kalbitor_USA_ENG.pdf