部份中文拉米夫定处方资料（仅供参考）
商品名：Zefix Tablets
英文名：Lamivudine
中文名：拉米夫定片
生产商：葛兰素史克
药品简介
Zefix（Lamivudine）是第一代口服抗病毒药物，可抑制乙型肝炎病毒的复制，由日本葛兰素史克生产。用于治疗16岁或以上的患者，以下患有慢性乙型肝炎和乙型肝炎病毒复制迹象的患者、慢性乙型肝炎急性发作患者（由乙型肝炎病毒引起）。
ゼフィックス錠100
治疗类别名称
抗病毒化疗药物
商標名
Zefix Tablets
一般名
ラミブジン（Lamivudine）
化学名
(-)-1-[(2R,5S)-2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine
分子式
C8H11N3O3S
分子量
229.26
構造式
性状
白色至浅黄色结晶性粉末。易溶于二甲基亚砜，微溶于水，微溶于甲醇或乙醇（99.5），并在乙醚中几乎不溶。
熔点
关于176℃
分配系数
-0.9（1-辛醇/水系统）
药效药理
作用机制
拉米夫定在细胞内磷酸化，转化为活性体拉米夫定5′-三磷酸。
在HBV的DNA复制过程中，拉米夫定5′-三磷酸竞争性地抑制脱氧胞嘧啶5′-三磷酸（dCTP）通过DNA聚合酶进入DNA链。另外，拉米夫定5’-三磷酸作为DNA聚合酶的底物被导入病毒DNA链，但拉米夫定5’-三磷酸由于没有与下一个核苷酸结合所需的3’位的OH基，所以DNA链伸长停止（链终止）。
综上所述，认为拉米夫定抗HBV活性的作用机制有两种：病毒对DNA聚合酶的竞争性拮抗作用和DNA伸长停止作用。
抗病毒活性
In vitro试验
当转染HBV DNA的HepG2.2.15细胞与拉米夫定一起孵育7天或12天时，从HepG2.2.15细胞释放的HBV-DNA量呈浓度依赖性降低。将HBV-DNA游离量抑制50%的拉米夫定的培养液中浓度（IC50）为0.032μ或0.018μ是M。
In vivo试验
对慢性HBV感染的黑猩猩，每天2次口服0.1 mg/kg拉米夫定14天，血清中HBV-DNA浓度减少到给药前值的10%以下。并且，每天2次给药0.3mg/kg的拉米夫定，结果血清中HBV-DNA浓度在检出限以下。
耐药性
已知通过长期给药本制剂，YMDD变异病毒（DNA聚合酶活性中心的氨基酸序列从YMDD变异为YIDD或YVDD的病毒）出现，对本制剂的敏感性降低。在国内临床试验中，给药第1年为20.0%，第2年为35.4%，第3年为47.1%，第4年为47.1%，第5年为59.7%。实验表明，YMDD变异病毒的增殖能力较弱7.2参照]
适应症:
病毒的肝功能的乙型肝炎病毒的乙型肝炎增殖生长抑制伴随着异常已经证实B型慢性肝病。
用法与用量
成人每天一次，每次100毫克。
包装规格
100mg：70片（PTP）


制造商和分销商
葛兰素史克日本公司
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250020F1023_1_17/