部份中文来那卡帕韦处方资料（仅供参考）
商品名：Sunlenca Injection
英文名：Lenacapavir Sodium
中文名：来那卡帕韦注射液
生产商：吉利德科学
药品简介
2023年8月，长效HIV-1 CAPSID抑制剂Sunlenca（lenacapavir）注射液和片剂在日本上市许可，用于联合其他抗逆转录病毒药物治疗多重耐药HIV感染的成人患者，这些患者无法构建抑制性抗病毒治疗方案。
艾滋病（AIDS）是由于HIV病毒感染引起的严重疾病，自从20世纪80年代被首次发现以来，艾滋病迅速成为全球性的公共卫生威胁。根据联合国艾滋病规划署的数据，目前全球有3800万人感染了HIV；而40年来死于艾滋病的总人数已经达到了3300万。尽管抗逆转录病毒治疗取得了重大进展，但对HIV病毒感染者来说仍有许多关键和迫切的未满足的需求，对于接受过大量治疗且治疗选择有限，且由于耐药或坚持复杂治疗方案的挑战而无法维持病毒学抑制的HIV患者尤其如此。
シュンレンカ皮下注463.5mg
药效分类名称
抗病毒化疗剂（HIV辣椒素抑制剂）
批准日期：2023年8月
商標名
SUNLENCA Subcutaneous Injection 463.5mg
一般的名称：
レナカパビルナトリウム
Lenacapavir Sodium（JAN）
化学名：
Monosodium[4-chloro-7-{2-[(1S)-1-{2-[(3bS,4aR)-5,5-difluoro-3-(trifluoromethyl)-3b,4,4a,5-tetrahydro-1Hcyclopropa[3,4]cyclopenta[1,2-c]pyrazol-1-yl]acetamido}-2-(3,5-difluorophenyl)ethyl]-6-[3-(methanesulfonyl)-3-methylbut-1-yn-1-yl]pyridin-3-yl}-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-indazol-3-yl](methanesulfonyl)azanide
分子式：
C39H31ClF10N7NaO5S2
分子量：
990.26
化学構造式：
性状：
淡黄色～黄色固体
溶解性：
N，N-二甲基甲酰胺、甲醇、N-易溶于甲基-2-吡咯烷酮、聚乙二醇300、丙酮或二甲基亚砜，略难溶于乙腈，难溶于乙醇，极难溶于2-丙醇或二氯甲烷。
融点：
約228℃
分配係数：
Log P=5.1（オクタノール/水）
使用注意事项
本品需遮光，使用前应放入外箱保存。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
在使用本制剂时，应向患者充分说明关于本制剂仍在继续收集有效性安全性的数据等，并要求医生获得知情同意。
对于目前正在实施或计划中的临床试验，应在结束后迅速提交试验成绩及分析结果。实施以日本人为对象的药代动力学试验，定期报告其进展状况，并在结束后迅速提交试验成绩及解析结果。
在再审查期间结束之前，原则上以国内所有给药病例为对象实施制造销售后调查，关于本制剂的使用实际情况的信息（患者背景、有效性、安全性（包括联用其他药物时的有效性、安全性）以及药物相相互作用的数据等）定期报告的同时，调查的结果重新审查申请时提交。
药效药理
作用机制
lenacapavir，HIV-1的辣椒素蛋白单体之间的界面直接结合，通过抑制HIV-1辣椒素蛋白在病毒复制中的多个重要阶段所涉及的功能，如病毒的形成和释放以及辣椒素核心形成，从而抑制HIV-1的复制。
抗病毒活性
HIV-1用MT-4细胞（淋巴细胞样细胞株）、外周血单核细胞、原代培养单细胞/巨噬细胞和CD4阳性T淋巴细胞评价雷纳卡帕韦对实验室株和临床分离株的抗病毒活性，野生型HIV-1病毒的EC50为0.03～0.19nmol/L。lenacapavir的蛋白质校正EC95在野生型HIV-1病毒的MT-4T细胞系中为4nmol/L（3.87ng/mL）。
在联用lenacapavir和主要类抗逆转录病毒药物（NRTI、NNRTI、INSTI、PI）的代表性药物的试验中，发现了协同的抗病毒效果。在这些并用中未发现拮抗作用。lenacapavir是培养细胞系中HIV-1的所有组MN和O（亚型A、A1、CRF01_AE、CRF01_AG、B、CRF12_BF、C、D、E、F、G、H）显示抗病毒活性。
耐药性
In vitro试验
使用lenacapavir的in vitro耐药性选择试验鉴定了对lenacapavir敏感性降低的辣椒素蛋白的7个突变（L56I、M66I、Q67H、K70N、N74D/S和T107N的单一或双重突变），该突变导入株对lenacapavir的敏感性比野生型病毒降低了4倍至3226倍。在对lenacapavir的敏感性比野生型病毒降低了10倍以上的变异导入株中，观察到第一代人CD4阳性T淋巴细胞及巨噬细胞的复制能力降低（野生型病毒量的分别为0.03～28%及1.9～72%）。
临床试验
GS-US-200-4625在试验中，29%（21/72例）的受试者在52周时的耐药性分析的基准（在病毒学失败的确定时刻HIV-1RNA量满足50copies/mL以上〔4周时的病毒学效果不充分，最终来院时的病毒学反弹或病毒血症〕），因此分析了与lenacapavir耐药性相关的变异。在11.1%（8例）中发现了与lenacapavir耐药性相关的辣椒素蛋白突变。在8.3%（6例）的受试者中观察到M66I突变，其为M66I单一或N74D、Q67Q/H/K/N、K70K/N/R/S、T107T/C和T107A的组合。在没有发现M66I变异的2例中，1例中发现了K70H、A105A/S/T及T107T/N，1例中发现了Q67H及K70R。
在表型分析中，具有M66I及其他变异、K70H+A105A/S/T+T107T/N变异及Q67H+K70R变异的菌株中的lenacapavir与野生型病毒相比，对比尔的敏感性分别降低了234倍（中值）、265倍和15倍。
交叉耐受性
测定了对主要类抗逆转录病毒药物（NRTI、NNRTI、INSTI、PI）具有耐药性的HIV-1位点特异性突变株和来自患者的HIV-1临床分离株（58例），以及对成熟抑制药具有耐药性的HIV-1临床分离株（32例）和侵入抑制药（EI）类（Fostemsavir、Ibalizumab、马拉维罗克和Enfuvirtide）具有耐药性的HIV-1临床分离株（42例）的lenacapavir，vitro病毒的抗活性。对于所有这些变异株，没有观察到lenacapavir的活性有很大变化。另外，lenacapavir的抗病毒活性不受自然产生的Gag多态性的存在的影响。
适应症
耐多药HIV-1感染症
用法与用量
通常，成人在lenacapavir口服剂开始给药后的第15天，皮下给药927mg作为lenacapavir。此后，每6个月皮下注射927mg一次。给药时，必须与其他抗HIV药并用。
包装
2小瓶（注射器2筒、注射针（22G、12.7mm）2根、小瓶，添加2个章节）
制造商

吉利德科学ズ株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/230867_6250410A1025_1_01