部分中文拉替拉韦钾处方资料（仅供参考）
英文名：Raltegravir
商品名：Isentress Filmtabletten
中文名：拉替拉韦钾颗粒
生产商；默沙东
药品简介
默沙东新配方HIV药物Isentress（raltegravir，拉替拉韦）薄膜片/颗粒获欧盟CHMP支持批准
2017年5月20日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）推荐批准Isentress（raltegravir，拉替拉韦）600mg薄膜衣片，联合其他抗逆转录病毒药物，用于HIV-1感染的成人患者及体重至少40公斤的儿科患者的治疗，推荐用药剂量为每日一次1200mg（2片600mg片剂），适用于初治患者以及接受初始治疗方案每日2次Isentress 400mg实现病毒学抑制的患者。
截至目前，Isentress片剂已获全球112个国家批准，用于HIV-1成人感染者的治疗。Isentress咀嚼片已获全球69个国家批准，用于2岁及以上儿童及青少年HIV-1感染者的治疗。Isentress口服颗粒剂已获全球33个国家批准，用于4周及以上HIV-1婴幼儿感染者的治疗。
藥理類別：raltegravir
藥理類別：Integrase inhibitors
孕妇用药分级
C级：
在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应（致畸胎性或杀胚胎性或其他），但未进行人体怀孕妇女研究；或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。
结构式
Raltegravir
Raltegravir
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Raltegravir可抑制HIV-1嵌合酶的催化活性，此嵌合酶是由HIV-1所编码，为病毒复制必需的酵素。
抑制嵌合酶可防阻感染早期时HIV-1基因共价插入或嵌入宿主细胞基因的作用。嵌合失败的HIV-1基因无法生成新感染性病毒颗粒，因此，抑制嵌合作用可遏阻病毒感染更加扩大。Raltegravir并不会明显抑制人类的磷酸转移酶，包括DNA聚合酶α、β及γ。
适应症
ISENTRESS与抗反转录病毒药物并用，适用于爱滋病毒HIV-1感染患者。
用法用量
用于治疗HIV-1感染患者时，ISENTRESS的剂量为口服投予400mg，每日两次，可与食物并服或不与食物并服。
药动力学
吸收
在空腹状态下，raltegravir可快速为身体所吸收，其Tmax约为投药后3小时。
分布
在2至10μM的浓度范围内，raltegravir与人类血浆蛋白结合的比例约为83%。
代谢与排除
Raltegravir的表面终端半衰期约为9小时，其AUC表现主要在于半衰期较短(~1小时)的α期(α-phase)。口服投予经放射标识的raltegravir之后，分别有51%及32%左右的剂量会排入粪便和尿液。一如在临床前动物试验中所观察到的现象，在粪便中仅检出raltegravir成分，其中大部份可能是源自排入胆汁之raltegravir-glucuronide的水解产物。在尿液中可检出两种成分，即raltegravir与raltegravirglucuronide，分别约相当于9%与23%的剂量。
副作用
腹泻、恶心、头痛、鼻咽炎、疲劳、上呼吸道感染、支气管炎、发烧。
禁忌
ISENTRESS禁用于对本品之任何成份过敏的患者。
给药规定
10.9.抗人类免疫缺乏病毒药品使用规定。
1. 限在台湾地区确诊且服药两年以上之病患使用。
2. 依卫生福利部疾病管制署最新版「抗人类免疫缺乏病毒药品处方使用规范」之建议办理。
注意事项
有既存的肝功能异常的病人，包括慢性肝炎，在使用反转录病毒合并治疗时，发生肝功能异常频率较高，应依照标准程序监视。若病人出现肝疾病加重，应考虑中止或停止治疗。
过量处理
采取标准的支持措施应该是合理的处置方式，例如，自胃肠道移除未吸收的物质、采取临床监视措施(包括心电图监视)、以及在必要时开始进行支持性治疗。
药品保存方式
请储存于30℃以下。
ISENTRESS 400mg Filmtabletten
MSD Sharp & Dohme GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Raltegravir, Kaliumsalz     434,28mg
= Raltegravir               400mg
Calcium hydrogenphosphat    Hilfstoff
Cellulose, mikrokristallin  Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid         Hilfstoff
Eisen (III) oxid            Hilfstoff
Hypromellose 2208           Hilfstoff
Lactose 1-Wasser 26,06mg    Hilfstoff
Macrogol 3350               Hilfstoff
Magnesium stearat           Hilfstoff
Natrium stearylfumarat      Hilfstoff
Poloxamer 407               Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)          Hilfstoff
Talkum                      Hilfstoff
Titan dioxid                Hilfstoff
Produktinformation zu ISENTRESS 400 mg Filmtabletten ***
Indikation
Was ist das Arzneimittel?
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Raltegravir. Es ist ein Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen, die durch Viren verursacht werden (antivirales Arzneimittel). Es wirkt gegen das Humane-Immunschwäche-Virus (HIV), den Erreger des erworbenen Immunschwächesyndroms (AIDS).
Wie wirkt das Arzneimittel?
Das HI-Virus produziert ein Enzym namens HIV-Integrase, das dem Virus hilft, sich in Ihren Körperzellen zu vermehren. Das Präparat stoppt die Wirkung dieses Enzyms. Es kann - in Kombination mit anderen Arzneimitteln angewendet - die Menge an HIV in Ihrem Blut (die sogenannte „Viruslast") vermindern und die CD4-(T)-Zellzahl (bestimmte Art weißer Blutzellen, die eine wichtige Rolle in der Aufrechterhaltung eines gesunden Immunsystems bei der Bekämpfung von Infektionen haben) erhöhen. Die Verminderung der HIV-Menge im Blut kann die Funktion des Immunsystems verbessern. Das bedeutet, dass der Körper Infektionen besser bekämpfen kann.
Wann soll das Arzneimittel angewendet werden?
Das Arzneimittel wird zur Behandlung der HIV-Infektion bei Erwachsenen, Jugendlichen, Kindern, Kleinkindern und Säuglingen ab 4 Wochen eingesetzt. Ihr Arzt hat das Arzneimittel verordnet, damit es hilft, die HIV-Infektion unter Kontrolle zu halten.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen den Wirkstoff Raltegravir oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von ISENTRESS 400 mg Filmtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal ein. Fragen Sie dort nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind. Dieses Präparat muss in Kombination mit anderen Arzneimitteln gegen HIV eingenommen werden.
Dosierung
Erwachsene
Die empfohlene Dosis beträgt zweimal täglich eine Tablette (400 mg) zum Einnehmen.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Empfohlene Dosis für Jugendliche und Kinder mit einem Gewicht von mindestens 25 kg: Zweimal täglich eine Tablette (400 mg) zum Einnehmen.
Das Präparat steht auch in anderen Dosisstärken bzw. Darreichungsformen zur Verfügung.
Wechseln Sie nicht zwischen den Dosisstärken bzw. Darreichungsformen, ohne vorher mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal gesprochen zu haben.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Nehmen Sie nicht mehr Tabletten ein, als mit dem Arzt besprochen. Falls Sie zu viele Tabletten eingenommen haben, sprechen Sie mit Ihrem Arzt.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, holen Sie diese nach, sobald Sie sich daran erinnern.
Wenn Sie Ihr Versäumnis erst beim nächsten Einnahmezeitpunkt bemerken, lassen Sie die vergessene Dosis aus und setzen Sie dann die Einnahme wie verordnet fort.
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Es ist wichtig, das Arzneimittel genauso einzunehmen, wie es Ihr Arzt verordnet hat. Setzen Sie das Arzneimittel nicht ab, weil
es sehr wichtig ist, alle Ihre HIV-Arzneimittel wie verschrieben und zum richtigen Zeitpunkt einzunehmen. Dies kann zur besseren Wirkung Ihrer Arzneimittel beitragen. Es vermindert die Wahrscheinlichkeit, dass die Arzneimittel bei der HIV-Bekämpfung wirkungslos werden (sog. Resistenzentwicklung).
Wenn sich Ihr Vorrat des Arzneimittels verringert, besorgen Sie sich rechtzeitig eine weitere Verordnung von Ihrem Arzt bzw. Packung aus der Apotheke. Es ist sehr wichtig, selbst kurze Zeit nicht auf das Arzneimittel zu verzichten. Die Virusmenge in Ihrem Blut kann auch bei kurzzeitiger Unterbrechung der Behandlung wieder ansteigen. Das kann bedeuten, dass das HI-Virus eine Resistenz gegen das Arzneimittel entwickelt und die Behandlung dadurch schwieriger wird.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie vor Beginn der Behandlung mit dem Präparat mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen.
Beachten Sie, dass das Arzneimittel eine HIV-Infektion nicht heilen kann. Das bedeutet, dass weiterhin Infektionen oder andere Erkrankungen im Zusammenhang mit HIV auftreten können. Sie sollten während der Behandlung mit diesem Arzneimittel weiterhin regelmäßig Ihren Arzt aufsuchen.
Seelische (psychische) Erkrankungen
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie an Niedergeschlagenheit (Depression) oder einer seelischen (psychischen) Erkrankung leiden oder schon einmal darunter gelitten haben. Bei einigen Patienten, die dieses Arzneimittel eingenommen hatten, wurde über Depressionen, auch mit Selbsttötungsgedanken und entsprechendem Verhalten, berichtet. Dies betraf insbesondere Patienten, die bereits zuvor an Depressionen oder einer seelischen (psychischen) Erkrankung gelitten haben.
Erkrankungen/Beschwerden an den Knochen
Bei einigen Patienten, die eine antiretrovirale Kombinationsbehandlung erhalten, kann sich eine als Osteonekrose (Absterben von Knochengewebe infolge unzureichender Blutversorgung des Knochens) bezeichnete Knochenerkrankung entwickeln. Zu den vielen Risikofaktoren für die Entwicklung dieser Erkrankung können unter anderem die Dauer der antiretroviralen Kombinationsbehandlung, die Anwendung von Kortikosteroiden, Alkoholkonsum, eine stark verminderte Aktivität des körpereigenen Abwehrsystems (Immunsystems) oder ein höherer Body-Mass-Index (Maßzahl zur Beurteilung des Körpergewichts im Verhältnis zur Körpergröße) gehören. Anzeichen einer Osteonekrose sind Gelenksteife, -beschwerden und -schmerzen (insbesondere in Hüfte, Knie und Schulter) sowie Schwierigkeiten bei Bewegungen. Falls Sie eines dieser Anzeichen bemerken, informieren Sie bitte Ihren Arzt.
Erkrankungen der Leber
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, wenn Sie eine Erkrankung der Leber hatten/haben, einschließlich der Leberentzündungen Hepatitis B oder C. Ihr Arzt kann den Schweregrad Ihrer Lebererkrankung beurteilen, bevor er entscheidet, ob Sie dieses Arzneimittel einnehmen können.
Übertragung von HIV auf andere Personen
Die HIV-Infektion wird über Blutkontakt oder sexuellen Kontakt mit einer HIV-infizierten Person übertragen. Auch während der Einnahme dieses Arzneimittels können Sie HIV auf andere übertragen, obwohl das Risiko durch eine wirksame antiretrovirale Behandlung verringert ist. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über die Vorsichtsmaßnahmen, die notwendig sind, um die Infizierung anderer Menschen zu verhindern.
Infektionen
Wenn Sie irgendwelche Anzeichen einer Infektion wie z. B. Fieber oder Unwohlsein bemerken, informieren Sie bitte unverzüglich einen Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal. Bei einigen Patienten mit fortgeschrittener HIV-Infektion und mit einer Krankengeschichte von Infektionen, die nur dann auftreten, wenn das Abwehrsystem schon durch eine andere Erkrankung stark geschwächt ist (opportunistische Infektionen), können kurz nach Beginn der antiretroviralen Behandlung Anzeichen und Symptome eines Wiederaufflammens von zurückliegenden Infektionen auftreten. Es wird angenommen, dass diese Symptome auf eine Verbesserung der körpereigenen Immunantwort zurückzuführen sind, die es dem Körper ermöglicht, Infektionen zu bekämpfen, die möglicherweise ohne erkennbare Symptome vorhanden waren.
Zusätzlich zu den Begleitinfektionen können nach Beginn der Einnahme von Arzneimitteln zur Behandlung Ihrer HIV-Infektion auch Autoimmunerkrankungen auftreten (ein Zustand, bei dem das Immunsystem gesundes Körpergewebe angreift). Autoimmunerkrankungen können viele Monate nach Beginn der Behandlung auftreten. Wenn Sie irgendwelche Anzeichen einer Infektion oder andere Symptome, wie z. B. Muskelschwäche, eine Schwäche, die in den Händen und Füßen beginnt und sich in Richtung Rumpf fortsetzt, Herzklopfen, Zittern oder Hyperaktivität, bemerken, informieren Sie bitte unverzüglich Ihren Arzt, um die notwendige Behandlung zu erhalten.
Erkrankungen/Beschwerden der Muskulatur
Kontaktieren Sie sofort einen Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie unerklärliche Muskelschmerzen, -empfindlichkeit oder -schwäche während der Behandlung mit diesem Arzneimittel bemerken.
Erkrankungen/Reaktionen der Haut
Wenden Sie sich sofort an einen Arzt, wenn bei Ihnen ein Hautausschlag auftritt. Bei einigen Patienten, die dieses Arzneimittel einnahmen, wurde über schwerwiegende und lebensbedrohliche Hautreaktionen und allergische Reaktionen berichtet.
Kinder und Jugendliche
Das Präparat ist nicht für Säuglinge unter 4 Wochen geeignet.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Sie dürfen keine Werkzeuge oder Maschinen bedienen, kein Fahrzeug steuern und nicht Fahrrad fahren, wenn Sie sich nach Einnahme dieses Arzneimittels schwindelig fühlen.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein, oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Schwangerschaft
Die Anwendung des Arzneimittels wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen, da es bei Schwangeren nicht untersucht wurde.
Stillzeit
Es wird empfohlen, dass HIV-infizierte Frauen ihre Kinder nicht stillen, um die Übertragung von HIV über die Muttermilch zu vermeiden. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wie Sie Ihr Baby am besten ernähren können.
Fragen Sie vor der Einnahme jedes Arzneimittels Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal um Rat, wenn Sie schwanger sind oder stillen.
Einnahme Art und Weise
Kauen, zerdrücken oder teilen Sie die Tabletten nicht, da dies die Blutspiegel des Arzneimittels in Ihrem Körper verändern kann.
Dieses Arzneimittel kann zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken oder unabhängig davon eingenommen werden.
Wechselwirkungen bei ISENTRESS 400 mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden, kürzlich andere Arzneimittel angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Das Präparat kann mit anderen Arzneimitteln Wechselwirkungen haben.
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie folgende Arzneimittel einnehmen/anwenden, vor kurzem eingenommen/angewendet haben bzw. planen einzunehmen/anzuwenden:
Antazida (Arzneimittel zur Bindung oder Neutralisierung der Magensäure, um Verdauungsbeschwerden und Sodbrennen zu erleichtern). Für bestimmte Antazida (diejenigen, die Aluminium und/oder Magnesium enthalten) wird die Einnahme zusammen mit diesem Präparat nicht empfohlen. Wenden Sie sich an Ihren Arzt, ob andere Antazida für Sie in Frage kommen.
Rifampicin (ein Arzneimittel zur Behandlung von Infektionen wie Tuberkulose), da es die Konzentration des Arzneimittels vermindern kann. Ihr Arzt kann eine Erhöhung Ihrer Dosis erwägen, wenn Sie Rifampicin erhalten.
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Dieses Arzneimittel kann zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken oder unabhängig davon eingenommen werden.
Erfahrungsberichte zu ISENTRESS 400mg Filmtabletten, 60ST