部分中文拉替拉韦钾处方资料（仅供参考）
英文名：Raltegravir
商品名：Isentress Filmtabletten
中文名：拉替拉韦钾片
生产商；默沙东
药品简介
默沙东新配方HIV药物Isentress（raltegravir，拉替拉韦）薄膜衣片获欧盟CHMP支持批准
2017年5月20日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）推荐批准Isentress（raltegravir，拉替拉韦）600mg薄膜衣片，联合其他抗逆转录病毒药物，用于HIV-1感染的成人患者及体重至少40公斤的儿科患者的治疗，推荐用药剂量为每日一次1200mg（2片600mg片剂），适用于初治患者以及接受初始治疗方案每日2次Isentress 400mg实现病毒学抑制的患者。
截至目前，Isentress片剂已获全球112个国家批准，用于HIV-1成人感染者的治疗。Isentress咀嚼片已获全球69个国家批准，用于2岁及以上儿童及青少年HIV-1感染者的治疗。Isentress口服颗粒剂已获全球33个国家批准，用于4周及以上HIV-1婴幼儿感染者的治疗。
藥理類別：raltegravir
藥理類別：Integrase inhibitors
孕妇用药分级
C级：
在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应（致畸胎性或杀胚胎性或其他），但未进行人体怀孕妇女研究；或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。
结构式
Raltegravir
Raltegravir
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Raltegravir可抑制HIV-1嵌合酶的催化活性，此嵌合酶是由HIV-1所编码，为病毒复制必需的酵素。
抑制嵌合酶可防阻感染早期时HIV-1基因共价插入或嵌入宿主细胞基因的作用。嵌合失败的HIV-1基因无法生成新感染性病毒颗粒，因此，抑制嵌合作用可遏阻病毒感染更加扩大。Raltegravir并不会明显抑制人类的磷酸转移酶，包括DNA聚合酶α、β及γ。
适应症
ISENTRESS与抗反转录病毒药物并用，适用于爱滋病毒HIV-1感染患者。
用法用量
用于治疗HIV-1感染患者时，ISENTRESS的剂量为口服投予400mg，每日两次，可与食物并服或不与食物并服。
药动力学
吸收
在空腹状态下，raltegravir可快速为身体所吸收，其Tmax约为投药后3小时。
分布
在2至10μM的浓度范围内，raltegravir与人类血浆蛋白结合的比例约为83%。
代谢与排除
Raltegravir的表面终端半衰期约为9小时，其AUC表现主要在于半衰期较短(~1小时)的α期(α-phase)。口服投予经放射标识的raltegravir之后，分别有51%及32%左右的剂量会排入粪便和尿液。一如在临床前动物试验中所观察到的现象，在粪便中仅检出raltegravir成分，其中大部份可能是源自排入胆汁之raltegravir-glucuronide的水解产物。在尿液中可检出两种成分，即raltegravir与raltegravirglucuronide，分别约相当于9%与23%的剂量。
副作用
腹泻、恶心、头痛、鼻咽炎、疲劳、上呼吸道感染、支气管炎、发烧。
禁忌
ISENTRESS禁用于对本品之任何成份过敏的患者。
给药规定
10.9.抗人类免疫缺乏病毒药品使用规定。
1. 限在台湾地区确诊且服药两年以上之病患使用。
2. 依卫生福利部疾病管制署最新版「抗人类免疫缺乏病毒药品处方使用规范」之建议办理。
注意事项
有既存的肝功能异常的病人，包括慢性肝炎，在使用反转录病毒合并治疗时，发生肝功能异常频率较高，应依照标准程序监视。若病人出现肝疾病加重，应考虑中止或停止治疗。
过量处理
采取标准的支持措施应该是合理的处置方式，例如，自胃肠道移除未吸收的物质、采取临床监视措施(包括心电图监视)、以及在必要时开始进行支持性治疗。
药品保存方式
请储存于30℃以下。
ISENTRESS 400 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 60comprimidos.
Precio ISENTRESS 400 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 60 comprimidos: PVP 975.75 Euros. (30 de Octubre de 2020).
Laboratorio titular: MERCK SHARP AND DOHME B.V..
Laboratorio comercializador: MERCK SHARP AND DOHME DE ESPAÑA, S.A.
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: ANTIINFECCIOSOS PARA USO SISTÉMICO. Grupo Terapéutico principal: ANTIVIRALES DE USO SISTÉMICO. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: ANTIVIRALES DE ACCIÓN DIRECTA. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Otros antivirales. Sustancia final: Raltegravir.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es de uso hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 30/04/2021, la dosificación es 400 mg y el contenido son 60 comprimidos.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- RALTEGRAVIR POTASIO. Principio activo: 400 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 400 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 21 de Diciembre de 2007.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 21 de Marzo de 2011.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 21 de Diciembre de 2007.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 21 de Diciembre de 2007.
2 excipientes:
ISENTRESS 400 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
FUMARATO DE ESTEARILO Y SODIO.
LACTOSA HIDRATADA.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: raltegravir.
Descripción clínica del producto: Raltegravir 400 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Raltegravir 400 mg 60 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que empiezan por la I.
Datos del medicamento actualizados el: 30 de Octubre de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 660176. Número Definitivo: 07436001.