部份中文依法韦仑处方资料（仅供参考）
英文名：Efavirenz
商品名：Stocrin
中文名：依法韦仑片
生产商：默克制药
药品简介
Stocrin（Efavirenz 依非韦伦）是首选的一线抗HIV病毒药物，属人免疫缺陷病毒–1 型(HIV-1)的选择性非核苷反转录酶抑制剂(NNRTIS)。用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。
ストックリン錠200mg/ストックリン錠600mg
药物类别名称
抗病毒化疗剂
批准日期：2009年9月
商標名
STOCRIN Tablets 200mg
STOCRIN Tablets 600mg
一般名
エファビレンツ (Efavirenz)
化学名
(-)-(S )-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H -3,1-benzoxazin-2-one
分子式
C14H9ClF3NO2
分子量
315.67
融点
130〜136℃
構造式
性状
它是白色到细带红白色粉末。 可溶于甲醇或乙醇(99.5),几乎不溶于水。
药用药理学
1. 作用机制
该制剂是人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的选择性非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1逆转录酶(RT)(模板)的这种代理模板,一种对引物或三磷酸核的非对抗抑制剂,显示了一种混合的非对抗性抑制形式,它稍微结合了对抗性。
该制剂,即使在浓度足够大于临床的血液浓度,HIV-2RT和人类DNA聚合酶α,β,不抑制β和β。
2. 体外抗病毒作用
体外敏感性对hiv-1的体外敏感性的临床意义尚未确定。 外周血单核细胞(PBMC),用于从巨噬细胞/单核细胞培养和PBMC衍生的淋巴细胞细胞系,评估体外体外体细胞的抗病毒活性。 野生型实验室适应性菌株和临床分离物(IC90-95)的排泄物抑制浓度为1.7至25nM或更少。S48T、V108I、V179D、Y181C、P236L突变菌株,或蛋白酶基因氨基酸替代对突变体的功效与针对野生型的相似。A98G、K101E、V106A,对含有Y188C或G190A突变的突变体有轻微抗药性(少于9次)。点突变对体外抗性抑制的明显阻力最强的是L100I(17-22次阻力)和K103N(18-33倍阻力)。 由一个或多个氨基酸替代碱基对编码rts的突变物,如下所示,显示野生型体外对体外体体动物的抵抗力增加:S48T=G190S(97次),Y181C=K103N(133倍), G190A+K103N(130倍),Y188L(140-500 次),K101E+K103N (500 次),L100I=K103N(+1,000 次)。这种在培养细胞中艾滋病毒-1的制剂,与IDV的协同效应是ZDV或dDI,或NRTI的PI。
3. 耐药性
这种用于48、108、179、181或236第136个氨基酸替代菌株的氨基酸替代突变体,或蛋白酶的氨基酸替代突变体,其体外抗病毒活性与野生菌株相同。单氨基酸替代突变的碱抗程度最高,在培养细胞中剂100第二白细胞-异丙氨酸替代(L100I,17至20倍抗性)和103第-乙酰氨基甲酰氨基甲酸替代(K103N,18-33倍抗性)。降低灵敏度100倍以上,除K103N替代外,其他氨基酸rt在HIV-1突变体中进一步被替代。
在临床试验期间,结合IDV或ZDV+ 3TC和制剂,在病毒分离中分离出病毒,从病毒体积(反弹)显著增加的患者中分离,K103N替代是最常观察到的RT突变。RT 100、101、108、138、188或190个氨基酸替代物也观察到,频率较低,通常仅在伴随 K103N 替代时才观察到。在药物前从患者身上获得的样本中,观察到K103N替代。RT的氨基酸替代技术显示对该制剂的抗药性与与该剂联合施用的其他抗病毒治疗剂无关。
4. 对其他抗病毒药物的交叉抗药性
这种剂,在细胞培养中针对奈韦拉平和德拉维丁的交叉抗性配置文件,K103N替代坐到失去对所有三个NNRTIs的易感性。两株德拉维辛抗药性临床分离菌株3菌株测试是交叉耐药的药物,包括K103N替代。其余一种菌株具有RT的第236个氨基酸替代,并且没有显示与该剂的交叉阻力。
经评估,在药物临床试验中,从治疗不良(病毒量反弹)的患者的外周血单核细胞中获得的病毒分离物对NNRTIs的易感性。已预先确认对该药物有抗药性的13种临床分离物也对奈韦拉平和德拉维丁具有抗药性。观察到5种耐NNRTIs耐药分离物,或108第108个碱基- 无独联体替代物(V108I)。三株药物治疗不良分离菌株测试,对细胞培养剂的敏感性仍然存在,对奈韦拉平和德拉韦林也敏感。
这种制剂和PI由于靶酶不同,两种药物交叉抗性的可能性较低。
由于作用机制和目标绑定位点不同,代理与NRTI之间的交叉电阻不同,可能性较低。
适应症
HIV-1感染症
用法与用量
通常,成人口服一次,每天600毫克作为efabirenz。 此代理可以随餐或不用餐进行管理。 此外,在施用时,请务必将其与其他抗艾滋病毒药物结合使用。
包装
1錠200mg： 1瓶90錠
1錠600mg： 1瓶30錠
制造和销售
MSD有限公司
注：以上中文处方不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/170050_6250015F1022_2_13