近日，美国食品药品管理局(FDA)批准Prezista(darunavir 地瑞那韦)的新药，其中包括将每天1次用药用于曾接受过治疗且未使用与达如那韦耐药有关的替代药的成人。在此批准令下达之前，Prezista在这类患者群体中的使用方法是每天2次用药。Prezista获准用于感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的患者。
Prezista每天1次用药的剂量为800mg，而使用说明中明确指出该药与利托那韦100mg每天1次用药联用(餐时服用)。
批准日期：2010年12月13日 公司：杨森公司
PREZISTA（地瑞那韦 darunavir）口服混悬液
PREZISTA（地瑞那韦 darunavir）片剂，用于口服
美国最初批准：2006年
最近的重大变化
禁忌症：06/2017
作用机制
Darunavir是一种HIV-1抗病毒药物[见微生物学]。
适应症和用法
PREZISTA是一种人类免疫缺陷病毒（HIV-1）蛋白酶抑制剂，适用于治疗3岁及以上成人和儿童患者的HIV-1感染。 PREZISTA必须与利托那韦（PREZISTA/利托那韦）和其他抗逆转录病毒药物共同给药。
剂量和给药
测试：
在接受治疗的患者中，建议在开始使用PREZISTA/ritonavir治疗之前进行治疗史基因型和/或表型检测，以评估HIV-1病毒的药物敏感性
用PREZISTA/ritonavir监测治疗前和治疗期间的血清肝脏化学测试。
未接受过治疗的成年患者和没有地瑞纳韦耐药相关替代治疗的成年患者：每天一次服用利托那韦100毫克并与食物一起服用800毫克（一片800毫克片剂）。
具有至少一种地瑞纳韦抗性相关替代的治疗经历的成年患者：600mg（一次600mg片剂），每日两次服用利托那韦100mg并与食物一起服用。
怀孕患者：600mg（一片600mg片剂），每天两次服用利托那韦100mg并与食物一起服用。
小儿患者（3至小于18岁，体重至少10公斤）：PREZISTA和利托那韦的剂量基于体重，不应超过成人剂量。 PREZISTA应与利托那韦和食物一起服用。
PREZISTA/ritonavir不建议用于严重肝功能损害的患者。
剂量形式和强度
口服混悬液：每毫升100毫克
片剂：75mg，150mg，600mg和800mg
禁忌症
PREZISTA/利托那韦的共同给药禁用高度依赖于CYP3A清除的药物，并且血浆浓度升高与严重和/或危及生命的事件（狭窄的治疗指数）相关。
警告和注意事项
据报道，PREZISTA/利托那韦可引起药物性肝炎（如急性肝炎，溶细胞性肝炎）。在治疗前和治疗期间监测肝功能，特别是对于潜在的慢性肝炎，肝硬化患者或治疗前转氨酶升高的患者。据报道，肝脏损伤的上市后病例，包括一些死亡病例。
已经报道了从轻微到严重的皮肤反应，包括Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死松解症，嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药疹和急性全身性发疹性脓疱病。如果发生严重反应，停止治疗。
对已知磺胺过敏的患者慎用。
患者可能出现新发糖尿病或高血糖。可能需要开始或剂量调整胰岛素或口服降血糖药。
患者可能会发展身体脂肪或免疫重建综合症的再分配/积累。
血友病患者可能出现出血事件增多。
考虑到在直至23至26天时给予地瑞那韦的幼年大鼠中观察到的毒性和死亡率，不建议在3岁以下的儿科患者中使用PREZISTA/利托那韦。
不良反应
对PREZISTA/利托那韦（发病率大于或等于5％）至少中等强度（大于或等于2级）的最常见临床药物不良反应是腹泻，恶心，皮疹，头痛，腹痛和呕吐。
药物相互作用
PREZISTA/利托那韦与其他药物的共同给药可以改变其他药物的浓度，其他药物可能会改变地瑞纳韦的浓度。必须在治疗前和治疗期间考虑潜在的药物 - 药物相互作用。
用于特定人群
怀孕：与产后期相比，怀孕期间总的darunavir暴露通常较低。与每日两次给药方案相比，每日一次给药时怀孕期间地瑞那韦暴露的减少更大。
哺乳期：应指示感染艾滋病毒的妇女由于可能传播艾滋病毒而不进行母乳喂养。
儿科：不建议3岁以下的患者使用。
包装提供/存储和处理
PREZISTA（darunavir）100毫克/毫升口服混悬液是一种白色至灰白色不透明液体，以琥珀色多剂量瓶装，含有地瑞那韦乙醇盐，相当于每毫升100毫克地瑞那韦，用6毫升口服加药注射器装有0.2毫升等级。
PREZISTA（地瑞那韦）75mg片剂以白色囊片状薄膜包衣片形式提供，其含有相当于每片75mg地瑞纳韦的地瑞那韦乙醇化物。每个片剂的一面是“75”，另一面是“TMC”。
PREZISTA（地瑞那韦）150mg片剂以白色椭圆形薄膜包衣片形式提供，其含有相当于每片150mg地瑞纳韦的地瑞那韦乙醇化物。每个片剂的一面是“150”，而另一面是“TMC”。
PREZISTA（地瑞那韦）600mg片剂以橙色椭圆形薄膜包衣片剂形式提供，其含有相当于每片600mg地瑞那韦的地瑞那韦乙醇化物。每个片剂在一侧用“600MG”压印，在另一侧用“TMC”压印。
PREZISTA（地瑞那韦）800mg片剂以深红色椭圆形薄膜包衣片形式提供，其含有相当于每片800mg地瑞那韦的地瑞那韦乙醇化物。每个平板电脑在一侧压印“800”，在另一侧压印“T”。
PREZISTA采用以下配置包装在瓶子中：
100mg/mL口服混悬液 - 200 mL瓶装（NDC 59676-565-01）
75毫克片剂- 480瓶（NDC 59676-563-01）
150毫克片剂-240瓶（NDC 59676-564-01）
600毫克片剂-60瓶（NDC 59676-562-01）
800毫克片剂-30瓶（NDC 59676-566-30）
存储
PREZISTA口服混悬液
储存在25°C（77°F）;允许在15°-30°C（59°-86°F）的温度下进行短途旅行。
不要冷藏或冷冻。避免暴露在过热的环境中。
存放在原始容器中。
每次使用前摇匀。
PREZISTA平板电脑
储存在25°C（77°F）;允许在15°-30°C（59°-86°F）的温度下进行短途旅行。
完整资料附件：https://aidsinfo.nih.gov/drugs/397/darunavir/28/professional