部份中文硫酸阿扎那韦处方资料（仅供参考）
英文名：Atazanavir Sulfate
商品名：Reyataz capsule
中文名：硫酸阿扎那韦
剂    型：胶囊
生产厂家：Bristol-Myers Squibb Co.Ltd
レイアタッツカプセル150mg/レイアタッツカプセル200mg 
药物分类名称
HIV蛋白酶抑制剂
批准日期：2003年12月
欧文商標名
REYATAZ CAPSULES
一般名：
アタザナビル硫酸塩（Atazanavir Sulfate）
化学名：
Dimethyl(3S,8S,9S,12S)-9-benzyl-3,12-di-tert-butyl-8-hydroxy-4,11-dioxo-6-[4-(pyridin-2-yl)benzyl]-2,5,6,10,13-pentaazatetradecanedioate monosulfate
分子式：
C38H52N6O7・H2SO4
分子量：
802.93
構造式：
性状：
阿扎那韦硫酸盐是白色至微黄色粉末。 它易溶于甲醇或乙醇（95），难以溶于水。
分配系数（Po/w）：
646（1-辛醇/水）
药用药理学
1.作用机制
阿扎那韦（ATV）是HIV-1蛋白酶抑制剂（PI）的氮杂肽系统。在感染了HIV-1细胞中，该药物通过蛋白酶抑制活性影响HIV病毒的结构蛋白（GAG-POL），其结果，抑制生产成熟病毒与感染性。
2.抗病毒作用（体外试验）
在外周血单核细胞，巨噬细胞，CEM-SS细胞和ATV的抗病毒活性的EC 50值的各种HIV-1分离物感染MT-2细胞2〜5nM的在不存在人血清的。 ATV显示在细胞培养物分析，HIV-1M组亚型A，B，C，d，AE，AG，F，针对G和J的分离株的活性对于HIV-2分离株，它显示出EC50值在1.9至32nM之间变化的活性。在细胞培养试验中，ATV和非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI：地拉韦啶，依法韦仑和奈韦拉平），PI（安泼那韦，茚地那韦，洛匹那韦，奈非那韦，利托那韦和沙奎那韦），逆转录酶抑制剂（NRTI：阿巴卡韦，去羟肌苷，恩曲他滨，拉米夫定，sanilvudine，替诺福韦，扎西他滨和齐多夫定），抗病毒活性试验2剂与任何阿德福韦和利巴韦林的组合是病毒感染的治疗剂不被组合药物之间观察到的拮抗作用，也没有细胞毒性的增强。
3.药物耐受性
（1）细胞培养试验：
在细胞培养试验中，5个月时暴露于ATV，得到具有降低的易感性的1/183-1/93为ATV 3个不同的病毒株。这些是HIV-1病毒I50L，N88S，I84V的ATV阻力，氨基酸取代和A71V M46I参与。在蛋白酶切割位点也观察到氨基酸取代。它有I50L，所述重组病毒自由的相关联的PI的其他主要的氨基酸取代，在细胞培养物测试中观察增殖性病症，也其他PI（安泼那韦，茚地那韦，洛匹那韦，奈非那韦，利托那韦和沙奎那韦）观察到易感性增加。我发现50 L和I 50 V分别作为ATV和amprenavir的选择性抗性替代物，但没有交叉抗性。
（2）无治疗经验的患者的临床试验：
1）无经验的治疗HIV感染患者ATV300mg1_nichi一次+RTV100mg1_nichi一次（ATV/RTV组）和ATV400mg1_nichi一次（在拉米夫定比较试验+下组合组ATV）（缓释sanilvudine AI424-089测试）。
（见表12）
2）每天一次给予300mg ATV+100mg RTV给没有治疗经验的HIV感染患者的试验（AI 424-138试验）。
期间96周疗法的RTV的ATV/病毒学失败（≧400copies/mL）的基准值达到前实施的患者的血液样本谁停止治疗经验降低患者或病毒载量的基因型和表型分析我做到了。分析数为39例（9％）。其结果是，该ATV/RTV治疗组中，减少到ATV灵敏度是1/56病毒学失败的例子中分离物，L10F，V32I，K43T，M46I，A71I，G73S，I85I/V和PI L90M的相关的替代被接受。此外，治疗失败隔离5例如，具有取代M184I（1例）或M184V（4例）恩曲他滨抗性表达。
3）一项研究，其中每天一次给予没有治疗经验的HIV感染患者400mg的ATV。
在ATV400mg的治疗经验的病毒学失败而已，从患者分离谁已成为耐更换许多I50L观察到的情况下（ATV平均治疗时间50周）的，还合并了A71V的替代。此外，一个地方或多个PI相关取代的（例如V32I，L33F，G73S，V82A，I85V或N88S），而不I50L同时或I50L表示。在未经治疗的患者，取代仅在I50L表示没有出现大的PI相关替代病毒分离株显示出对ATV的表型抗性，其它PI（安泼那韦，茚地那韦，洛匹那韦，奈非那韦，Ritonavir和saquinavir），在细胞培养试验中观察到灵敏度的保留。
（3）有治疗经验的患者的临床试验：
一项研究，其中ATV或ATV/RTV给予具有治疗经验的HIV-1患者。最ATV耐药株从患者经历病毒学失败分离，表达与抗性相关的几个PI氨基酸取代，并且观察到的敏感性降低到PI。 ATV300mg和RTV100mg每日一次（同时替诺福韦和一个NRTI）病毒谁失败在治疗病人隔离，最普遍接受的替代，V32I，L33F/V/I，E35D/G，M46I/LI50L，是F53L/V，I54V，A71V/T/I，G73S/T/C，V82A/T/L，I85V和L89V/Q/M/T。其它的替换，E34K /A/Q，G48V，I84V，N88S /d/T，并在L90M小于10周％的患者中观察到分离物。一般地，当患者的HIV-1病毒更PI电阻取代给药前的ATV或ATV/RTV包括I50L存在取代，电阻发生在ATV。对长期服用ATV后出现病毒学失败的患者进行治疗的患者也确认了50 L替代。 ATV处理也发生蛋白酶切割位点的变化，但它们的外观与ATV耐受程度无关。
4.交叉耐受
在临床试验中的ATV患者PI治疗经验给药，病毒的表型和基因型分析的结果事先隔离ATV给药，给多个PI显示交叉耐药性，也渡ATV它表现出抵抗力。超过90％的I84 V或G 48 V替代品的分离株对ATV具有抗性。此外，L90M，60％或更多的ATV有抗性的G73S/T/C，A71V/T，I54V，取代M46I/L或V82分离物，分离物具有D30N进一步添加其它取代基38％的人抗ATV。分离到ATV抗性也表现出对其他PI，茚地那韦，洛匹那韦，奈非那韦，90％以上的菌株为利托那韦和沙奎那韦的是也相对于安泼那韦交叉耐药性是80％表现出抵抗力。在患者治疗的经验，耐PI-病毒分离表达除了I50L至氨基酸与PI抗性相关氨基酸取代，也表现出对其他多个PI交叉耐药性。
96周时病毒学失败的聚集例：由ATV耐受性和病毒学失败分离引起的病毒学失败数