部份中文洛匹那韦/利托那韦处方资料（仅供参考）
英文名：Lopinavir/Ritonavir
商品名：Kaletra
中文名：复方洛匹那韦/利托那韦片
生产商：艾伯维 GK
カレトラ配合錠
药用分类名称
抗病毒化疗剂
批准日期：2000年9月
欧文商標名
Kaletra
構造式
一般名
ロピナビル (Lopinavir) [JAN]
化学名
(-)-(2S )-N-{ (1S , 3S , 4S )-1-benzyl-4-[2-(2, 6-dimethylphenoxy) acetylamino]-3-hydroxy-5-phenylpentyl}-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1-yl) butyramide
分子式
C37H48N4O5
分子量
628.80
性状
白色到浅黄色的粉末，有时含有软质量
構造式
一般名
リトナビル (Ritonavir) [JAN]
化学名
(+)-5-thiazolylmethyl[(αS )-α-[(1S , 3S )-1-hydroxy-3-[(2S )-2-[3-[(2-isopropyl-4-thiazolyl) methyl]-3-methylureido]-3-methylbutyramido]-4-phenylbutyl] phenethyl] carbamate
分子式
C37H48N6O5S2
分子量
720.94
性状
白色到浅黄色的粉末，有时含有软质量。
药效药理
1. 作用机制
这种制剂是洛皮纳韦和利特纳韦的配方。 洛皮纳韦抑制HIV蛋白酶的活性，通过抑制HIV蛋白酶的gag-pol聚蛋白的裂解，抑制成熟HIV的产生。 利托纳韦通过CYP3A对罗皮纳韦的代谢产生竞争性抑制，导致罗皮纳韦血液浓度升高。这种药物的抗病毒活性是由于洛皮纳韦。
该药对HIV蛋白酶有选择性亲和力，对人体的抗性蛋白酶几乎没有抑制作用。
2. 抗病毒作用（体外）
研究了罗皮纳韦在感染HIV标准菌株后早期淋巴细胞系和临床分离系的外周血淋巴细胞中的抗病毒作用。 在不存在人类血清的情况下，罗皮纳韦对5种HIV-1标准菌株的平均EC50为10-27nM（0.006~0.017μg/mL），6种HIV-1临床分离菌株的平均EC50为4~11nM（ 0.003~0.007μg/mL）。 在50%的人类血清存在的情况下，罗皮纳韦对HIV-1标准菌株的平均EC50为65至289nM（0.04~0.18μg/mL），其效力下降7至11倍。
3. 耐药性
分离HIV-1突变菌株，对罗皮纳韦的敏感性降低，在洛皮纳韦和利托纳韦的存在下，单独或临床给药的血液浓度进行了HIV-1的体外培养。 在研究在分培养中分离的菌株的表型和基因型时，有人建议，利托纳韦的存在不会影响洛皮纳韦耐药菌株的出现（体外）。
交叉电阻：
HIV蛋白酶抑制剂（PI）之间的交叉耐药性是多种多样的。很少获得关于病毒的交叉耐受性的信息，这种病毒通过治疗这种药物降低了对罗皮纳韦的敏感性。
从4例使用PI的菌株中获得的分离菌株，承认对罗皮纳韦的表型耐受性增加，在给药前对利托纳韦、因伊纳韦和内尔菲纳韦的交叉耐受性保持，在给药后获得交叉耐受性。所有反弹的病毒都保持了对安培雷纳韦的敏感度，或者观察到弱灵敏度降低（与洛皮纳韦的99倍相比，在安培莱纳韦高达8.5倍）。在经历了病毒反弹的受试者中，来自没有使用萨基纳韦经验的受试者的两株对萨基纳韦保持了敏感性。
抗逆转录病毒治疗经验患者抗病毒作用减少与基因型的关系，包括洛皮纳韦利托纳韦联合治疗：
HIV蛋白酶中的氨基酸替代（L10F/I/R/V，K20M/N/R，L24I，L33F，M36I，I47V，G48V，I54L/T/V，V82A/C/F/T/T，I84V） 已知有三个或更多，并影响这种药物的病毒反应。多种药物临床试验中的HIV蛋白酶抑制剂（PI）耐药突变数与联合治疗中的病毒反应之间的关系如下。
HIV蛋白酶抑制剂（PI）在现有病例中的抗病毒作用：
为了研究体外对罗皮纳韦的敏感性降低的临床意义，56名患者血液中的HIVRNA量超过1000copies/mL，尽管进行了多次PI治疗，评估了病毒的基因和表型。 洛皮纳维尔的EC50是EC50相对于野生菌株的0.5-96倍，在开始时分离的56股。 在48周内施用这种药物、埃法维伦茨和核苷逆转录酶抑制剂后，血液中HIVRNA量低于400copies/mL的患者，起始罗皮纳韦敏感性为10倍或更少，小于10倍超至40倍， 在40倍以上的患者中，患者组分别为93%（25/27）、73%（11/15）和25%（2/8）。此外，在起始罗皮纳韦易感患者组中，血液中的HIVRNA量低于50copies/mL的患者分别为81%（22/27）、60%（9/15）和25%（2/8）。
在给药过程中选择耐药病毒：
在227例抗逆转录病毒疗法没有经验的人和HIV蛋白酶抑制剂（PI）的二期临床试验中，在服用这种药物12至100周后，病毒量可以定量（+400iescop/mL）与试验开始时的分离菌株相比，4例患者的分离菌株对罗皮纳韦的敏感性明显下降。 在测试开始时，所有4例患者的分离菌株中至少观察到4个与PI耐药性相关的突变。此外，病毒反弹后，所有分离菌株的突变数量增加，包括与PI抗性相关的突变。然而，目前由于数据不足，无法确定该剂量患者的突变模式是否由洛皮纳韦引起。
适应症
艾滋病毒感染
用法与用量
通常，成人每天口服400mg/100mg（2片）作为洛皮纳韦利托纳韦，或每天口服一次800mg/200mg（4片）。
此外，体重超过40公斤的儿童每天可以服用两次400毫克/100毫克（2片）作为洛皮纳韦利托纳韦。
这种药物可以给或不带膳食。
包装：
カレトラ配合錠：120錠／瓶×1
制造供应商
艾伯维 GK
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250101S1035_2_10/6250101S1035_2_10?view=body