部份中文可比司他/埃替格韦/恩曲他滨/替诺福韦艾拉酚胺处方资料（仅供参考）
英文名：elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir alafenamide
商品名：Genvoya film coated tablets
中文名：可比司他/埃替格韦/恩曲他滨/替诺福韦艾拉酚胺复方薄膜片
生产商：吉利德科学
药品简介
近日，欧盟委员会批准Genvoya（埃替格韦 150mg/cobicistat 150mg/恩曲他滨200mg/替诺福韦艾拉酚胺10mg，或E/C/F/TAF）用于HIV-1感染治疗。
Genvoya是首个在欧洲获得许可的基于TAF的方案。TAF是一种替诺福韦新型靶向前药，其已证明不到吉利德Viread（富马酸替诺福韦酯，TDF）十分之一的剂量而可以有相似的抗病毒疗效，以及在临床试验中，Genvoya与其它抗病毒药物的合并用药与TDF相比可以改善肾脏及骨安全的代理实验室标志物。
作用机制
Elvitegravir是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI)。整合酶是病毒复制所需的HIV-1编码酶。整合酶的抑制阻止HIV-1 脱氧核糖核酸(DNA)整合到宿主基因组DNA中，从而阻止HIV-1前病毒的形成和病毒感染的传播。
Cobicistat 是一种选择性的、基于机制的CYP3A亚科细胞色素P450(CYP) 酶抑制剂。考比司他对CYP3A介导的代谢的抑制作用增强了CYP3A底物（如艾维拉韦）的全身暴露，其中CYP3A 依赖性代谢导致生物利用度有限且半衰期缩短。恩曲他滨是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)和2'-脱氧胞苷的核苷类似物。恩曲他滨被细胞酶磷酸化形成恩曲他滨三磷酸。恩曲他滨三磷酸通过HIV逆转录酶(RT)掺入病毒DNA来抑制HIV复制，从而导致DNA链终止。恩曲他滨具有抗HIV-1、HIV-2 和HBV的活性。
Tenofovir alafenamide是一种核苷酸逆转录酶抑制剂(NtRTI)和替诺福韦的膦酰胺前药（2'-脱氧腺苷一磷酸类似物）。艾拉酚胺替诺福韦可渗透到细胞中，由于通过组织蛋白酶A水解增加血浆稳定性和细胞内活化，艾拉酚胺替诺福韦比替诺福韦酯更有效地将替诺福韦浓缩在外周血单核细胞(PBMC)（包括淋巴细胞和其他HIV靶细胞）中，并且巨噬细胞。细胞内的替诺福韦随后被磷酸化为具有药理活性的代谢物替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐通过HIV RT掺入病毒DNA来抑制 HIV复制，从而导致DNA链终止。替诺福韦具有抗HIV-1、HIV-2和HBV的活性。
适应症
Genvoya用于治疗人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染，没有任何已知突变与对整合酶抑制剂类恩曲他滨或替诺福韦的耐药性相关，如下所示：
• 12岁以上体重至少35公斤的成人和青少年
• 6岁以上体重至少25公斤的儿童，由于毒性，替代方案不适合。
用法与用量
治疗应由在HIV感染管理方面经验丰富的医生开始。
剂量
6岁及以上，体重至少25公斤的成人和儿童患者
每日一次，随餐服用一粒。
如果患者在通常服用的18小时内错过了Genvoya的剂量，患者应尽快将Genvoya与食物一起服用，并恢复正常的给药时间表。如果患者错过一剂Genvoya超过18小时，则患者不应服用错过的剂量，而只需恢复通常的给药方案。
如果患者在服用Genvoya后1小时内呕吐，则应服用另一片。
老年
老年患者无需调整Genvoya的剂量。
肾功能不全
估计肌酐清除率(CrCl)≥30mL/min的成人或青少年（年龄至少12岁，体重至少35kg）无需调整Genvoya的剂量。治疗期间估计CrCl下降至30mL/min以下的患者应停用Genvoya。
在慢性血液透析中患有终末期肾病（估计CrCl<15mL/min）的成年人不需要调整Genvoya的剂量；但是，一般应避免使用 Genvoya，但如果认为潜在益处大于潜在风险，则可将其用于这些患者。在血液透析的日子里，应在完成血液透析治疗后给予Genvoya。
对于估计CrCl≥15mL/min和<30mL/min或<15mL/min且未进行慢性血液透析的患者，应避免使用Genvoya，因为尚未在这些人群中确定Genvoya的安全性。
没有数据可用于对12岁以下肾受损儿童或18岁以下终末期肾病儿童的剂量建议。
肝功能损害
轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B 级）肝损伤患者无需调整Genvoya的剂量。Genvoya尚未在严重肝功能不全的患者（Child-Pugh C级）中进行过研究；因此，不建议将 Genvoya 用于严重肝功能不全的患者。
儿科人群
Genvoya在6岁以下或体重<25公斤的儿童中的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。
给药方法
Genvoya 应口服，每天一次与食物一起服用。由于有苦味，建议不要咀嚼或压碎薄膜衣片。对于无法整片吞服的患者，可将片剂分成两半，两半一个接一个地服用，以确保服用全剂量。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
与高度依赖 CYP3A 清除且血浆浓度升高与严重或危及生命的不良反应相关的药物共同给药。因此，Genvoya 不应与包括但不限于以下的药品共同给药：
• α1-肾上腺素受体拮抗剂：阿夫唑嗪
• 抗心律失常药：胺碘酮、奎尼丁
• 麦角衍生物：二氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺
• 胃肠动力剂：西沙必利
• HMG Co-A还原酶抑制剂：洛伐他汀、辛伐他汀
• 调脂剂：洛米他派
• 抗精神病药/抗精神病药：匹莫齐特、鲁拉西酮
• PDE-5 抑制剂：用于治疗肺动脉高压的西地那非
• 镇静剂/催眠药：口服咪达唑仑、三唑仑与作为 CYP3A 强诱导剂的药物共同给药，因为可能会丧失病毒学反应和可能对 Genvoya 产生耐药性。因此，Genvoya不应与包括但不限于以下的药品共同给药：
• 抗惊厥药：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英
• 抗分枝杆菌：利福平
• 草药产品：圣约翰草（贯叶连翘）
与达比加群酯一种P-糖蛋白(P-gp) 底物共同给药。
保质期
3年。
存放的特殊注意事项
存放在原包装中，以防受潮。保持瓶子紧闭。
容器的性质和内容
高密度聚乙烯(HDPE)瓶，带有聚丙烯连续螺纹防儿童盖，内衬感应激活铝箔衬里，内含30片薄膜包衣片剂。每个瓶子都包含硅胶干燥剂和聚酯线圈。
提供以下包装尺寸：包含1瓶30片薄膜包衣片剂的外纸盒和包含90片（3瓶30片）薄膜包衣片剂的外纸盒。
请参阅随附的Genvoya完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/5063/smpc