近日，美国FDA批准Aptivus（tipranavir 替拉那韦）胶囊/口服溶液和Ritonavir（利托那韦）一起用于治疗感染艾滋病病毒-1（HIV-1）的成人。Aptivus是一种HIV蛋白酶抑制剂，是被批准用于艾滋病晚期患者的第二种药品，它也为限制性治疗选择（limited treatment options）的患者提供了一种新疗法。
研究发现，Aptivus当与利托那韦联用时对特定类型患者是一种有效的治疗剂，这一特定类型概念有两种：一种是指已使用多种HIV药物，同时对当前的抗HIV药品具有某种病毒抗性的患者；另一种是当患者一天两次服用200毫克的利托那韦后，检测显示能在血液中提高其Aptivus水平并降低HIV病毒载量——其幅度超过服用当前可获得的抗HIV药的患者。
批准日期：2005年07月01日 公司：勃林格殷格翰
APTIVUS（替拉那韦[tipranavir]）胶囊，用于口服
APTIVUS（替拉那韦[tipranavir]）口服溶液
美国初次批准：2005年
警告：肝毒性和颅内出血
有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
临床肝炎和肝脏代偿失调包括一些致命因素。慢性乙型肝炎或丙型肝炎合并感染的患者应提高警惕。
致命性和非致命性颅内出血。
作用机理
Tipranavir是一种抗逆转录病毒药物[请参见微生物学]。
适应症和用途
APTIVUS是一种蛋白酶抑制剂，与利托那韦共同给药，可用于抗HIV感染患者的联合抗逆转录病毒治疗，这些患者已有治疗经验并感染了对一种以上蛋白酶抑制剂具有抵抗力的HIV-1毒株。
未经治疗的患者请勿使用APTIVUS/利托那韦。
剂量和给药
成人：500mg APTIVUS，与200mg利托那韦合用，每天两次。
小儿患者（2至18岁）：剂量基于体重或体表面积不超过成人剂量。
与利托那韦胶囊或溶液一起服用的APTIVUS可以带餐或不带餐服用。
与利托那韦片剂一起服用的APTIVUS必须随餐服用。
APTIVUS胶囊必须整个吞下，不得打开或咀嚼。
将未开瓶的APTIVUS胶囊储存在冰箱中。
请勿冷冻或冷藏APTIVUS口服溶液。
剂量形式和强度
胶囊：250毫克
口服溶液：100mg/mL
禁忌症
中度或重度（Child-Pugh B级或C级）肝功能不全患者。
与高度依赖CYP 3A进行清除的药物一起使用或为强效CYP 3A诱导剂。
警告和注意事项
肝功能不全：停止临床肝炎的体征和症状，或无症状的ALT / AST增加> 10倍ULN，或无症状的ALT / AST增加5-10倍ULN，同时总胆红素增加。在治疗之前和之后经常监测肝功能检查。
颅内出血/血小板聚集和凝血：对于有增加出血风险或正在接受增加出血风险的药物的患者，请谨慎使用。
APTIVUS /利托那韦和某些其他药物的并用可能会导致已知或潜在的重大药物相互作用。在治疗之前和期间，请查阅全部处方信息以了解潜在的药物相互作用。
皮疹：如果发生严重皮肤反应或怀疑严重皮肤反应，请停止治疗并开始适当的治疗。
已知磺胺过敏。
患者可能出现新发或加重的糖尿病，高血糖症，免疫重建综合症。
体内脂肪的重新分布/积累和脂质升高。
治疗前和治疗后定期监测胆固醇和甘油三酸酯。
血友病：可能发生自发性出血，可能需要额外的VIII因子。
不良反应
在成年人中，最常见的不良反应（发生率> 4％）是腹泻，恶心，发热，呕吐，疲劳，头痛和腹痛。
在儿科患者（2至18岁）中，最常见的不良反应通常与成年人中的不良反应相似。然而，小儿皮疹比成人更常见。
要报告可疑的不良反应，请致电（800）542-6257或（800）459-9906TTY与勃林格殷格翰制药公司联系，或致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。
药物相互作用
共同使用APTIVUS可以改变其他药物的浓度，而其他药物可能会改变替普那韦的浓度。在治疗之前和之中，必须考虑潜在的药物相互作用。
在特定人口中使用
哺乳期：由于可能传播艾滋病毒，应指导受艾滋病毒感染的妇女不要母乳喂养。
年龄<2岁的小儿患者尚未确定风险获益。
包装供应/存储和处理方式
APTIVUS胶囊250毫克是粉红色的长方形软明胶胶囊，上面印有黑色的“ TPV 250”字样。它们与儿童一起包装在HDPE使用单位的瓶子中
抗药性封闭剂和120粒胶囊。（NDC 0597-0003-02）。
APTIVUS口服溶液是一种透明的黄色粘稠的酪乳脂太妃糖味液体，每毫升含100mg地拉那韦。该溶液在一个单位使用的琥珀色玻璃瓶中提供，该瓶提供95mL的溶液和防儿童进入的瓶盖。还提供5毫升塑料口服分配注射器。（NDC 0597-0002-01）。
存储
在打开瓶子之前，应将APTIVUS胶囊存放在2°-8°C（36°-46°F）的冰箱中。打开瓶子后，可以将胶囊存放在
20°C-25°C（68°F-77°F）;允许在15°-30°C（59°-86°F）（请参阅USP室温控制）中进行偏移，并且必须在首次使用后60天内使用
打开瓶子。
APTIVUS口服溶液应储存在15°-25°C（59°-77°F）。不要冷藏或冷冻。该溶液必须在首次打开后60天内使用
瓶子。
存放在儿童接触不到的安全地方。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=08982e49-d2eb-4b25-b01a-1be52fd669ef
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PRINCIPAL DISPLAY PANEL-250 MG CAPSULE BOTTLE LABEL
NDC 0597-0003-02
Aptivus®(tipranavir)
Capsules 250 mg
120 capsules
Unit of Use Container
Each capsule contains 250 mg tipranavir and 7% w/w dehydrated alcohol (0.1 g per capsule).
ALERT
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