| 简介：
近日, 美国食品和药物管理局（FDA）已批准Complera单片治疗HIV-1的治疗方案，适用于某些病毒学抑制的艾滋病病毒患者。
Complera是治疗HIV-1感染的含有三种抗反转录病毒药物的单片合剂。每片含有固定剂量组合的两种核苷类反转录酶抑制剂——恩曲他滨与富马酸替诺福韦酯，和非核苷类反转录酶抑制剂利匹韦林。
批准日期：2018年11月2日 公司：吉利德科学
COMPLERA（恩曲他滨/利匹韦林/富马酸替诺福韦酯[emtricitabine, rilpivirine, tenofovir disoproxil fumarate]）片剂，口服使用
美国首次批准：2011
警告：乙型肝炎治疗后急性加重
，请参阅完整的盒装警告的完整处方信息。
据报道，HIV-1和HBV合并感染的患者中，乙型肝炎病毒（HBV）严重急性加重，这些患者已停止使用含有恩曲他滨（FTC）和/或富马酸替诺福韦酯（TDF）的产品，这是COMPLERA的两种成分。对同时感染HIV-1和HBV并停止使用COMPLERA的患者进行至少几个月的临床和实验室随访，密切监测肝功能。如果合适，可能需要开始抗乙型肝炎治疗。
最近的重大变化
警告和注意事项
免疫重建综合征：11/2019
作用机制
COMPLERA是抗逆转录病毒药物FTC、RPV和TDF的固定剂量组合[见微生物学]。
适应症
COMPLERA是两种核苷类似物HIV-1逆转录酶抑制剂（恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯）和一种非核苷逆转录酶抑制剂的组合，适用于治疗体重至少35公斤的患者的HIV-1感染，作为一种完整的方案。（1）对于没有抗逆转录病毒治疗史且治疗开始时HIV-1 RNA小于或等于100000拷贝/mL的患者，作为初始治疗；COMPLERA的各个组件。
使用限制：
• 与HIV-1 RNA小于或等于100000拷贝/mL的利匹韦林治疗的受试者相比，在治疗开始时HIV-1 RNA大于100000拷贝/mL的利匹韦林治疗的更多受试者经历了病毒学失败（HIV-1 RNA≥50拷贝/mL）。
剂量与用法
• 检测：在开始使用COMPLERA之前或之时，检测乙型肝炎病毒感染情况。在开始使用COMPLERA之前和治疗期间，按照临床适当的时间表，评估所有患者的血清肌酐、估计肌酐清除率、尿糖和尿蛋白。对于慢性肾病患者，还要评估血清磷。
• 体重至少35公斤的成人和儿童患者的推荐剂量：每天随食物口服一片。
• 对于怀孕前已经服用COMPLERA且病毒学抑制的孕妇（HIV-1 RNA低于每毫升50个拷贝），可以继续每天服用一片。妊娠期间观察到利匹韦林的暴露量较低；因此，应密切监测病毒载量。
• 肾功能损害：不建议肌酐清除率估计低于每分钟50毫升的患者。
• 利福布汀联合用药的推荐剂量：在利福布丁联合用药期间，每天一次额外服用25mg利匹韦林片（Edurant），与COMPLERA同时服用，并随餐服用。
剂型和规格
片剂：200mg恩曲他滨、25mg利匹韦林和300mg富马酸替诺福韦酯。
禁忌症
当与可能导致病毒学反应丧失和可能对COMPLERA产生耐药性的药物联合用药时，COMPLERA是禁忌的。
警告和注意事项
• 皮肤和超敏反应：在上市后的经历中，报告了严重的皮肤和超敏感反应，包括嗜酸性粒细胞增多症和全身症状（DRESS）的药物反应病例。如果出现全身症状或肝血清生化升高的超敏反应或皮疹，应立即停止治疗，并密切监测临床状态，包括肝血清生化。
• 肝毒性：据报道，接受含利匹韦林方案的患者出现了肝脏不良事件。在患有潜在肝病或肝相关检测明显升高的患者接受COMPLERA治疗之前和期间监测肝相关检测。还可以考虑监测没有危险因素的患者的肝脏相关检测。
• 抑郁症：已有严重抑郁症的报道。建议对严重抑郁症立即进行医学评估。
• 新发或恶化的肾功能损害：可能包括急性肾功能衰竭和范可尼综合征。避免在同时或最近使用肾毒性药物的情况下服用COMPLERA。
• 骨密度（BMD）降低：考虑监测有病理性骨折史或其他骨质疏松症或骨丢失危险因素的患者的BMD。
• 与已知有延长心电图QTc间期风险的药物同时使用COMPLERA可能会增加尖端扭转型心动过速的风险。
• 乳酸酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性：出现乳酸酸中毒或明显肝毒性症状或实验室检查结果的患者应停止治疗。
• 免疫重建综合征：可能需要进一步评估和治疗。
不良反应
• 利匹韦林最常见的不良反应（发生率大于或等于2%，2-4级）是抑郁症、失眠和头痛。
• 恩曲他滨和富马酸替诺福韦酯最常见的不良反应（发生率大于或等于10%）是腹泻、恶心、疲劳、头痛、头晕、抑郁、失眠、异常梦境和皮疹。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-800-Gilead-5或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系吉利德科学股份有限公司
药物相互作用
• COMPLERA是治疗HIV-1感染的完整方案；因此，不建议与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1感染。
• 在治疗前和治疗期间咨询完整的处方信息，了解重要的药物相互作用。
在特定人群中使用
• 妊娠：在妊娠期间密切监测病毒载量，因为利匹韦林在妊娠期间的暴露量通常较低。
• 哺乳：由于HIV-1传播的可能性，不建议母乳喂养。
• 儿科：不建议体重低于35公斤的患者使用。
包装供应/储存和处理
COMPLERA片剂呈紫粉色，胶囊状，薄膜包衣，一侧刻有“GSI”，另一侧为平面。每瓶含有30片（NDC 61958-1101-1）、一个硅胶干燥剂和一个聚酯纤维线圈，并用防儿童开启的盖子封闭。
储存温度为25°C（77°F），允许短途旅行温度为15°C–30°C（59°F–86°F）[见USP受控室温]。
保持容器紧闭。
仅在原始容器中分配。
请参阅随附Complera™的完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d637cfab-f1e8-4eb3-a1b3-f85ca3bec612
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