部份中文达鲁那韦复合剂处方资料（仅供参考）
英文药名：PREZISTA Tablets（Darunavir Ethanolate）
中文药名：达鲁那韦复合片
生产厂家：Janssen Pharmaceutical Co.Ltd 
药品介绍
药物分类名称
抗病毒化学治疗剂
批准日期：2015年5月
商標名
PREZISTA Tablets
一般名
ダルナビル エタノール付加物（Darunavir Ethanolate）
化学名
（3R,3aS,6aR）-Hexahydrofuro［2,3-b］furan-3-yl［（1S,2R）-3-{［（4-aminophenyl）sulfonyl］（2-methylpropyl）amino}-1-benzyl-2-hydroxypropyl］carbamate monoethanolate
分子式
C27H37N3O7S・C2H6O
分子量
593.73
化学構造式
性状
白色粉末
可溶性
N，N-二甲基甲到极易溶，易溶于乙腈，难溶在甲醇中，在乙醇（99.5）中微溶，几乎不非常易溶于2-丙醇和水。
熔点
100至105°C
分配系数
Log P = 2.47（1-辛醇/pH 7.0缓冲液）
批准条件
1.使用该药物时，请向患者充分说明正在收集有关该药物的更多有效/安全性数据，并要求医生获得知情同意书它。
2.对于目前正在进行或计划在国外进行的临床试验，请在终止后立即提交检测结果和分析结果。
3.直到复检周期结束时，进行了国内整个管理情况下，上市后监测为主体作为一般规则，结合使用关于实际使用这种药物（病人背景，有效性和安全性（其它药物的信息包括时间的有效性和安全性以及药物相互作用数据）并定期报告结果并在重新审查申请时将调查结果作为申请表的附件提交。
药用药理学
1.作用机制
达鲁那韦抑制HIV-1蛋白酶的二聚化和酶活性。所述药物是选择性地在HIV-1感染的细胞，导致抑制成熟病毒的感染性与形成由病毒编码的Gag-POL多蛋白的抑制裂解。这种药有在KD4.5x10-12mol/L HIV-1蛋白酶的强亲和力，它是硬甚至由HIV蛋白酶抑制剂的抗性相关的突变的影响。没有观察到对其他代表性的13种人蛋白酶的抑制作用。
2.抗病毒作用
该药物是人T细胞系，人外周血单核细胞和人单核细胞/巨噬细胞急性感染HIV-1实验室菌株和临床分离它，以及抑制对HIV-2实验室菌株作用（EC50值：1.2至8.5 nmol/L）。所述药物是HIV-1 M组（A，B，C，d，E，F，G）和O组临床分离基和伯用于体外抗病毒活性（EC 50值分离株组：<0.1 4.3 nmol/L）。在体外这种药物的抗病毒作用在足够低的浓度下，观察到比显示50％的细胞毒性作用（87>100μmol/L）。药剂的EC 50值是在人血清的存在下，中值高5.4倍。该代理示出了通过组合与HIV蛋白酶抑制剂（安泼那韦，奈非那韦和利托那韦），核苷逆转录酶抑制剂（阿巴卡韦，去羟肌苷，恩曲他滨，拉米夫定，sanilvudine，扎西他滨和齐多夫定），核苷酸的协同效应系统逆转录酶抑制剂（替诺福韦），非核苷逆转录酶抑制剂（依曲韦林，依法韦仑，地拉韦啶，奈韦拉平和Rirupibirin），HIV蛋白酶抑制剂（阿扎那韦，茚地那韦，洛匹那韦，沙奎那韦和替拉那韦）和融合抑制剂（ enfuvirtide）显示加成效应。该药物与这些药物组合没有观察到拮抗作用。
3.药物耐受性
从野生型HIV-1，以获得抗病毒下存在地瑞纳韦培养，将其重复传代超过3年时，观察到耐病毒的表达。这个对抗耐药性病毒的药物显示出在浓度大于400nmol/L的生长抑制（体外）。耐药性病毒减少23-50倍对抗药物敏感曾在蛋白酶基因2-4个氨基酸取代。未观察到电阻达芦那韦因子的氨基酸突变和这些病毒的蛋白酶的相关性。结果达芦那韦的抗性菌株从9-1 HIV具有HIV蛋白酶抑制剂抗性的突变株（EC 50值53到641倍的变化），在体外，在蛋白酶达芦那韦抗性株的22个氨基酸突变获取出现了，这些L10F，V32I，L33F，S37N，M46I，I47V，I50V，L63P，突变A71V和I84V在抗性分离株的50％以上，观察到。达芦那韦抗性（EC 50值的比率;倍数变化[FC]> 10）是，它是所需的最小的这些突变中的8 HIV蛋白酶抑制剂的抗性相关的突变时，两个突变的已在蛋白酶基因这是目前英寸安普那韦，阿扎那韦，茚地那韦，洛匹那韦，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦或临床分离物1113个菌株对替拉那韦抗性，以及外国的临床试验C202/C 213试验和C208/C215已被合并到测试分析的受试者的施用这种药物引发在以前的分离株886菌株，显示出FC> 10（中值）为这种药物是具有HIV蛋白酶抑制剂的抗性相关的突变亚组仅超过10。
4.交叉耐药性
很容易观察到交叉耐药性的HIV蛋白酶抑制剂。安普那韦，阿扎那韦，茚地那韦，洛匹那韦，奈非那韦，利托那韦，针对临床90％分离株3309个菌株具有降低的易感性的沙奎那韦或替拉那韦，达芦那韦减少的敏感性小于10倍，最HIV蛋白酶抑制剂达芦那韦的敏感性被保留抗病毒示出的相对剂。约7株出9株从HIV蛋白酶抑制剂抗性的菌株选择地瑞那韦的抗性，抗性是研究替拉那韦，该6株的7株，因为减少的易感性到替拉那韦小（FC <3） ，地瑞那韦和替拉那韦之间的交叉耐药性已经显示进行限制。在作用机理的不同，核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂，非核苷逆转录酶抑制剂，不会发生融合抑制剂和瑞那韦之间交叉耐药性。
适应症
HIV感染症
用法与用量
600毫克
通常，成人每天一次服用达鲁那韦600毫克和利托那韦100毫克，无论是在用餐期间还是在进食后立即服用。 在服用时一定要与其他抗HIV药物一起使用。
800毫克
通常，成人每天一次接受800mg作为地瑞纳韦，100mg每天一次作为利托那韦在用餐期间或饭后立即服用一次。 在服用时一定要与其他抗HIV药物一起使用。
包装
300毫克：120片（瓶装）
600毫克：60片（瓶装）
儿童药片
800毫克：30片（瓶装）
制造供应商
Janssen Pharmaceutical Co.Ltd。
注：以上产品资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250030F3020_1_05/