近日，首个HIV整合酶抑制剂Isentress(拉替拉韦[raltegravir])被美国食品和药品监管局(FDA)批准，为年龄2-18儿童和青少年与其他抗病毒药物使用为治疗HIV-1感染。
Isentress是一类药物被称为HIV整合酶链转移抑制剂的一种其作用减缓HIV在身体中播散。2007年10月首先被批准在成人患者中使用， FDA的加速批准程序下，此程序允许监督管理局根据临床资料显示药物对替代性终点有效可能预测临床对患者获益批准一种药物治疗严重疾病。
FDA的药物评价和研究中心微生物产品室主任Edward Cox，M.D说：“许多年幼儿童和青少年与HIV患者生活和这个批准为他们的治疗提供一种重要另外选择。”
Isetress是一n种药丸可每天2次服用，有或无食物。还可得到咀嚼的形式药丸。因为两种片剂不能不可互换，咀嚼形式只批准为2至11岁年龄儿童使用。
批准日期：2017年5月23日 公司：默沙东研发
ISENTRESS（拉替拉韦钾[raltegravir]）薄膜衣片，口服
ISENTRESS HD（拉替拉韦钾[raltegravir]）薄膜衣片，口服
ISENTRESS（拉替拉韦钾[raltegravir]）咀嚼片，口服
ISENTRESS（拉替拉韦钾[raltegravir]）口服混悬液
美国初次批准：2007年
最近的重大变化
剂量和给药
一般剂量建议：07/2020
儿科：07/2020
作用机理
Raltegravir是一种HIV-1抗病毒药[请参见微生物学]。
适应症和用途
成年患者：
ISENTRESS和ISENTRESS HD是人类免疫缺陷病毒整合酶链转移抑制剂（HIV-1 INSTI），与其他抗逆转录病毒药物联合使用可治疗成人患者的HIV-1感染。
小儿患者：
ISENTRESS与其他抗逆转录病毒药物联合使用，可治疗体重至少在小儿以下的HIV-1感染2公斤.
ISENTRESS HD与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗体重较重的小儿HIV-1感染至少40公斤。
剂量和给药
ISENTRESS和ISENTRESS HD可以与食物一起或不与食物一起施用。
请勿将ISENTRESS咀嚼片或ISENTRESS口服混悬液替代ISENTRESS 400mg或600mg薄膜衣片。
参见咀嚼片的具体剂量指南和口服混悬液的配方。
大人
•未接受过治疗的患者或接受ISENTRESS 400mg初始治疗的病毒学抑制患者，每日两次：
•每天一次或口服一次1200mg（2x600mg）薄膜衣片
•每天两​​次，口服400mg薄膜衣片。
•治疗经验丰富的患者：
•每天两​​次，口服400mg薄膜衣片。
•成人与利福平共同给药期间，每天两次800mg（2x400mg）。
儿科
•如果重量至少为40kg，
•未经治疗的患者或
•每天两​​次接受ISENTRESS 400mg初始治疗的病毒学抑制的患者：
•每天一次或口服一次1200mg（2x600mg）薄膜衣片
•口服400mg薄膜衣片，每天两次或
•300mg（3x100mg）咀嚼片，每天两次。
•如果重量至少为25公斤：口服一次400毫克薄膜衣片，每天两次。如果无法吞服片剂，请考虑表2中指定的可咀嚼片剂。
•如果重量至少为3 kg至小于25 kg：使用咀嚼片或口服混悬液，按重量计，如表4所示。
•对于新生儿（出生至4周[28天]年龄）：表5中指定的基于重量的口服混悬液剂量。
剂量形式和强度
•薄膜包衣片：400mg。
•薄膜包衣片：600mg。
•咀嚼片：100毫克刻痕和25毫克。
•对于口服混悬液：一次性使用100毫克包装。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
•已经报告了严重的，可能危及生命的致命皮肤反应。这包括史蒂文斯-约翰逊综合症，超敏反应和中毒性表皮坏死症。立即如果严重的超敏反应，严重的皮疹或出现全身症状或肝氨基转移酶升高的皮疹，则停止使用ISENTRESS或ISENTRESS HD和其他可疑药物治疗
密切发展和监测临床状况，包括肝氨基转移酶。
•免疫重建综合症监测员。
•告知苯丙酮尿症患者100毫克和25毫克可咀嚼片含有苯丙氨酸。
不良反应
•中度至重度（2％）最常见的不良反应是失眠，头痛，头晕，恶心和疲劳。
•在接受ISENTRESS或ISENTRESS HD的受试者中观察到肌酸激酶升高。肌病和横纹肌溶解症已有报道。风险增加的患者慎用肌病或横纹肌溶解症，例如接受已知引起这些状况的伴随药物的患者以及横纹肌溶解，肌病或血清肌酸升高的病史的患者
激酶。
要报告可疑的不良反应，请致电1-877888-4231与Merck＆Co.，Inc.的子公司MerckSharp＆Dohme Corp.或FDA在1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系。
药物相互作用
•ISENTRESS或ISENTRESS HD与其他药物的共同给药可能会改变raltegravir的血浆浓度。在治疗之前和期间，必须考虑潜在的药物相互作用。
•将ISENTRESS或ISENTRESS HD与作为UGT1A1的强诱导剂的药物（如利福平）共同给药可能导致raltegravir的血浆浓度降低。
在特定人群中的使用
哺乳期：由于可能传播艾滋病毒，应指导受艾滋病毒感染的妇女不要母乳喂养。
包装供应/存储和处理方式
ISENTRESS片剂400毫克是粉红色的椭圆形薄膜衣片，一侧带有“ 227”。它们提供如下：
NDC 0006-0227-61 60个使用单位的瓶子。
3894号
ISENTRESS HD片剂600毫克是黄色的椭圆形薄膜衣片，带有公司徽标，一侧为“ 242”，另一侧为纯色。它们的提供方式如下：
NDC 0006-3080-01 60瓶的使用单位。
3080号
ISENTRESS片剂100毫克为淡橙色，椭圆形，橙色香蕉味的可咀嚼片，刻在两侧，并在其一面印有公司徽标，在产品的相对两侧印有“ 477”
得分了。它们的提供方式如下：
NDC 0006-0477-61 60个使用单位的瓶子。
3972号
ISENTRESS片剂25毫克为淡黄色，圆形，橙色香蕉味的可咀嚼片剂，一侧带有公司徽标，另一侧带有“ 473”。它们的提供方式如下：
NDC 0006-0473-61 60瓶的使用单位。
3965号
ISENTRESS口服混悬剂100毫克，是白色至类白色颗粒状粉末，可能包含黄色或米色至棕褐色颗粒，装在儿童可用的一次性箔袋中，包装为
一个套件，带有两个1 mL注射器，两个3 mL注射器，两个10mL注射器和两个混合杯。它提供如下：
NDC 0006-3603-61带有60个小包的使用纸箱。
NDC 0006-3603-01单个数据包。
储存和处理
400 mg薄膜衣片，600mg薄膜衣片，咀嚼片和口服混悬液，应储存在20-25°C（68-77°F）下;允许在15-30°C（59-86°F）的范围内移动。查看USP控制室
温度。
400mg薄膜衣片，600mg薄膜衣片和咀嚼片以原包装存放，并紧紧盖好瓶子。将干燥剂保存在瓶子中以进行保护
从水分。
口服悬浮液
存放在原始容器中。在准备使用之前，请勿打开箔纸包。
完整说明资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/022145s042,
203045s016,205786s008lblrpl.pdf