近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Reyataz（atazanavir sulfate），治疗三个月或三个月以上人群的HIV-1感染。

Reyataz是一种强效且安全的蛋白酶抑制剂（PI），最初批准用于成年HIV-1感染患者，与其他抗逆转录病毒药物联合使用，每日一次。与核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs）联合使用，并用利托那韦加强治疗，已被认为首选的初始方案。

批准日期：2018年7月5日 公司：百时美施贵宝

Reyataz®（硫酸阿扎那韦[atazanavir]）胶囊，口服制剂

Reyataz®（硫酸阿扎那韦[atazanavir]）粉剂，口服制剂

美国首次批准：2003年

近期重大变更

禁忌症:12/2024

作用机制

阿扎那韦是一种HIV-1抗逆转录病毒药物[见微生物学]。

适应症与用途

REYATAZ是一种蛋白酶抑制剂，适用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗成人和3个月及以上体重至少5公斤的儿童患者的HIV-1感染。

用法与用量

•预处理测试：在开始服用REYATAZ之前，应对所有患者进行肾脏实验室测试，并在REYATAZ治疗期间继续进行。在开始服用REYATAZ之前，应对患有基础肝病的患者进行肝脏检测，并在REYATAZ治疗期间继续进行。

•未接受治疗的成年人：REYATAZ 300 mg，利托那韦100 mg，每日一次，随餐服用，或REYATAZ 400 mg，每日1次，随食服用。

•有治疗经验的成年人：REYATAZ 300 mg，利托那韦100 mg，每日一次，随餐服用。

•儿童患者：REYATAZ胶囊剂量基于体重，不得超过成人剂量，必须与食物一起服用。

•REYATAZ口服粉末：必须与利托那韦和食物一起服用，不应用于体重低于5公斤的儿科患者。

•妊娠：REYATAZ 300 mg，利托那韦100 mg，每日一次，随食物服用，并对一些合并用药进行剂量调整。

•剂量调整：可能需要合并治疗、肾功能损害和肝功能损害。

剂型和规格

•胶囊：200毫克，300毫克。

•口服粉剂：50毫克一包。

禁忌症

•对于之前对REYATAZ任何成分表现出超敏反应的患者（如史蒂文斯-约翰逊综合征、多形红斑或有毒皮疹）。

•由于可能失去治疗效果和产生耐药性，与CYP3A强诱导剂药物联合用药。

•与高度依赖CYP3A或UGT1A1清除的药物联合用药，其中相互作用药物的血浆浓度升高与严重和/或危及生命的事件有关。

警告和注意事项

•心脏传导异常：部分患者可能出现PR间期延长。对于患有先前存在的传导系统疾病的患者或服用可能延长PR间期的其他药物时，应考虑进行心电图监测。

•严重皮肤反应：如果出现严重皮疹，请停止使用。

•高胆红素血症：大多数患者出现间接胆红素无症状升高，停药后可逆。不要减少剂量。如果同时出现转氨酶升高，请评估其他病因。

•苯丙酮尿症：REYATAZ口服粉含有苯丙氨酸，对苯丙酮尿病患者有害。

•肝毒性：乙型或丙型肝炎病毒患者有转氨酶升高或肝功能代偿失调的风险。在治疗前和治疗期间监测肝脏实验室检查。

•在上市后监测期间，有报道称接受阿扎那韦治疗的HIV-1患者患有慢性肾病，无论是否服用利托那韦。考虑肾脏疾病高危患者或已有肾脏疾病的患者的替代方案。在治疗前和治疗期间监测肾脏实验室检查。考虑在进展性肾脏疾病患者中停用REYATAZ。

•肾结石和胆石症已有报道。考虑临时中断或中止。

•REYATAZ与利托那韦和某些其他药物同时使用可能会导致已知或潜在的显著药物相互作用。在治疗前和治疗期间咨询完整的处方信息，以了解潜在的药物相互作用。 

•接受REYATAZ治疗的患者可能会出现新发或加重的糖尿病/高血糖症、免疫重建综合征和体脂再分配/积聚。

•血友病：可能会出现自发性出血，可能需要额外的因子VIII。

不良反应

最常见的不良反应（≥2%）是恶心、黄疸/巩膜黄疸、皮疹、头痛、腹痛、呕吐、失眠、周围神经系统症状、头晕、肌痛、腹泻、抑郁和发烧。

如需报告疑似不良反应，请致电1-800-721-5072联系百时美施贵宝，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局或WWW.FDA。政府/医疗观察。

药物相互作用

REYATAZ的联合用药可以改变其他药物的浓度，其他药物可能会改变阿扎那韦的浓度。治疗前和治疗期间必须考虑潜在的药物相互作用。

在特定人群中使用

•妊娠：现有的人类和动物数据表明，与背景发病率相比，阿扎那韦总体上不会增加重大出生缺陷的风险。

•乙型肝炎或丙型肝炎合并感染：监测肝酶。

•肾功能损害：REYATAZ不建议用于治疗有经验的终末期肾病患者，这些患者接受血液透析治疗。

•肝功能损害：不建议严重肝功能损害的患者服用REYATAZ。对于任何程度的肝损伤患者，不建议使用利托那韦联合雷雅坦。

包装供应/储存和处理

REYATAZ胶囊

REYATAZ®（阿扎那韦）胶囊有以下强度和配置的塑料瓶，带有儿童防护盖。

产品规格   胶囊外壳颜色    胶囊上的标记   每瓶胶囊  NDC编号

           （盖子/主体）   （墨水颜色）

                          帽子       标记

200毫克        蓝色    BMS 200毫克   3631   60     0003-3631-12

                         （白色）  （白色）

300毫克      红色/蓝色 BMS 300毫克   3622   30     0003-3622-12

                          （白色）  （白色）

* 200毫克阿扎那韦相当于227.8毫克阿扎那韦硫酸盐。

  300毫克阿扎那韦相当于341.69毫克阿扎那韦硫酸盐。

将胶囊放在密封的容器中。

将REYATAZ胶囊储存在25°C（77°F）下；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行短途旅行[见USP受控室温]。

REYATAZ口服粉

REYATAZ口服粉是一种橙香草味粉末，包装在儿童安全包装中。每包含有50毫克阿扎那韦，相当于1.5克粉末中的56.9毫克阿扎那韦硫酸盐。REYATAZ口服粉以纸箱（NDC 0003-3638-10）的形式供应，每箱30包。[参见剂量和用法]。

将REYATAZ口服粉储存在68°F至86°F（20°C至30°C）的温度下。将REYATAZ口服粉保存在原包装中。在准备使用之前不要打开。REYATAZ口服粉末与食物或液体混合后，可在68°F至86°F（20°C至30°C）的温度下保持1小时。与食物或液体混合后1小时内服用REYATAZ口服粉。

请参阅随附REYATAZ的完整处方信息：

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=165cff62-b284-4a27-a65d-9ec8a5bfcdd8