近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准使用REYATAZ（atazanavir CAPSULES），每天口服一次，用于先前未治疗的（未接受治疗的）HIV-1感染患者。
批准日期：2018年7月5日 公司：Bristol-Myers Squibb
REYATAZ（硫酸阿扎那韦 atazanavir）胶囊，用于口服
REYATAZ（硫酸阿扎那韦 atazanavir）口服粉
美国最初批准：2003年
最近的重大变化
剂量和给药，
使用REYATAZ进行开始前和治疗期间的测试：0/2017
REYATAZ胶囊在儿科患者中的用量：5/2017
儿科患者REYATAZ口服粉剂的剂量和用量：2017年5月
禁忌症：3/2018
警告和注意事项
慢性肾病：10/2017
作用机制
Atazanavir是一种HIV-1抗逆转录病毒药[见MICROBIOLOGY]。
适应症和用法
REYATAZ是一种蛋白酶抑制剂，适用于与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗3个月及以上体重至少5 kg的患者的HIV-1感染。
剂量和给药
•预处理测试：在开始使用REYATAZ之前，应对所有患者进行肾脏实验室检测，并在REYATAZ治疗期间继续进行。在开始使用REYATAZ之前，应在患有潜在肝病的患者中进行肝脏检测，并在使用REYATAZ治疗期间继续进行肝脏检测。
•未接受治疗的成人：REYATAZ 300毫克，利托那韦100毫克，每日一次，食物或REYATAZ 400毫克，每日一次，食物。
•经验丰富的治疗成人：REYATAZ 300毫克，每日一次与利托那韦100毫克一起食用。
•儿科患者：REYATAZ胶囊剂量基于体重不超过成人剂量，必须与食物一起服用。
•REYATAZ口服粉：必须与利托那韦和食物一起服用，不应用于体重小于5 kg的儿科患者。
•怀孕：REYATAZ 300毫克，利托那韦100毫克，每日一次与食物一起，对某些伴随药物进行剂量调整。
•剂量调整：可能需要伴随治疗，肾功能损害和肝功能损害。
剂量形式和强度
•胶囊：150毫克，200毫克，300毫克。
•口服粉：50毫克包装。
禁忌症
•对于此产品的任何成分，先前已证实过敏的患者（如Stevens-Johnson综合征，多形性红斑或中毒性皮疹）禁用REYATAZ。
•与阿夫唑嗪，三唑仑，口服咪达唑仑，麦角衍生物，利福平，伊立替康，lurasidone（如果REYATAZ与利托那韦共同给药），洛伐他汀，辛伐他汀，茚地那韦，西沙必利，匹莫齐特，圣约翰草，奈韦拉平，elbasvir / grazoprevir，glecaprevir共同给药/ pibrentasvir和西地那非用作REVATIO®。
警告和注意事项
•心脏传导异常：某些患者可能出现PR间期延长。对于既往存在传导系统疾病的患者，或与可能延长PR间期的其他药物一起服用时，应考虑进行心电监护。
•严重皮肤反应：如果出现严重的皮疹，则停止使用。
•高胆红素血症：大多数患者间接胆红素无症状增加，停药后可逆转。不要减少剂量。如果伴随转氨酶增加，则评估替代病因。
•苯丙酮尿症：REYATAZ口服粉含有苯丙氨酸，对苯丙酮尿症患者有害。
•肝毒性：乙型或丙型肝炎感染患者存在转氨酶升高或肝功能失代偿的风险。在治疗前和治疗期间监测肝脏实验室检查。
•在使用或不服用利托那韦的阿扎那韦治疗的艾滋病毒感染患者的上市后监测期间报告了慢性肾病。考虑患有肾病或预先存在的肾病的高风险患者的替代方案。在治疗前和治疗期间监测肾脏实验室检查。考虑在患有进行性肾病的患者中停用REYATAZ。
•据报道有肾结石和胆石症。考虑暂时中断或停止。
•伴随使用REYATAZ /利托那韦和某些其他药物可能会导致已知或潜在的重大药物相互作用。在治疗前和治疗期间查阅完整的处方信息，以了解潜在的药物相互作用。
•接受REYATAZ治疗的患者可能出现糖尿病/高血糖，免疫重建综合征和体脂分布/累积的新发病或恶化。
•血友病：可能发生自发性出血，可能需要额外的因子VIII。
不良反应
最常见的不良反应（≥2％）是恶心，黄疸/巩膜黄疸，皮疹，头痛，腹痛，呕吐，失眠，周围神经系统症状，头晕，肌痛，腹泻，抑郁和发烧。
药物相互作用
REYATAZ的共同给药可以改变其他药物的浓度，其他药物可能会改变阿扎那韦的浓度。必须在治疗前和治疗期间考虑潜在的药物 - 药物相互作用。
用于特定人群
•妊娠：现有的人类和动物数据表明，与背景率相比，阿扎那韦不会增加整体出生缺陷的风险。
•哺乳期：不推荐母乳喂养。
•乙型肝炎或丙型肝炎合并感染：监测肝酶。
•肾功能损害：REYATAZ不建议用于接受血液透析治疗的终末期肾病患者。
•肝功能损害：重症肝功能损害患者不建议使用REYATAZ。对于任何程度的肝功能损害患者，不建议使用REYATAZ/ritonavir。
如何提供/存储和处理
REYATAZ胶囊
REYATAZ®（atazanavir）胶囊具有以下强度和配置的塑料瓶，带有儿童防护罩。
150毫克阿扎那韦相当于170.8毫克阿扎那韦硫酸盐。
200毫克阿扎那韦相当于227.8毫克阿扎那韦硫酸盐。
300毫克阿扎那韦相当于341.69毫克阿扎那韦硫酸盐。
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REYATAZ CAP 300MG 30  ATAZANAVIR SULFATE  ER SQUIBB & SONS LLC  00003-3622-12   
REYATAZ CAP 150MG 60  ATAZANAVIR SULFATE  ER SQUIBB & SONS LLC  00003-3624-12   
REYATAZ CAP 200MG 60  ATAZANAVIR SULFATE  ER SQUIBB & SONS LLC  00003-3631-12   
REYATAZ PWD O/S 50MG 1.5GX30 ATAZANAVIR SULFATE  ER SQUIBB & SONS LLC  00003-3638-10 
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将REYATAZ胶囊储存在25°C（77°F）;允许偏移15°C-30°C（59°F-86°F）[见USP受控室温]。
REYATAZ口服粉
REYATAZ口服粉是一种橙香草味粉末，采用防儿童包装。每包含有50mg阿扎那韦，相当于1.5g粉末中56.9mg阿扎那韦硫酸盐.REYATAZ口服粉末以纸盒形式提供（NDC 0003-3638-10），每包30包。[见剂量和用量]
将REYATAZ口服粉末储存在30°C（86°F）以下。一旦将REYATAZ口服粉末与食物或饮料混合，可在施用前将其在20°C至30°C（68°F-86°F）的室温下保持最多1小时。将REYATAZ口服粉末储存在原包装中，直到准备使用时才打开。
完整资料附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=165cff62-b284-4a27-a65d-9ec8a5bfcdd8