|
Zestril®, Tabletter 5 mg, Hässle Läkemedel AB
|
Drug Description
1 tablett innehåller: Lisinoprildihydrat motsvarande lisinopril 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg och 30 mg, mannitol, kalciumvätefosfatdihydrat, magnesiumstearat, majsstärkelse, pregelatiniserad majsstärkelse, färgämne (röd järnoxid E 172). Tabletter 2,5 mg innehåller inte röd järnoxid.
Presentation
Tabletter 2,5 mg Tabletter 5 mg Tabletter 10 mg Tabletter 20 mg Tabletter 30 mg
Indications
Hypertoni. Hjärtsvikt. Akut hjärtinfarkt. Begynnande diabetesnefropati hos patienter med typ II-diabetes och hypertoni.
Adult Dosage
Dosen avpassas individuellt.
Essentiell hypertoni: Vanlig underhållsdos är 10—20 mg 1 gång per dag. Högsta dygnsdos i kontrollerade långtidsstudier har varit 80 mg.
Renovaskulär hypertoni: Hos vissa patienter med renovaskulär hypertoni, speciellt de med bilateral njurartärstenos eller med stenos i kvarvarande njurartären, kan ett alltför kraftigt blodtryckssvar ses på första dosen ZESTRIL. Därför rekommenderas en lägre initialdos på 2,5 eller 5 mg, varefter dosen kan avpassas efter blodtryckssvaret.
Diuretikabehandlade patienter: Vid diuretikabehandling föreligger risk för hypotoni vid tillägg av ACE-hämmare, särskilt vid samtidig hjärtsvikt, hyponatremi samt hos äldre individer. Uppehåll i diuretikabehandlingen rekommenderas därför 1—3 dagar innan ACE-hämmaren insätts. Hos de hypertoniker där diuretika ej kan utsättas bör behandling med ZESTRIL inledas med en lägre dos (5 mg). Därefter bör dosen avpassas efter blodtryckssvaret.
Hjärtsvikt: ZESTRIL ges som tillägg till eller i kombination med diuretikum. Behandlingen kan inledas i öppen vård. Dock bör patienter med uttalad hjärtsvikt, nedsatt njurfunktion och tendens till elektrolytrubbningar övervakas på sjukhus när behandling inleds. Detsamma gäller vid samtidig behandling med andra vasodilaterande medel.
Initialt ges 2,5 mg 1 gång om dagen. Därefter ökas dosen stegvis med 5—10 mg med 2 veckors intervall. Maximal dos är 35 mg 1 gång per dag. Patienter där ökad risk för hypotoni föreligger, t ex patienter som behandlats med massiva diuretikadoser, eller av annan anledning har saltbrist (med eller utan hyponatremi) och/eller minskad blodvolym, bör om möjligt få dessa tillstånd korrigerade innan ZESTRIL insätts.
Effekten av den initiala dosen av ZESTRIL på blodtrycket bör följas noggrant när ZESTRIL och/eller diuretikadosen ökas. Serumkalium bör också kontrolleras.
Akut hjärtinfarkt: ZESTRIL skall initialt ges i kombination med intravenöst nitroglycerin samt annan standardbehandling vid akut hjärtinfarkt såsom acetylsalicylsyra, trombolys och beta-blockad. Behandlingen kan startas inom 24 timmar efter infarktdebuten och bör fortgå i cirka 6 veckor. Till patienter med myokarddysfunktion eller symtomgivande hjärtsvikt bör behandlingen fortsätta även efter 6 veckor.
De två första dagarna ges ZESTRIL 5 mg 1 gång dagligen tillsammans med intravenöst nitroglycerin. Därefter kan dosen ökas till 10 mg 1 gång dagligen.
Rekommenderad dos reduceras vid ett systoliskt blodtryck lägre än 120 mm Hg och utsättes helt vid bestående hypotoni (systoliskt blodtryck lägre än 90 mm Hg). Njurfunktionen bör följas regelbundet under de första 6 veckorna.
Begynnande diabetesnefropati: Till hypertensiva icke-insulinberoende patienter ges 10—20 mg 1 gång per dag för att uppnå målblodtrycket.
Vid nedsatt njurfunktion baseras doseringen på kreatininclearance och framgår av tabellen nedan:
- Kreatininclearance (ml/min) - Initialdos (mg/dag)
- 70—30 - 5—10
- 29—10 - 2,5—5
- < 10 - 2,5
- (inkl. dialyspatienter) -
Dosen och/eller dosintervallet bör avpassas efter blodtryckssvaret. Dosen kan titreras uppåt tills kontroll av blodtrycket uppnås. Högsta dygnsdos är 40 mg.
Vid användning tillsammans med andra blodtryckssänkande medel (se Farmakodynamik) kan dosjusteringar behöva göras.
Behandlingskontroll
Om tillfredsställande terapevtiskt svar ej uppnåtts inom 4 veckor hos hypertensiva patienter bör dosökning eller eventuellt tillägg av annan blodtryckssänkande terapi övervägas.
Om hypotoni inträffar ges vid behov intravenös infusion av natriumklorid. Övergående hypotoni föranleder vanligen ej utsättande av ZESTRIL.
Lisinopril påverkar vanligen inte serumkalium. Fall av hyperkalemi har dock rapporterats. Hos patienter med njursvikt kan behandling med lisinopril leda till förhöjda serumkaliumvärden. Kaliumsparande medel och kaliumsupplement rekommenderas därför ej. Om samtidig användning trots allt bedöms som viktig, måste detta ske med försiktighet och med täta serumkaliumbestämningar. Vid misstanke om njurartärstenos bör serumkreatininbestämning göras efter behandlingens insättande.
Vid större kirurgiska ingrepp eller under anestesi med medel som ger blodtryckssänkning blockerar ZESTRIL angiotensin II-bildningen, som är sekundär till kompensatorisk reninfrisättning. Detta kan leda till kraftig hypotoni, som kan korrigeras genom ökning av plasmavolymen.
Barn: Säkerhet och effekt hos barn har ej fastställts.
Äldre: I kliniska studier har ingen skillnad visats i effekt och säkerhet.
Contra Indications
Överkänslighet mot lisinopril eller andra ingående ämnen. Angioödem vid tidigare behandling med en ACE-hämmare och ärftligt eller idiopatiskt angioödem.
Special Precautions
Nedsatt njurfunktion. Förhöjda värden av blodurea och serumkreatinin, vanligen reversibla vid utsättande av preparatet, har observerats hos patienter med bilateral njurartärstenos eller unilateral njurartärstenos som behandlas med ACE-hämmare. Vid samtidig renovaskulär hypertension ökar risken för kraftig hypotension och njurinsufficiens. Njursvikt kan inträffa även hos patienter med unilateral njurartärstenos. För dessa patienter inleds behandlingen med låga doser och noggrann dostitrering under strikt medicinsk övervakning. Då behandling med diuretika kan vara en bidragande faktor skall dessa utsättas och njurfunktionen övervakas de första behandlingsveckorna med ZESTRIL. Vid dialys. Dehydrerade och/eller kraftigt diuretikabehandlade patienter. Behandling med kaliumsparande diuretika. Liksom för andra vasodilaterare skall försiktighet iakttas vid behandling av patienter med aorta- eller mitralisklaffstenos samt hypertrofisk kardiomyopati.
Symtomatisk hypotoni har observerats framför allt hos hjärtsviktspatienter (med eller utan njursvikt) på höga diuretikadoser, vid hyponatremi eller vid försämrad njurfunktion. Även hos hypertonipatienter kan hypotoni uppträda, framför allt hos dem som pga diuretikaterapi, saltrestriktion, dialys, diarré eller kräkningar har minskad blodvolym. Risken för hypotoni bör också beaktas hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom eller cerebrovaskulär sjukdom då ett kraftigt blodtrycksfall kan leda till hjärtinfarkt eller stroke. Patienten bör uppmanas att rapportera hypotensiva symtom. Hypotoni kan, fastän sällan, åtföljas av njursvikt, som vanligen är reversibel.
Kraftigt ökad risk för anafylaktoida reaktioner har iakttagits vid samtidig användning av ACE-hämmare och högpermeabla dialysmembran, hemofiltration, LDL-aferes och hyposensibilisering med geting- eller bigift.
Interactions
Följande kombinationer med ZESTRIL kan kräva dosanpassning, C: furosemid, icke-steroida antiinflammatoriska/antireumatiska medel (NSAID), litium.
Se speciellt avsnitt märkt , C09A A ACE-hämmare.
Om lisinopril ges samtidigt med indometacin kan den blodtryckssänkande effekten minska.
Samtidig behandling med ACE-hämmare och antidiabetika kan leda till förstärkt hypoglykemisk effekt med risk för hypoglykemi. Denna effekt är mest uttalad i början av behandlingen samt hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Beträffande kaliumsparande medel och kaliumsupplement, se Behandlingskontroll under Dosering.
Adverse Reactions
Vanligast förekommande är huvudvärk (ca 2%) och yrsel (3% för hypertonipatienter, 10% för hjärtsviktspatienter).
- Vanliga (>1/100) - Allmänna: Huvudvärk, yrsel, trötthet. Cirk.: Ortostatiska effekter inklusive hypotoni. GI: Diarré, illamående. Luftvägar: Hosta.
- Mindre vanliga (1/100 - 1/1000) - Allmänna: Asteni, svettningar, impotens. Cirk.: Takykardi. GI: Buksmärtor, muntorrhet. Hud: Exantem. Psyk.: Förändrat stämningsläge, förvirring.
- Sällsynta (< 1/1000) - Cirk.: Palpitationer, vaskulit. GI: Smakförändring. Hud: Urtikaria, klåda, håravfall, angioödem med svullnad av ansikte, extremiteter, läppar, tunga, glottis och/eller larynx. Psoriasis, svåra hudbesvär (inkluderande pemfigus, toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom och erythema multiforma). Lever: Gulsot, hepatocellulär eller kolestatisk hepatit, pankreatit. Luftvägar: Bronkospasm, förvärrad astma, rinit, sinuit. Muskuloskel.: Artralgi, artrit, myalgi. Neurol.: Parestesier, vertigo. Psyk.: Sömnstörningar. Urogenital.: Nedsatt njurfunktion inklusive oliguri/anuri och njursvikt, uremi.
Ett symtomkomplex, bestående av ett eller flera av följande symtom, har rapporterats i sällsynta fall: feber, vaskulit, myalgi, artralgi/artrit, positiv test på ANA, SR-stegring, eosinofili, leukocytos, hudutslag, fotosensibilisering eller andra dermatologiska yttringar.
Enstaka fall av synkope och bröstsmärta har rapporterats, men ett säkerställt samband med ZESTRIL har ej kunnat fastställas.
Rapporter om gynekomasti och neuropati med ACE-hämmare föreligger.
Kännetecknande för hostan, som kan uppträda vid behandling med en ACE-hämmare, är att den är ihållande, icke-produktiv samt försvinner vid utsättande av preparatet. Detta bör beaktas vid differentialdiagnostik av hosta. Den totala biverkningsprofilen hos patienter med hjärtsvikt behandlade med högdos eller lågdos ZESTRIL var lika både till sin natur och antal. Symtom relaterade till hypotension (yrsel, synkope) och biokemiska förändringar, som har samband med nedsatt njurfunktion (hyperkalemi och förhöjt serumkreatinin) inträffade något oftare hos patienter med högdos ZESTRIL men ledde inte till att behandlingen avbröts i större utsträckning än med lågdos. Hosta förekom inte oftare hos patienter behandlade med högdos. Vid angioödem avbryts behandlingen genast och patienten bör övervakas tills symtomen försvunnit innan utskrivning. I de fall där svullnad begränsas till ansikte och läppar försvinner dessa symtom generellt utan behandling, men antihistamin kan lindra besvären. Vid angioödem med svullnad av tunga, glottis eller larynx, som kan orsaka luftvägsobstruktion eller död, ges omgående akut behandling med adrenalin och/eller upprätthållande av fria luftvägar. Patienten övervakas medicinskt tills symtomen avtagit fullständigt och inte återkommer.
ACE-hämmare orsakar i högre utsträckning angioödem hos svarta än icke svarta patienter. Patienter som tidigare haft angioödem utan relation till behandling med ACE-hämmare kan ha ökad risk för att utveckla angioödem vid behandling med ACE-hämmare.
Laboratorievärden: Förhöjda värden av serumkreatinin, serumurea, leverenzymer och serumbilirubin har observerats. Dessa är vanligen reversibla vid utsättande av preparatet. Lätt sänkta värden av hemoglobin och hematokrit har rapporterats, sällan av klinisk betydelse såvida det inte samtidigt fanns ytterligare orsak till anemi. Sällsynta fall av benmärgsdepression, manifesterad som anemi och/eller trombocytopeni och/eller leukopeni, agranulocytos (samband med lisinopril har inte fastställts). Sällsynta fall av hemolytisk anemi. Hyperkalemi och hyponatremi har inträffat.
Manufacturer
Hässle Läkemedel AB |
|
