|
Zyvoxid, Filmdragerade tabletter 600 mg, Pharmacia Sverige A
|
Drug Description
1 ml infusionsvätska innehåller: Linezolid 2 mg, glucos. monohydr. 50,34 mg, natr. citr. 1,64 mg, acid. citr. anhydr. 0,85 mg, acid. hydrochlor. aut. natr. hydroxid. et aq. ad. iniect. ad 1 ml.
1 tablett innehåller: Linezolid 600 mg, mikrokristallin cellulosa (E 460), majsstärkelse, natriumstärkelse glykollat typ A, hydroxipropylcellulosa (E 463), magnesiumstearat (E 572).
Filmdragering: Hypromellos (E 464), färgämne (titandioxid E 171, röd järnoxid E 172), macrogol 400, karnaubavax (E 903), rött märkbläck.
Presentation
Infusionsvätska 2 mg/ml Filmdragerade tabletter 600 mg
Indications
ZYVOXID är indicerat för behandling av följande infektioner när dessa med säkerhet eller sannolikt orsakas av känsliga grampositiva bakterier. Vid fastställande av om ZYVOXID är en lämplig behandling skall hänsyn tas till resultaten av mikrobiologiska analyser och information om preva lensen av antibiotikaresistens bland grampositiva bakterier.
Nosokomial pneumoni.
Samhällsförvärvad pneumoni.
Komplicerade hud- och mjukdelsinfektioner.
Behandling med ZYVOXID skall endast inledas i samband med sjukhusvård och efter konsultation med relevant specialist.
Om samtidig infektion med gramnegativ patogen misstänks eller har konstaterats ges kombinationsterapi.
Adult Dosage
Behandlingstiden är beroende av den aktuella patogena organismen, infektionens lokalisation och svårighetsgrad, samt av patientens kliniska svar på behandlingen.
Följande rekommenderade behandlingstider avspeglar de tider som använts vid kliniska prövningar. Kortare behandlingstider kan vara lämpliga för vissa infektionstyper, men har ej utvärderats vid kliniska prövningar.
Den längsta behandlingstiden hittills i kliniska studier har varit 28 dagar.
Vid infektioner som är förknippade med samtidig bakteriemi krävs ingen ökning av den rekommenderade dosen eller behandlingstiden.
Doseringsrekommendationerna för infusionsvätskan och tabletterna är enligt följande:
600 mg intravenöst eller oralt 2 gånger dagligen. Behandlingstiden är 10-14 dagar i följd. Infusionsvätskan bör administreras under 30 till 120 minuter. De filmdragerade tabletterna kan intas med eller utan föda.
Barn: Det saknas tillräckliga uppgifter om farmakokinetik, säkerhet och effekt för linezolid vid behandling av barn och ungdomar (<18 år), för att några doseringsrekommendationer skall kunna ges.
Linezolid rekommenderas därför ej till denna åldersgrupp förrän ytterligare data är tillgängliga.
Äldre patienter: Ingen dosjustering.
Patienter med nedsatt njurfunktion: Ingen dosjustering.
Patienter med svår njurinsufficiens (d v s kreatininclearance <30 ml/min): Ingen dosjustering. Eftersom den kliniska signifikansen av högre exponeringsnivåer (upp till 10 gånger) för de två huvudmetaboliterna hos patienter med svår njurinsufficiens ej är känd, bör dock linezolid användas med särskild försiktighet till dessa patienter, och endast när den förväntade nyttan av behandlingen bedöms väga upp den teoretiska risken.
Då ungefär 30% av en dos linezolid elimineras under 3 timmars hemodialys bör linezolid administreras efter dialysbehandlingen hos sådana patienter. De huvudsakliga metaboliterna av linezolid elimineras i viss utsträckning vid hemodialys, men koncentrationerna av dessa metaboliter är fortfarande avsevärt högre efter dialys än hos patienter med normal njurfunktion eller mild till måttlig njurinsufficiens.
Linezolid bör därför användas med särskild försiktighet vid behandling av patienter med svår njurinsufficiens som behandlas med dialys, och endast när den förväntade nyttan av behandlingen bedöms väga upp den teoretiska risken.
Erfarenheter saknas rörande linezolidbehandling av patienter som genomgår kontinuerlig ambulerande peritonealdialysis (CAPD) eller alternativa behandlingsformer för njursvikt (annat än hemodialys).
Patienter med nedsatt leverfunktion: Ingen dosjustering. Det finns dock endast begränsade kliniska data och linezolid bör användas till patienter med nedsatt leverfunktion endast när den förväntade nyttan av behandlingen bedöms väga upp den teoretiska risken.
Contra Indications
Patienter som är överkänsliga mot linezolid eller något av de ingående hjälpämnena.
Linezolid bör ej ges till patienter som behandlas med läkemedel som hämmar monoaminoxidas A eller B (t ex fenelzin, isocarboxacid, selegilin, moklobemid) eller som under de föregående två veckorna tagit ett sådant läkemedel.
Såvida inte resurser för noggrann observation av patienten och övervakning av patientens blodtryck finns tillgängliga bör linezolid ej ges till patienter vid följande kliniska tillstånd eller vid följande samtidig medicinering: Patienter med obehandlad hypertoni, feokromocytom, carcinoid tyreotoxikos, bipolär depression, schizoaffektiv störning, akut förvirringstillstånd samt patienter som tar något av följande läkemedel: Serotoninåterupptagshämmare, tricykliska antidepressiva medel, serotonin 5-HT1-receptoragonister (triptaner), sympatomimetiska medel med direkt eller indirekt verkan (inklusive adrenerga bronkodilaterare, pseudoefedrin och fenylpropanolamin), vasopressiva medel (t ex epinefrin, norepinefrin), dopaminerga medel (t ex dopamin, dobutamin), petidin eller buspiron.
Special Precautions
Linezolid är en reversibel, icke-selektiv hämmare av monoaminoxidas. Vid de doser som används vid antibakteriell terapi uppträder dock inga antidepressiva effekter. Data gällande interaktioner och säkerhet vid användning av linezolid till patienter med underliggande tillstånd och/eller vid samtidig medicinering med läkemedel som kan innebära risk för MAO-hämning är begränsade. Linezolid rekommenderas därför ej för användning under sådana omständigheter, såvida inte noggrann övervakning av patienten kan ske.
Myelosuppression (inkluderande anemi, leukopeni, trombocytopeni och pancytopeni) har rapporterats hos patienter som behandlas med linezolid. I de fall där utgången är känd, har de påverkade hematologiska parametrarna återgått mot de nivåer som förelåg före behandlingen. Risken för dessa effekter förefaller ha samband med behandlingstiden. Trombocytopeni kan uppträda oftare hos patienter med svår njurinsufficiens, oavsett om de behandlas med dialys eller ej. Därför rekommenderas en noggrann övervakning av blodstatus hos patienter som har anemi, granulocytopeni eller trombocytopeni; patienter som får samtidig medicinering som kan sänka hemoglobinnivån, övriga blodvärden eller inverka negativt på trombocytfunktionen; patienter som har svår njurinsufficiens och patienter som behandlas under längre tid än 10-14 dagar. Till sådana patienter bör linezolid endast ges under förutsättning att deras blodvärden kan övervakas noggrant.
Om signifikant myelosuppression uppträder under linezolidbehandling, bör terapin avbrytas om det inte bedöms vara absolut nödvändigt att fortsätta med behandlingen. I sådana fall skall blodstatus övervakas intensivt och lämpliga behandlingsåtgärder sättas in. Dessutom rekommenderas att fullständigt blodstatus (inklusive hemoglobinnivån, trombocyt- och leukocyttal samt differentialräkning av leukocyter) kontrolleras varje vecka hos patienter som behandlas med linezolid, oavsett blodstatus före behandlingen.
1 ml infusionsvätska innehåller 45,7 mg (d v s 13,7 g/300 ml) glukos. Detta bör beaktas vid behandling av patienter med diabetes mellitus eller andra tillstånd som är associerade med glukosintolerans. 1 ml infusionsvätska innehåller även 0,13 mg (39 mg/300 ml) natrium.
Patienter bör avrådas från att förtära större mängder tyraminrika livsmedel (mer än 100 mg per dag), t ex lagrad ost, jästextrakt, odestillerade alkoholdrycker och fermenterade sojaprodukter, exempelvis sojasås.
Patienter med diabetiska fotsår, trycksår eller ischemiska sår, svåra brännskador eller gangrän har ej inkluderats i kontrollerade kliniska prövningar. Det finns således begränsad erfarenhet av linezolidbehandling vid dessa tillstånd.
Linezolid bör användas med särskild försiktighet till patienter med svår njurinsufficiens eller svår leverinsufficiens.
Pseudomembranös kolit har rapporterats i samband med nästan alla antibakteriella medel, inklusive linezolid. Det är därför viktigt att beakta denna diagnos för patienter som får diarréer efter administrering av antibiotika. Vid misstänkt eller klarlagd antibiotikaassocierad kolit kan det vara motiverat att avsluta linezolidbehandlingen. Lämpliga behandlingsåtgärder bör sättas in.
Hos vuxna hanråttor som utsattes för ungefär samma nivåer som de förväntade nivåerna hos människa, minskade linezolid reversibelt fertiliteten och framkallade onormal spermamorfologi. Det finns inga uppgifter om linezolids eventuella effekter på mannens reproduktionssystem.
Interactions
Linezolid är en reversibel, icke-selektiv hämmare av monoaminoxidas. Data gällande interaktioner och säkerhet vid användning av linezolid till patienter vid samtidig medicinering med läkemedel som kan innebära risk för MAO-hämning är begränsade. Linezolid rekommenderas därför ej för användning under sådana omständigheter, såvida inte noggrann övervakning av patienten kan ske.
Vid samtidig administrering av linezolid och läkemedel med vasopressiv verkan, inklusive dopaminerga medel, rekommenderas att dessa titreras noggrant för att uppnå önskad verkan.
Adverse Reactions
Nedanstående biverkningar har rapporterats i kliniska studier där över 2 000 vuxna patienter behandlats med de rekommenderade linozoliddoserna under upp till 28 dagar.
Biverkningar uppträdde hos omkring 22% av patienterna. Vanligast förekommande var huvudvärk (2,1%), diarré (4,2%), illamående (3,3%) och candida-infektioner (särskilt oral [0,8%] och vaginal [1,1%] candidos, enligt tabellen nedan).
De vanligaste läkemedelsrelaterade biverkningar som ledde till terapiavbrott var huvudvärk, diarré, illamående och kräkningar. Cirka 3% av patienterna avbröt behandlingen på grund av en läkemedelsrelaterad biverkning.
- Vanliga (>1/100) - Allmänna: Huvudvärk, svampinfektioner (särskilt orala och vaginala candida infektioner). Blod: Eosinofili, leukopeni, neutropeni, trombocytopeni. Minskat hemoglobin, hematodrit. Ökat trombocyt- eller leukocyttal. GI: Diarré, illamående, kräkningar. Metabol.: Onormala leverfunktionsvärden. Förhöjt ASAT, ALAT, LDH, alkaliskt fosfatas. Övrigt: Förhöjt UREA, kreatinkinas, lipas, amylas och glukos (ej fastevärde). Sänkt totalprotein, albumin, natrium, kalcium. Ökning eller sänkning av kalium och/eller bikarbonat. Smakförändringar (metallsmak).
- Mindre vanliga (1/100 - 1/1000) - Allmänna: Lokaliserad eller generell buksmärta, frossa, matthet, feber, smärta vid injektionsstället (infusionsvätska), flebit/tromboflebit (infusionsvätska), lokaliserad smärta. Cirk.: Hypertoni. GI: Förstoppning, muntorrhet, dyspepsi, gastrit, glossit, ökad törst, lös avföring, pankreatit, stomatit, missfärgning eller annan påverkan på tungan. Hud: Dermatit, diafores, pruritus, utslag, urtikaria. Neurol.: Yrsel, hypoestesi, insomnia, parestesier. Urogenital.: Vulvovaginal dysfunktion, polyuri, vaginit. Ögon: Dimsyn. Öron: Tinnitus. Övrigt: Ökning av totalt bilirubin, kreatinin, natrium eller kalcium. Sänkt blodglukos (ej fasteglukos). Ökning eller minskning av klorider. Ökat retikulocyttal.
Manufacturer
Pharmacia Sverige AB |
|
