Drug Description
Ciascuna compressa rivestita con film contiene 5 mg di amlodipina (come amlodipina besilato) e80 mg di valsartan.
Presentation
Compressa rivestita con filmCompressa rivestita con film di colore giallo scuro, rotonda con bordi smussati, con impresso “NVR”su un lato e “NV” sul lato opposto.
Indications
Trattamento dell’ipertensione essenziale.Exforge è indicato in pazienti nei quali la pressione arteriosa non è adeguatamente controllata da amlodipina o valsartan in monoterapia.
Adult Dosage
La dose raccomandata di Exforge è una compressa al giorno.Exforge 5 mg/80 mg può essere somministrato a pazienti la cui pressione non è adeguatamente controllata con 5 mg di amlodipina o 80 mg di valsartan da soli.Exforge può essere preso con o senza cibo. Si raccomanda di prendere Exforge con un po’ di acqua.Si raccomanda la titolazione individuale dei due componenti (amlodipina e valsartan) prima di passare all’associazione fissa. Se clinicamente appropriato, può essere considerato il passaggio diretto dalla monoterapia all’associazione fissa.Per i pazienti che assumono compresse/capsule separate di valsartan e amlodipina, può essere conveniente passare ad Exforge contenente le stesse dosi di componenti.Compromissione della funzionalità renaleNon è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione della funzionalità renale lieve o moderata. In caso di moderata compromissione della funzionalità renale, si consiglia il controllo dei livelli di potassio e di creatinina.Compromissione della funzionalità epaticaExforge deve essere somministrato con cautela a pazienti con grave comprompromissione della funzionalità epatica o con disturbi da ostruzione biliare. Nei pazienti con compromissione lieve o moderata della funzionalità epatica, senza colestasi, la dose di valsartan non deve superare gli 80 mg.Anziani (65 anni di età ed oltre)Quando si aumenta la dose nei pazienti anziani è necessaria cautela.Bambini e adolescentiL’uso di Exforge non è raccomandato nei pazienti di età inferiore a 18 anni a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e efficacia.
Contra Indications
Ipersensibilità ai principi attivi, ai derivati diidropiridinici, o ad uno qualsiasi degli eccipienti.Grave alterazione della funzionalità epatica, cirrosi biliare e colestasi.Grave alterazione della funzionalità renale (GFR <30 ml/min/1,73 m2) e pazienti sottoposti a dialisi. Secondo e terzo trimestre di gravidanza.
Special Precautions
GravidanzaLa terapia con antagonisti del recettore dell’angiotensina II (AIIRA) non deve essere iniziata durante la gravidanza. Per le pazienti che stanno pianificando una gravidanza si deve ricorrere ad un trattamento antipertensivo alternativo, con comprovato profilo di sicurezza per l’uso in gravidanza, a meno che non sia considerato essenziale il proseguimento della terapia con un AIIRA. Quando viene diagnosticata una gravidanza, il trattamento con AIIRA deve essere interrotto immediatamente e, se appropriato, deve essere iniziata una terapia alternativa.Pazienti sodio e/o volume depletiIn studi controllati con placebo, è stata osservata ipotensione eccessiva nello 0,4% dei pazienti con pertensione non complicata trattati con Exforge. Nei pazienti con un attivato sistema reninaangiotensina (come i pazienti volume e/o sale depleti che ricevono alte dosi di diuretici) che assumonoantagonosti dei recettori dell’angiotensina, può verificarsi ipotensione sintomatica. Si raccomanda la correzione di questa condizione prima di iniziare la somministrazione di Exforge o uno stretto controllo medico all’inizio del trattamento.Se durante l’uso di Exforge si verifica ipotensione, il paziente deve essere posto in posizione supina e, se necessario, gli deve essere somministrata una infusione endovenosa di salina normale. La terapia può proseguire quando la pressione si è stabilizzata.IperpotassiemiaL'uso contemporaneo di integratori di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio o altri medicinali che possono aumentare i livelli sierici di potassio (eparina, ecc.) deve essere effettuato con cautela, controllando frequentemente i livelli ematici di potassio.Stenosi dell’arteria renaleNon sono disponibili dati sull’uso di Exforge in pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell’arteria renale di rene unico.Trapianto renaleAd oggi non si ha esperienza sull’uso sicuro di Exforge in pazienti sottoposti a trapianto renale recente.Compromissione della funzionalità epaticaValsartan viene principalmente eliminato non modificato attraverso la bile, mentre l’amlodipina è estesamente metabolizzata dal fegato. Deve essere prestata particolare cautela nella somministrazione di Exforge a pazienti con compromissione della funzionalità epatica lieve o moderata o con disturbi da ostruzione biliare.In pazienti con compromissione della funzionalità epatica lieve o moderata, senza colestasi, la dose massima raccomandata di valsartan è 80 mg.Compromissione della funzionalità renaleNon è richiesto alcun aggiustamento della dose di Exforge nei pazienti con compromissione della funzionalità renale da lieve a moderata (GFR >30 ml/min/1,73 m2). In caso di moderata compromissione della funzionalità renale, si consiglia il controllo dei livelli di potassio e di creatinina.Iperaldosteronismo primarioI pazienti con iperaldosteronismo primario non devono essere trattati con l’antagonista dell’angiotensina II valsartan in quanto il loro sistema renina-angiotensina-aldosterone è già alterato dalla malattia di base.Insufficienza cardiacaIn individui predisposti, è possibile prevedere modifiche della funzionalità renale in conseguenza all’inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone. In pazienti con grave insufficienza cardiaca, nei quali la funzionalità renale può dipendere dall’attività del sistema renina-angiotensinaaldosterone, il trattamento con inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE inibitori) e con antagonisti del recettore dell’angiotensina è stato associato a oliguria e/o progressiva azotemia e (raramente) ad insufficienza renale acuta e/o morte. Esiti simili sono stati riportati con valsartan.In uno studio a lungo termine controllato verso placebo (PRAISE-2) sull’amlodipina in pazienti con insufficienza cardiaca di eziologia non ischemica con NYHA (New York Heart Association Classification) III e IV, l’amlodipina è stata associata ad un aumento dei casi di edema polmonare,nonostante nessuna differenza significaiva nell’incidenza di peggioramento dell’insufficienza cardiaca rispetto al placebo.Stenosi della valvola aortica e mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva Come per tutti gli altri vasodilatatori, è necessaria particolare cautela in pazienti con stenosi aortica o mitralica o con cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.Oltre ai pazienti ipertesi, Exforge non è stato studiato in alcuna popolazione di pazienti.
Interactions
Interazioni relative all’amlodipinaRichiedono cautela se usati contemporaneamenteInibitori del CYP3A4Uno studio in pazienti anziani ha dimostrato che il diltiazem inibisce il metabolismo dell’amlodipina, probabilmente mediante il CYP3A4 (le concentrazioni plasmatiche aumentano di circa il 50% e l’effetto dell’amlodipina aumenta). Non può essere esclusa la possibilità che inibitori più potenti del CYP3A4 (come ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) possano aumentare la concentrazione plasmatica di amlodipina anche più del diltiazem.Induttori del CYP3A4 (agenti anticonvulsivanti [p.e. carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, fosfenitoina, primidone], rifampicina, Hypericum perforatum)La somministrazione contemporanea può condurre a concentrazioni plasmatiche ridotte di amlodipina. E’ indicato il monitoraggio clinico, con possibili aggiustamenti della dose di amlodipina durante il trattamento con l’induttore e dopo la sua sospensione.Da considerare se usati contemporaneamenteAltri In monoterapia, l’amlodipina è stata somministrata con sicurezza insieme a diuretici tiazidici, betabloccanti, ACE inibitori, nitrati a lunga durata, nitroglicerina sublinguale, digossina, warfarina, atorvastatina, sildenafil, farmaci antiacidi (gel di idrossido di alluminio, magnesio idrossido,simeticone), cimetidina, farmaci antiinfiammatori non steroidei, antibiotici e ipoglicemizzanti orali.Interazioni relative al valsartanUso contemporaneo non raccomandatoLitioIn caso di uso contemporaneo con ACE inibitori, sono stati riportati aumenti reversibili delle concentrazioni sieriche e della tossicità del litio. A seguito della scarsa esperienza sull’uso contemporaneo di litio e valsartan, questa associazione non è raccomandata. Qualora fosse necessariala somministrazione contemporanea, si raccomanda di controllare regolarmente i livelli sierici di litio.Diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio ed altre sostanze che possono aumentare i livelli di potassio Se sono prescritti in associazione con valsartan medicinali che modificano i livelli di potassio, si raccomanda di controllare frequentemente i livelli ematici di potassio.Richiedono cautela se usati contemporaneamenteFarmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), compresi gli inbitori selettivi COX-2, l’acido acetilsalicilico (>3 g/die) e i FANS non selettiviQuando gli antagonisti dell’angiotensina II sono somministrati contemporaneamente ai FANS, può verificarsi una diminuizione dell’effetto antiipertensivo. Inoltre, l’uso contemporaneo di antagonosti dell’angiotensina II e di FANS può aumentare il rischio di peggioramento della funzionalità renale ed i livelli sierici di potassio. Si raccomanda quindi il controllo della funzionalità renale all’inizio del trattamento, insieme ad un’adeguata idratazione del paziente.AltriIn monoterapia con valsartan, non sono state riscontrate interazioni di rilevanza clinica con le seguenti sostanze: cimetidina, warfarin, furosemide, digossina, atenololo, indometacina, idroclorotiazide, amlodipina, glibenclamide.Interazioni relative all’associazioneNon sono stati effettuati studi sull’interazione di Exforge con altri medicinali.Da considerare se usati contemporaneamenteAltri farmaci antiipertensiviI comuni farmaci antiipertensivi (p.e. alfa bloccanti, diuretici) ed altri medicinali che possono causare effetti ipotensivi (p.e. antidepressivi triciclici, alfa bloccanti usati nel trattamento dell’iperplasia prostatica benigna) possono aumentare l’effetto antiipertensivo dell’associazione.
Adverse Reactions
SintomiNon si ha esperienza di sovradosaggio con Exforge. Il principale sintomo di sovradosaggio con valsartan potrebbe essere una marcata ipotensione con capogiri. Il sovradosaggio con amlodipina può portare ad una eccessiva vasodilatazione periferica ed, eventualmente, a tachicardia riflessa. E’ stata riportata marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica fino ad includere casi di shock ad esito fatale.TrattamentoIn caso di assunzione recente devono essere considerati l’induzione di vomito o la lavanda gastrica. E’ stato dimostrato che la somministrazione di carbone attivo a volontari sani, immediatamente o entro due ore dall’assunzione di amlodipina, riduce in maniera significativa l’assorbimento di amlodipina. Un’ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio di Exforge richiede un attivo sostegno cardiovascolare, comprendente il monitoraggio frequente della funzione cardiaca e respiratoria, l'innalzamento delle estremità e il monitoraggio dei fluidi circolanti e della diuresi. Per il ristabilimento del tono vascolare e della pressione arteriosa può essere di aiuto un vasocostrittore, qualora non vi siano controindicazioni al suo impiego. La somministrazione per via endovenosa di calcio gluconato può rivelarsi utile nel neutralizzare gli effetti del blocco dei canali del calcio.Sia amlodipina che valsartan sono difficilmente eliminabili mediante dialisi
Manufacturer
Novartis Europharm Ltd
Updated
29 October 2009
