Drug Description
Ciascuna compressa rivestita con film contiene 50 mg di lacosamideEccipienti: Ciascuna compressa rivestita con film contiene 0,17 mg di lecitina di soia.
Presentation
Compresse rivestite con film.Compressa rosa rivestita con film, di forma ovale, con la scritta "SP" impressa su un lato e la scritta"50" sul lato opposto della compressa.
Indications
Vimpat è indicato come terapia aggiuntiva nel trattamento delle crisi parziali con o senza generalizzazione secondaria in pazienti con epilessia a partire dai 16 anni di età.
Adult Dosage
Vimpat deve essere assunto due volte al giorno. La dose iniziale raccomandata è di 50 mg due volte al giorno, che deve essere incrementata fino ad una dose terapeutica iniziale di 100 mg due volte al giorno dopo una settimana.La dose di mantenimento può essere ulteriormente aumentata di 50 mg due volte al giorno ogni settimana a seconda della risposta clinica e della tollerabilità, fino ad una dose massima raccomandata di 400 mg/die (200 mg due volte al giorno). Vimpat può essere assunto con o senza cibo.In base alla pratica clinica corrente, nel caso in cui Vimpat debba essere sospeso, si raccomanda di farlo gradualmente (es. scalare la dose giornaliera di 200 mg ogni settimana).Utilizzo in pazienti con ridotta funzionalità renaleNon è necessario alcun aggiustamento della dose in pazienti con insufficienza renale di grado lieve e moderato (CLCR > 30 ml/min). Si raccomanda una dose massima di 250 mg/die in pazienti con insufficienza renale grave (CLCR<30 ml/min) e in pazienti con insufficienza renale allo stadio finale.Nei pazienti sottoposti ad emodialisi si raccomanda la somministrazione di una dose supplementare, fino al 50% della dose giornaliera, al termine di ogni seduta di dialisi.Il trattamento dei pazienti con insufficienza renale allo stadio finale deve essere effettuato con cautela, poiché vi è una esperienza clinica limitata ed esiste la possibilità di accumulo di un metabolita (privo di attività farmacologica nota). In tutti i pazienti con insufficienza renale, la titolazione deve essere effettuata con cautela.Utilizzo in pazienti con ridotta funzionalità epaticaNon è richiesto alcun aggiustamento della dose in pazienti con insufficienza epatica di grado da lieve a moderato. La titolazione in questi pazienti deve essere effettuata con cautela, tenendo in considerazione un’eventuale insufficienza renale coesistente. La farmacocinetica di lacosamide non èstata studiata in pazienti con insufficienza epatica grave.Utilizzo negli anziani (dai 65 anni in poi)Non è necessaria alcuna riduzione della dose in pazienti anziani.L'esperienza clinica con lacosamide in pazienti anziani con epilessia è limitata. Una riduzione della clearance renale, associata all’età, con aumento dei livelli di AUC dovrebbe essere presa in considerazione in pazienti anziani.Pazienti pediatriciL’uso di Vimpat non è raccomandato in bambini e adolescenti al di sotto dei 16 anni poiché non sono disponibili dati sulla sicurezza e sull’efficacia del farmaco in questi gruppi di pazienti.
Contra Indications
Ipersensibilità al principio attivo, alle arachidi, alla soia o ad uno qualsiasi degli eccipienti.Preesistente blocco atrioventricolare (AV) di secondo o terzo grado.
Special Precautions
Il trattamento con lacosamide è associato alla comparsa di capogiri, che possono aumentare il rischio di lesioni accidentali o cadute. I pazienti pertanto dovrebbero essere avvisati e prestare cautela fino a quando non hanno familiarizzato con i potenziali effetti del farmaco.Durante gli studi clinici con lacosamide, è stato osservato un prolungamento dell'intervallo PR.Lacosamide deve essere somministrata con cautela in pazienti con preesistenti difetti della conduzione cardiaca, nonché in soggetti con gravi cardiopatie quali un'anamnesi di infarto del miocardio o insufficienza cardiaca.Lacosamide deve essere somministrata con cautela specialmente in pazienti anziani che potrebbero essere soggetti ad un aumentato rischio di disturbi cardiaci o quando lacosamide è utilizzata in associazione con prodotti che notoriamente portano ad un prolungamento dell'intervallo PR.Casi di ideazione e comportamento suicidari sono stati riportati in pazienti trattati con farmaci antiepilettici nelle loro diverse indicazioni. Una meta-analisi di studi clinici randomizzati e controllati verso placebo, eseguiti con farmaci antiepilettici, ha evidenziato un lieve incremento del rischio di ideazione e comportamento suicidari. Il meccanismo di tale rischio non è noto e i dati disponibili non escludono la possibilità di un aumentato rischio durante il trattamento con lacosamide.Pertanto, i pazienti devono essere monitorati per la comparsa di segni di ideazione e comportamento suicidari, e un trattamento appropriato deve essere preso in considerazione. I pazienti (e coloro che se ne prendono cura) devono essere avvisati di consultare il medico nel caso in cui emergano segni di ideazione o comportamento suicida.
Interactions
Lacosamide deve essere somministrata con cautela in pazienti trattati con medicinali che notoriamente portano ad un prolungamento dell'intervallo PR (es. carbamazepina, lamotrigina, pregabalin), ed in pazienti trattati con farmaci antiaritmici di classe I. Tuttavia, l'analisi dei sottogruppi negli studi clinici non ha evidenziato un prolungamento più marcato dell'intervallo PR nei pazienti in trattamento concomitante con carbamazepina o lamotrigina.I dati sperimentali suggeriscono per lacosamide un basso potenziale di interazione. Gli studi effettuati in vitro indicano che lacosamide, alle concentrazioni plasmatiche osservate nei trials clinici, non determina induzione dei citocromi CYP1A2, 2B6 e 2C9 né inibizione dei citocromi CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 e 2E1. Uno studio condotto in vitro ha dimostrato che lacosamide non viene trasportata dalla P-glicoproteina a livello intestinale. Lacosamide non è in grado di inibire né di indurre il citocromo CYP2C19 in vivo.Studi condotti in vitro indicano che lacosamide potrebbe esercitare un blando effetto sul citocromo CYP3A4, sia in senso inibitorio che come induttore metabolico. La rilevanza clinica di questo effetto è al momento sconosciuta. Uno studio di interazione con carbamazepina non ha rivelato un marcatoeffetto inibitorio di lacosamide sulle vie metabolich catalizzate dal CYP3A4, a dosi terapeutiche.Potenti induttori enzimatici quali la rifampicina o l'erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) possono ridurre moderatamente l'esposizione sistemica di lacosamide. Di conseguenza, ogni trattamento con questi induttori enzimatici deve essere iniziato o sospeso con cautela.Farmaci antiepiletticiNegli studi di interazione, lacosamide non ha influenzato in maniera significativa le concentrazioni plasmatiche di carbamazepina ed acido valproico. I livelli plasmatici di lacosamide non sono stati alterati dalla carbamazepina e dall'acido valproico. Un'analisi farmacocinetica di popolazione haevidenziato che il trattamento concomitante con altri farmaci antiepilettici noti per essere degli induttori enzimatici (carbamazepina, fenitoina e fenobarbitale, a diversi dosaggi) ha ridotto l'esposizione sistemica complessiva di lacosamide del 25%.Contraccettivi oraliIn uno studio di interazione non è stata riscontrata alcuna interazione clinicamente rilevante tra lacosamide e i contraccettivi orali etinilestradiolo e levonorgestrel. Le concentrazioni di progesterone non hanno subito influenze quando i due medicinali sono stati somministrati contemporaneamente.Altri farmaciStudi di interazione hanno dimostrato che lacosamide non ha alcun effetto sulla farmacocinetica della digossina. Non vi è alcuna interazione clinicamente rilevante tra lacosamide e metformina.La somministrazione di 40 mg di omeprazolo quattro volte al giorno ha incrementato la AUC di lacosamide del 19%. Tale effetto è probabilmente privo di rilevanza clinica. Lacosamide non ha influenzato la farmacocinetica dell'omeprazolo somministrato in dose singola.Non sono disponibili dati riguardanti l'interazione di lacosamide con l'alcool.Lacosamide presenta uno scarso legame con le proteine plasmatiche (meno del 15%). Di conseguenza, la presenza di interazioni clinicamente rilevanti con altri farmaci mediante competizione per il legame proteico è considerata improbabile.
Adverse Reactions
In base ad una metanalisi degli studi clinici controllati verso placebo condotti in 1308 pazienti con crisi parziali, il 61,9% dei pazienti randomizzati al gruppo lacosamide ed il 35,2% di quelli randomizzati al gruppo placebo hanno manifestato almeno una reazione avversa. Le reazioni avversepiù frequentemente riportate in seguito a trattamento con lacosamide sono state: capogiri, cefalea, nausea e diplopia. Tali reazioni erano solitamente di intensità da lieve a moderata. Alcune erano dosedipendenti e miglioravano con la riduzione della dose. L'incidenza e la gravità delle reazioni avverse iguardanti il SNC ed il tratto gastrointestinale (GI) normalmente diminuivano nel tempo.In tutti gli studi controllati, la percentuale di pazienti che ha sospeso la terapia è stata del 12,2% per i azienti randomizzati al gruppo lacosamide e dell'1,6% per i pazienti randomizzati al gruppo placebo.La reazione avversa che più comunemente ha determinato la sospensione della terapia è stata il capogiro.Le reazioni avverse segnalate nel corso degli studi clinici controllati vs placebo sono elencate per frequenza nella tabella seguente. La frequenza è così definita: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 fino a <1/10); non comune (≥1/1000 fino a <1/100). All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.Classificazione sistemicaorganicaMoltocomuniComuniDisturbi psichiatriciDepressionePatologie del sistemanervosoCapogiriCefaleaDisturbo dell'equilibrioCoordinazione anormaleDeterioramento della memoriaDisturbo cognitivoSonnolenzaTremoreNistagmoPatologie dell'occhioDiplopiaVisione offuscataPatologie dell'orecchio edel labirintoVertiginiPatologie gastrointestinaliNauseaVomitoStipsiFlatulenzaPatologie della cute e deltessuto sottocutaneoPruritoPatologie sistemiche econdizioni relative alla sededi somministrazioneAlterazione dell’andaturaAsteniaAffaticamentoTraumatismo,avvelenamento ecomplicazioni da proceduraCaduteLacerazione della cuteL'utilizzo di lacosamide è associato ad un prolungamento dose-dipendente dell'intervallo PR. E’ possibile il manifestarsi di reazioni avverse (es. blocco atrioventricolare, sincope, bradicardia) associate con tale prolungamento.Nei pazienti con epilessia, il tasso di incidenza del blocco atrioventricolare (AV) di primo grado riportato è non comune, dello 0,7%, 0%, 0,5% e 0% nei gruppi lacosamide 200 mg, 400 mg, 600 mg o placebo, rispettivamente. Non sono stati osservati episodi di blocco AV di secondo grado o maggiore nei pazienti trattati con lacosamide.Anche per la sincope il tasso di incidenza è non comune e non differisce nei pazienti epilettici del gruppo lacosamide (0,1%) e del gruppo placebo (0,3%).
Manufacturer
UCB Pharma S.A
Updated
09 November 2009
