ATC-kode

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer.

 Læs mere om

» Proteinkinasehæmmere

Dispenseringsform

koncentrat og solvens til infusionsvæske, opløsning. 1 hætteglas indeholder 30 mg temsirolimus i α-tocopherol, ethanol og propylenglycol. Hjælpestoffer: Citronsyre, macrogol 400 og polysorbat 80. 

Indikationer

Fremskredent renalt cellekarcinom, hvor patienten har mindst 3 af de 6 følgende prognostiske risikofaktorer: 

• Recidiv efter mindre end 1 år

• Karnofsky performance status > 60

• Anæmi

• Hypercalcæmi

• LDH højere end 1,5 gange øvre normalgrænse

• Mere end et organ med metastaser

Recidiverende og/eller refraktært mantlecellelymfom. 

Temsirolimus bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særlig kendskab til maligne lidelser og deres behandling. 

Doseringsforslag

Renalcellecarcinom

Voksne. 25 mg som i.v. infusion over 30-60 min. én gang ugentlig.
 

Mantlecellelymfom

Voksne. 175 mg som i.v. infusion over 30-60 min. én gang ugentlig i 3 uger, efterfulgt af 75 mg én gang ugentlig. 

Startdosis er forbundet med bivirkninger og kræver oftest dosisreduktion eller -udskydelse, se speciallitteratur. 

Bemærk. Ca. 30 min. før hver dosis gives et antihistamin i.v. svarende til 25-50 mg diphenhydramin.
Begrænset erfaring vedr. børn. 

Kontraindikationer

Mantlecellelymfom: Moderat til svær leverinsufficiens. 

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved nedsat leverfunktion. Patienter med CNS-metastaser/tumorer og/eller AK-behandling kan udvikle CNS-blødning.
Før behandlingsstart foretages røntgen af thorax. Periodisk opfølgning bør overvejes. 

Under behandlingen monitoreres nyrefunktionen, hæmatologiske værdier, blodsukker, total-kolesterol og -triglycerider, serum-fosfat og -kalium.
Vaccination med levende vaccine skal undgås.
Bemærk: Forsigtighed ved bilkørsel og maskinbetjening ved behandling med høje doser pga. indhold af ethanol (4,85 g ethanol pr. 175 mg temsirolimus). 

Bivirkninger

Tifælde af Stevens-Johnsons syndrom forekommer (frekvens ukendt). 

Interaktioner

Samtidig indgift af ciclosporin, diltiazem, itraconazol eller ketoconazol øger fuldblodskoncentrationen af sirolimus. Samtidig indgift af rifampicin nedsætter fuldblodskoncentrationen af sirolimus. Samtidig indgift af interferon-alfa kan medføre katarakt. 

Ved samtidig brug af ACE-hæmmere er set angioødem. 

Sirolimus metaboliseres via CYP3A4. Der er derfor teoretisk risiko for interaktioner med lægemidler, der metaboliseres af samme enzym, se tabel 2 i » Elimination og cytokrom P450-systemet.
Naturlægemidler, der indeholder perikon, kan nedsætte plasmakoncentrationen af sirolimus.
På grund af ethanolindholdet er der risiko for interaktion med disulfiram eller metronidazol. 

Graviditet

» Klassifikation - graviditet

Amning

» Klassifikation - amning

Bloddonor

Håndtering og holdbarhed

Beregnet til intravenøs infusion efter fortynding i medfølgende solvens og yderligere fortynding med infusionsvæske. 

Tilberedning af infusionsvæske: Koncentratet fortyndes med 1,8 ml solvens til en koncentration på 10 mg/ml.
Den beregnede mængde koncentrat tilsættes 250 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske. Se endvidere medfølgende brugsvejledning.
Forligelighed ved infusion: Må ikke opblandes i andre infusionsvæsker og må ikke tilsættes andre farmaka. Infusionsbeholder og infusionssæt må ikke være lavet af PVC.
Holdbarhed: Fortyndet koncentrat er kemisk holdbart 24 timer ved stuetemperatur. Skal beskyttes mod sollys.
Brugsfærdig infusionsvæske er kemisk holdbar 6 timer ved stuetemperatur. Skal beskyttes mod sollys. 

Farmakodynamik

Hæmmer serin-theroninkinasen mTOR.

Farmakokinetik

Temsirolimus omdannes hovedsageligt til den aktive metabolit sirolimus. Sirolimus optages af erytrocytterne. Metaboliseres næsten fuldstændigt i leveren via CYP3A4 til aktive metabolitter. Metabolitterne udskilles hovedsageligt med galden. Plasmahalveringstid for temsirolimus 18 timer og for sirolimus 73 timer. 

Indholdsstoffer

» Temsirolimus konc. + solv. t. inf.opl. 30 mg

Tilskud, udlevering, pakninger og priser