ATC-kode

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer.

Læs mere om

» Proteinkinasehæmmere

Dispenseringsform

tabletter a 100 mg (filmovertrukne - delekærv) eller 400 mg (filmovertrukne - delekærv)) imatinib (som mesylat). Hjælpestof: Farve: Jernoxider og -hydroxider E172. 

Indikationer

Philadelphiakromosompositiv (Ph+) kronisk myeloid leukæmi i kronisk fase og accellereret fase, samt Ph+ akut lymfoid leukæmi og kronisk myeloid leukæmi i blastkrise. Desuden hypereosinofilt syndrom og kronisk eosinofil leukæmi med FIP1L1- og PDGFRα-rearrangement, myeloproliferativt syndrom med PDGFR-rearrangement og gastro-intestinale bindevævstumorer (GIST).
Imatinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling. 

Doseringsforslag

CML kronisk fase og GIST-tumorer

Voksne. 400 mg 1 gang dgl. Dosis kan øges til 600 mg 1 gang dgl. 

 Accelereret fase og blastkrise

Voksne. 600 mg 1 gang dgl. Dosis kan øges til 400 mg 2 gange dgl. 

Børn. Kronisk fase. 260 mg/m² legemsoverflade dgl., højst 400 mg dgl. Accelereret fase. 340 mg/m² legemsoverflade dgl., højst 600 mg dgl. 

GIST

Voksne. 400 mg 1 gang dgl.
Se i øvrigt speciallitteratur. 

Bemærk. Behandlingen styres under kontrol af leukocyt- og trombocyttal, bilirubin- og levertransaminaseniveau.
Der er meget sparsomme erfaringer vedr. patienter under 18 år og ingen erfaring vedr. børn under 3 år.
Bør indtages i forbindelse med et måltid. 

Forsigtighedsregler

Behandlingen bør seponeres ved neutrofiltal < 1 x 10⁹/l (kronisk fase) eller < 0,5 x 10⁹/l (accelereret fase og blastkrise), trombocyttal < 50 x 10⁹/l (kronisk fase) eller 10 x 10⁹/l (accelereret fase og blastkrise), eller hvis bilirubin er mere end 3 gange øvre normalgrænse, og levertransaminaser er mere end 5 gange øvre normalgrænse. Der er set svære tilfælde af væskeretention, hvorfor patientens vægt bør kontrolleres jævnligt. Forsigtighed ved nedsat leverfunktion og ved stærkt nedsat nyrefunktion. 

Bivirkninger

Anafylaktiske reaktioner forekommer (frekvens ukendt). 

Interaktioner

Imatinibs metabolisme hæmmes af lægemiddelstoffer, der hæmmer CYP3A4, og forsigtighed bør derfor udvises ved samtidig anvendelse, fx øger ketoconazol AUC for imatinib med 40%. Phenytoin, naturlægemidler med perikon og andre induktorer af CYP3A4 kan nedsætte plasmakoncentrationen af imatinib. 

Der er risiko for interaktioner med CYP2C9-substrater med snævert terapeutisk vindue, fx warfarin og andre coumarinderivater.
Imatinib hæmmer CYP3A4 og øger AUC for fx simvastatin. Imatinib hæmmer O-glucuronideringen af paracetamol. Se endvidere tabel 2 i » Elimination og cytokrom P450-systemet. 

Graviditet

» Klassifikation - graviditet

Amning

» Klassifikation - amning

Bloddonor

Farmakodynamik

Hæmmer den på Philadelphiakromosomet onkogene BCR/ABL inducerede tyrosinkinaseaktivitet. Hæmmer desuden C-KIT, en tyrosinkinase, som er overaktiveret ved GIST-tumorer. 

Farmakokinetik

Biotilgængelighed er næsten 100%. Maksimal plasmakoncentration nås efter ca. 4 timer. Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til en aktiv metabolit. Plasmahalveringstid 13-18 timer for imatinib og ca. 40 timer for den aktive metabolit. Ca. 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne. 

Indholdsstoffer

» Imatinib filmovertr. tabl. 100 mg, filmovertr. tabl. 400 mg

Farvestoffer

Jernoxider og -hydroxider (E172), filmovertr. tabl. 100 mg, filmovertr. tabl. 400 mg

Tilskud, udlevering, pakninger og priser

Identifikation

Dispenseringsform og styrke: filmovertr. tabl. 100 mg
Præg SA, NVR Kærv Delekærv Farve Brun

Dispenseringsform og styrke: filmovertr. tabl. 400 mg
Præg SL, 400 Kærv Delekærv Farve Brun