ATC-kode
J05AG03
Antiviralt middel. Hæmmer det HIV-specifikke enzym reverse transcriptase.
Læs mere om
» Non-nukleosid-RT-hæmmere (midler mod HIV)
Dispenseringsform
tabletter a 50 mg (filmovertrukne), 200 mg (filmovertrukne) eller 600 mg (filmovertrukne) efavirenz. Hjælpestoffer: Lactose og farve: Jernoxider og -hydroxider E172 samt Titandioxid E171,
oral opløsning. 1 ml indeholder 30 mg efavirenz i renset vand. Hjælpestoffer: Smagsstof: jordbær/mint og konserveringsmiddel: benzoesyre.
Indikationer
Anvendes i kombination med andre antiretrovirale lægemidler til HIV-1-inficerede voksne og børn over 3 år. Se endvidere kombinationsbehandling i » Midler mod HIV.
Efavirenz bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling.
Doseringsforslag
Tabletter
Voksne og børn > 40 kg. 600 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Børn > 3 år, 32,5-40 kg. 400 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Børn > 3 år, 25-32,5 kg. 350 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Børn > 3 år, 20-25 kg. 300 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Børn > 3 år, 15-20 kg. 250 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Børn > 3 år, 13-15 kg. 200 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Oral opløsning
Voksne og børn > 40 kg. 720 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Børn > 5 år, 32,5-40 kg. 510 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Børn > 5 år, 25-32,5 kg. 450 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Børn > 5 år, 20-25 kg. 360 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Børn > 5 år, 15-20 kg. 300 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Børn > 5 år, 13-15 kg. 270 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Børn 3- 5 år, 25-32,5 kg. 510 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Børn 3- 5 år, 20-25 kg. 450 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Børn 3- 5 år, 15-20 kg. 390 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Børn 3- 5 år, 13-15 kg. 360 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Bemærk: Det anbefales, at dosis tages på tom mave, dvs. mindst 0,5 timer før et måltid eller 2 timer efter et måltid.
Kontraindikationer
Stærkt nedsat leverfunktion. Midazolam, pimozid, ergotalkaloider, triazolam og naturlægemidler, der indeholder perikon.
Forsigtighedsregler
Behandlingen bør afbrydes, hvis der udvikles alvorlig udslæt eller udslæt sammen med feber, blæredannelse, afskalning og mucosapåvirkning. Erfaring savnes ved nedsat lever- eller nyrefunktion. Anamnese med kramper. Patienten bør grundigt informeres om risikoen for bivirkninger fra nervesystemet.
Bivirkninger
|
Meget almindelige (over 10%) |
Forhøjet plasma-kreatinkinase.
Hududslæt.
|
|
Almindelige (1-10%) |
Træthed.
Kvalme, opkastning, abdominalsmerter, diarré, forhøjede levertransaminaser, forhøjet plasma-amylase.
Hovedpine, angst, depression, søvnforstyrrelser, somnolens, abnorme drømme, koncentrationsbesvær, døsighed.
Hudkløe.
|
|
Ikke almindelige (0,1-1%) |
Hepatitis, pancreatitis.
Svimmelhed, følelsesmæssig labilitet, aggressivitet, eufori, mani, hallucinationer, suicidaladfærd, psykose, tankeforstyrrelser, hukommelsesbesvær, konfusion, ataksi, koordinationsbesvær, kramper.
Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom.
Allergiske reaktioner.
Gynækomasti.
Sløret syn, tinnitus.
|
|
Sjældne (0,01-0,1%) |
Leverinsufficiens.
Fotosensibilitet.
|
Hududslæt ses oftere hos børn end hos voksne.
Vedr. metaboliske bivirkninger under antiretroviral kombinationsbehandling, se » Midler mod HIV.
Interaktioner
Efavirenz metaboliseres via CYP3A4, hvorfor der er teoretisk mulighed for gensidig kompetitiv hæmning mellem efavirenz og de lægemidler, som omsættes af samme enzym, se tabel 2 i » Elimination og cytokrom P450-systemet.
Efavirenz øger plasmakoncentrationen af bl.a. midazolam, pimozid, ergotalkaloider og triazolam. Kombination skal undgås.
Efavirenz kan nedsætte AUC for saquinavir, indinavir og atazanavir, og AUC for voriconazol reduceres med ca. 77%.
Rifampicin nedsætter plasmakoncentrationen af efavirenz på grund af induktion af mikrosomale leverenzymer
Hvis efavirenz administreres sammen med voriconazol, skal vedligeholdelsesdosis af voriconazol øges til 400 mg hver 12. time, og dosis af efavirenz skal reduceres med 50%, dvs. til 300 mg en gang daglig. Når behandlingen med voriconazol er ophørt, bør den initiale dosis af efavirenz genoptages.
Samtidig brug af naturlægemidler, som indeholder perikon, kan nedsætte plasmakoncentrationen af efavirenz. Kombination skal undgås.
Graviditet
Må kun anvendes under visse forudsætninger.
Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (alle lægemidler og kombinationer poolede) ikke er forbundet med en overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. For efavirenz har reproduktionsstudier hos primater vist risiko for uønsket fosterpåvirkning, specielt CNS-misdannelser. Dette har ikke kunnet påvises i humane epidemiologiske data, men på grund af den begrænsede datamængde frarådes anvendelse af efavirenz, hvis alternativer er tilgængelige. Der er data for ca. 300 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning.
» Klassifikation - graviditet
Amning
Ikke relevant.
Amning frarådes på grund af smitterisiko.
» Klassifikation - amning
Bloddonor
Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).
Farmakodynamik
HIV-non-nukleosid-RT-hæmmer.
Farmakokinetik
Absorberes fra mave-tarmkanalen. Maksimal plasmakoncentration nås efter 3-5 timer. Biotilgængelighed for oral opløsning er mindre end for tabletter. Passerer blod-hjernebarrieren. Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og CYP2B6 til inaktive metabolitter. Plasmahalveringstid 52-76 timer. Mindre end 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Indholdsstoffer
» Efavirenz filmovertr. tabl. 50 mg, filmovertr. tabl. 200 mg, filmovertr. tabl. 600 mg, oral opl. 30 mg/ml
Farvestoffer
Jernoxider og -hydroxider (E172), filmovertr. tabl. 50 mg, filmovertr. tabl. 200 mg, filmovertr. tabl. 600 mg
Titandioxid (E171), filmovertr. tabl. 50 mg, filmovertr. tabl. 200 mg, filmovertr. tabl. 600 mg
Tilskud, udlevering, pakninger og priser
|
|
(BEGR) |
filmovertr. tabl.50 mg |
084915 |
30 stk.
|
|
|
(BEGR) |
filmovertr. tabl.200 mg |
084924 |
90 stk.
|
|
|
(BEGR) |
filmovertr. tabl.600 mg |
012030 |
30 stk.
|
|
|
(BEGR) |
filmovertr. tabl.600 mg |
043652 |
30 stk. (Orifarm)
|
|
|
(BEGR) |
oral opl.30 mg/ml |
004738 |
180 ml
|
Identifikation
|
Præg |
113 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Gul |
|
 |
|
Præg |
223 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Gul |
|
 |
|
Præg |
225 |
|
Kærv |
Ingen kærv |
|
Farve |
Gul |
|
 |
