ATC-kode
H02AB04

Syntetisk glukokortikoid i vandopløselig form.

Læs mere om
» Glukokortikoider

» Glukokortikoider til systemisk brug

» Systemiske glukokortikoider (astma og KOL)

» Glukokortikoider som antiemetika

Dispenseringsform
pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning (ikke konserveret). 1 hætteglas indeholder 40 mg methylprednisolon (som natriumsuccinat). Hjælpestoffer: Dinatriumphosphat, lactose, natriumdihydrogenphosphat og sterilt vand,

pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning (i to-delt hætteglas). 1 hætteglas indeholder 40 mg eller 125 mg methylprednisolon (som natriumsuccinat). Hjælpestoffer: Dinatriumphosphat, natriumdihydrogenphosphat og sterilt vand samt konserveringsmiddel: benzylalkohol,
pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning. 1 hætteglas indeholder 500 mg eller 1 g methylprednisolon (som natriumsuccinat). Hjælpestoffer: Dinatriumphosphat, natriumdihydrogenphosphat og sterilt vand samt konserveringsmiddel: benzylalkohol. Se » Indlægsseddel vedr. evt. andre hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Indikationer
Tilstande og sygdomme, hvor glukokortikoid er indiceret.

Doseringsforslag
Individuelt og afhængigt af sygdommens art og aktivitet. Intramuskulær injektion bør gives dybt i de store muskler for at undgå lokal vævsatrofi.
Forebyggelse mod kvalme ved cytostatikabehandling. Svær emetogen kemoterapi. 250 mg 0,5-2 timer inden kemoterapi. Gentag dosis ved påbegyndelse af kemoterapi samt ved afslutning af kemoterapi. 

Moderat emetogen kemoterapi. 250 mg 0,5-2 timer før kemoterapi. Gentag dosis ved påbegyndelse af kemoterapi samt ved afslutning af kemoterapi. Ved samtidig behandling med aprepitant reduceres dosis til 75%.
Anafylaktisk shock. Voksne. 80-125 mg i.v. Børn. 2 mg/kg i.v.

Kontraindikationer
Infektiøse tilstande, medmindre infektionen behandles samtidig.

Forsigtighedsregler
På grund af glukokortikoidernes antiinflammatoriske virkning reduceres de sædvanlige tegn på infektion/inflammation, bl.a. feber, hvilket indebærer risiko for at overse infektioner.

Tilsvarende sløres de kliniske symptomer ved eksempelvis akut peritonitis (perforeret ulcus ventriculi, appendicitis og diverticulitis) og enteroanastomoser (straks efter operation).

Risiko for sekundær binyrebarkinsufficiens med "withdrawal"-symptomer ved hurtig seponering efter længerevarende behandling med kortikosteroider. Omhyggelig kontrol af patienter ved tilstande som diabetes mellitus, hypertension, hjerteinsufficiens, uræmi, levercirrose og psykiske lidelser.

Anvendelse til børn kræver særligt velbegrundede indikationer.

BMD-måling bør udføres hos alle patienter, der sættes i glukokortikoidbehandling i farmakologiske doser. Ved T-score i columna og/eller hofte ≤ -1,0 kan der ydes enkelttilskud fra Lægemiddelstyrelsen til behandling med fx bisfosfonat, hvis prednisolondosis overstiger gennemsnitligt 5 mg dgl. i mere end 3 måneder. Alle patienter, der sættes i glukokortikoidbehandling i farmakologiske doser, skal sikres adækvat tilskud af calcium + D-vitamin.

Bivirkninger

Bivirkningerne er afhængige af dosis og behandlingsvarighed. Er normalt reversible og mindskes ved reduktion af dosis.
Almindelige (1-10%) Ødemer.

Hyperkorticisme, binyrebarkinsufficiens, manifestation af latent diabetes mellitus, forværring af diabetes, hypokaliæmi, nedsat glucosetolerans, væksthæmning hos børn.

Muskelsvaghed, myopati, osteoporose.

Hudatrofi, sårhelingskomplikationer.

Infektioner, sløring af infektionstegn.

Menstruationsforstyrrelse.
 
Ikke almindelige (0,1-1%) Gastro-duodenale ulcera, dyspepsi, pancreatitis.

Eufori, depression, psykoser, søvnforstyrrelser, personlighedsforstyrrelser.

Forhøjet intraokulært tryk, katarakt.
 
Meget sjældne (under 0,01%) Benign intrakraniel trykstigning.

Anafylaktisk reaktion.

Øsofagitis, osteonekrose og seneruptur kan forekomme.
Ved injektion til kvinder sent i graviditet eller under fødsel bør anvendes opløsning uden tilsætning af benzylalkohol, da dette muligvis kan give anledning til bilirubinforskydninger i fosterblodet med kernicterus til følge.

Forekomsten af bivirkninger, herunder deres sværhedsgrad og hyppighed, afhænger af dosis og især behandlingsvarighed. De i tabellen angivne bivirkningsfrekvenser er de der generelt ses ved længerevarende behandling med terapeutiske doser af glukokortikoider. Ved korttidsbehandling, selv i relativt høje doser, er alvorlige systemiske bivirkninger usædvanlige.

Mandlig hypogonadisme er set. TSH, GH og LH hæmmes alle af farmakologiske doser af glukokortikoider.

Interaktioner
Phenobarbital, phenytoin og rifampicin nedsætter virkning af glukokortikoider pga. øget hepatisk metabolisme.
CYP3A4-hæmmere (fx diatiazem, erythromycin, itraconazol, ketoconazol) øger koncentrationen af methylprednisolon på grund af nedsat clearance.
Der er øget risiko for hypokaliæmi ved samtidig indgift af thiazider og loop-diuretika på grund af synergistisk effekt på kaliumekskretionen.
Lavdosis hormonal kontraception kan øge virkningen af glukokortikoider. Samtidig behandling med NSAID øger risikoen for ulcus.
Glukokortikoider modvirker effekten af somatropin. Glukokortikoider nedsætter virkningen af antidiabetika, nedsætter absorptionen af calcium samt nedsætter virkningen af interleukin-2. Methylprednisolon intravenøst kan øge plasmakoncentrationen af ciclosporin på grund af hæmmet metabolisme.
Tolbutamids virkning nedsættes ved samtidig brug af store doser prednisolon.

Graviditet
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. » Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.
Der er data for ca. 175 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af misdannelser. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. Der er ingen data for graviditetsudfald efter såkaldt pulsterapi, som anvendes ved bl.a. dissemineret sklerose med doser op til 1 g over flere dage.
For glukokortikoider generelt kan en øget risiko for læbe/ganespalte ikke udelukkes. Længere tids behandling kan medføre let nedsat fødselsvægt og præterm fødsel.
» Klassifikation - graviditet

Amning
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
» Klassifikation - amning

Bloddonor
Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).

Doping

Glukokortikoider, der administreres oralt, rektalt, intravenøst eller intramuskulært, medfører diskvalifikation af den sportsudøvende, medmindre der er givet dispensation (TUE).

Håndtering og holdbarhed

Pulver til injektionsvæske i to-delt hætteglas 40 mg eller 125 mg er beregnet til intravenøs og intramuskulær injektion efter opløsning i medfølgende. pH (efter opløsning) 7-8.
Pulver til injektionsvæske (ikke konserveret) i hætteglas 40 mg er beregnet til intravenøs og intramuskulær injektion efter opløsning i medfølgende solvens. pH (efter opløsning) 7-8.
Pulver til injektionsvæske i hætteglas 500 mg eller 1 g er beregnet til intravenøs og intramuskulær injektion efter opløsning i medfølgende solvens (henholdsvis 8 ml og 16 ml). pH (efter opløsning) 7-8.
Forligelighed ved infusion: Blandbar med isotonisk natriumchlorid-, glucose- samt natriumchlorid-glucose-infusionsvæske.
Holdbarhed: De brugsfærdige injektions- og infusionsvæsker er holdbare i 24 timer opbevaret ved 2-8°C.
Farmakokinetik
Succinatesteren spaltes til methylprednisolon, som har en plasmahalveringstid på 3-4 timer. Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter. Udskilles via nyrerne.
Indholdsstoffer
» Methylprednisolonsuccinat pulv. + solv. t. inj.væ., opl. 1 g, pulv. + solv. t. inj.væ., opl. 1 g (Orifarm), pulv. + solv. t. inj.væ., opl. 1 g (2care4), pulv. + solv. t. inj.væ., opl. 40 mg, pulv. + solv. t. inj.væ., opl. 125 mg, pulv. + solv. t. inj.væ., opl. 500 mg, pulv. + solv. t. inj.væ., opl. 500 mg (Orifarm), pulv. + solv. t. inj.væ., opl. 500 mg (2care4)
Tilskud, udlevering, pakninger og priser
Tilskud Udlevering Dispenseringsform og styrke Varenummer Pakning

 (B) pulv. + solv. t. inj.væ., opl.1 g 465187 1 htgl. + htgl. solvens
 

 (B) pulv. + solv. t. inj.væ., opl.1 g (Orifarm) 180299 1 htgl. + solvens
 

 (B) pulv. + solv. t. inj.væ., opl.1 g (2care4) 583158 1 htgl. + solvens
 

 (B) pulv. + solv. t. inj.væ., opl.40 mg 134940 1 htgl.+solv. u/benzylalkohol
 

 (B) pulv. + solv. t. inj.væ., opl.40 mg 161075 1 to-delt htgl. + solvens
 

 (B) pulv. + solv. t. inj.væ., opl.125 mg 143339 1 to-delt htgl. + solvens
 

 (B) pulv. + solv. t. inj.væ., opl.500 mg 143347 1 htgl. + solvens
 

 (B) pulv. + solv. t. inj.væ., opl.500 mg (Orifarm) 153928 1 htgl. + solvens
 

 (B) pulv. + solv. t. inj.væ., opl.500 mg (2care4) 563956 1 htgl. + solvens