Lariam® - Denmark[丹麦药品] - 全球药品采购网

TOP

Lariam®

2015-03-01 19:55:35 来源: 作者: 【大中小】浏览:709次评论:0条

ATC-kode

P01BC02

Malariamiddel til behandling og forebyggelse af resistente Plasmodium falciparum-infektioner.

Læs mere om

» Mefloquin

Dispenseringsform

tabletter a 250 mg (krydskærv) mefloquin (som hydrochlorid). Hjælpestof: Lactose.

Indikationer

Behandling og forebyggelse af malaria forårsaget af stammer af P. falciparum, som er resistente over for chloroquin.

Doseringsforslag

Malariabehandling. Voksne og børn > 45 kg. Sædvanligvis initialt 750 mg, 6-8 timer senere 500 mg og endnu 6-8 timer senere 250 mg.
Børn < 45 kg. 25 mg/kg legemsvægt som éngangsdosis eller fordelt på 2-3 doser.
Hvis mefloquin medgives til rejsende til selvbehandling af formodet malaria, er doseringen for voksne > 60 kg: Initialt 750 mg, 6-8 timer senere 250 mg (den nedenfor anførte maksimale dosis til selvbehandling bør ikke overskrides!).
Voksne og børn 45-60 kg: 750 mg på én gang.
Børn 30-45 kg: 500 mg på én gang.
Børn 15-30 kg: 250 mg på én gang.
Præparatet bør indtages med føde for at undgå opkastning, evt. forudgået af antiemetikum.
Ved anvendelse til rejsende til selvbehandling bør den samlede dosis ikke overskride 1.000 mg eller 15 mg/kg legemsvægt - ved ophold i områder med høj prævalens af resistens: Laos, Thailands grænse mod Kampuchea, Thailands grænse mod Myanmar og visse dele af Vietnam dog 25 mg/kg, og i så fald kombineret med doxycyclin 100 mg dgl. i 7-10 dage eller 4 Malarone tabl. 250 mg/100 mg dgl. i 3 dage. Ved enhver form for selvbehandling af malaria skal der gives både mundtlig og skriftlig information om malariasymptomer og eventuelle bivirkninger, og patienten bør altid hurtigst muligt opsøge læge.
Bemærk: Hvis mefloquin har været anvendt som profylakse, må det ikke anvendes som selvbehandling.
Malariaprofylakse. Voksne og børn > 45 kg. 250 mg 1 gang ugentlig fra 1 uge før afrejse til 4 uger efter, at malariaområdet er forladt.
Børn 30-44 kg. 187,5 mg (¾ tablet) 1 gang ugentlig fra uge 1 som ovenfor.
Børn 20-29 kg. 125 mg (½ tablet) 1 gang ugentlig fra uge 1 som ovenfor.
Børn 10-19 kg. 62,5 mg (¼ tablet) 1 gang ugentlig fra uge 1 som ovenfor.
Bemærk: Ved påbegyndelse af profylakse 3 uger før afrejse øges muligheden for observation af evt. bivirkninger og for skift til anden profylakse ved betydende bivirkninger.

Kontraindikationer

Aktuelle eller tidligere neuropsykiatriske sygdomme, epilepsi, nyreinsufficiens og svær leverinsufficiens.
Profylaktisk bør det ikke benyttes af børn, som er under 3 måneder, eller som vejer under 5 kg, personer med tidligere psykiatriske lidelser eller epilepsi. Bør ikke anvendes til personer, som er afhængige af rumorientering eller finere koordination under og op til 3 uger efter indtagelsen. Det gælder fx piloter.

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved epilepsi og nedsat leverfunktion. Patienter, der under profylakse med mefloquin har fået malaria, bør ikke behandles med mefloquin og quinin, medmindre de er under lægeopsyn, da der er risiko for kumulativ toksicitet. Der bør gå 12 timer mellem indgift af quinin og mefloquin.
Undersøgelser tyder på, at et - om end forbigående - post-malaria-neurologisk syndrom ses ca. 10 gange hyppigere ved mefloquinbehandling efter forudgående quininbehandling for svær malaria end ved ren quininbehandling. Mefloquinprofylakse bør påbegyndes 3 uger før afrejse, idet de fleste bivirkninger opstår inden 3 uger. Alvorligere neuropsykiatriske bivirkninger som angst, psykose, depression, mani, paranoia, hallucinationer og konfusion kan således oftest afsløres, før mulighederne for kvalificeret lægehjælp mindskes og evt. alternativ profylakse institueres.
Da anvendelsen kan medføre neuropsykiatriske bivirkninger, tillader nogle dykkercentre ikke dykning, hvis man indtager Lariam.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%)

Kvalme, opkastning, abdominalsmerter, diarré.

Hovedpine, døsighed, svimmelhed, søvnforstyrrelser.

Ikke almindelige (0,1-1%)

Nedsat appetit.

Dyspnø, hypotension, hypertension, perifere ødemer, rødme, bradykardi, takykardi, palpitationer, uregelmæssig puls, brystsmerter.

Leukopeni, trombocytopeni.

Artralgi, myalgi.

Kramper, paræstesier, ataksi, tremor, hallucinationer, psykose, agitation, angst, depression, konfusion, aggressivitet.

Hudkløe, hududslæt, urticaria, alopeci.

Synsforstyrrelser, høretab, tinnitus.

Sjældne (0,01-0,1%)

Encefalopati, neuropati.

Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme.

Ved profylaktisk brug af mefloquin ses samme bivirkningsmønster, dog sjældnere. Hyppigheden af alvorlige neuropsykiatriske bivirkninger ved profylakse angives meget varierende i litteraturen fra 1:140 til 1:13.000. Suicidaladfærd er set i sjældne tilfælde; men sammenhængen med mefloquin er usikker.

Interaktioner

Mefloquin bør ikke gives samtidig med eller indtil 12 timer efter quinin og bør muligvis helt undgås efter quininbehandling af svær malaria. Quinin må kun med stor forsigtighed og under monitorering gives til patienter, der har fået mefloquin inden for de sidste 2 uger. Mefloquin bør ikke gives til patienter, der tager propranolol, idet der kan være risiko for hjertestop, og kun med stor forsigtighed til patienter, der tager andre β-blokkere, calciumantagonister, hjerteglykosider eller antidepressiva. Levende, oral typhoidvaccine bør ikke gives senere end 3 dage før mefloquin, som ellers kan svække vaccinens virkning.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.
Der er data for mere end 2.000 eksponerede, heraf 770 i 1. trimester, uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. I terapeutiske doser har der været mistanke om øget forekomst af intrauterin død, men dette er ikke bekræftet. Mefloquin kan anvendes til malariaprofylakse i 2. og 3. trimester, hvis ophold i område med chloroquinresistent falciparum malaria er uundgåeligt. På grund af langsom udskillelse bør graviditet undgås i 3 måneder efter ophørt indtagelse af stoffet.

» Klassifikation - graviditet

Amning

Må kun anvendes under visse forudsætninger.
Den relative vægtjusterede dosis efter en enkelt dosis er ca. 4%, hvilket almindeligvis er betryggende lavt. Amning kan fortsætte under malariabehandling. Da halveringstiden i modermælk er 17 dage, kan en højere koncentration forventes ved ugentlige behandlinger. Bør derfor ikke anvendes profylaktisk.

» Klassifikation - amning

Bloddonor

Må ikke tappes. (6-36 måneders karantæne). Afhænger af donors tilgrundliggende sygdom.

Farmakodynamik

Mefloquin er effektivt mod de erytrocytære stadier af alle malariaplasmodier og herunder Plasmodium falciparum-stammer resistente mod andre midler. Det har ingen virkning på de exoerytrocytære stadier (leverstadierne) af Plasmodium vivax og Plasmodium ovale og forhindrer således ikke recidiv af disse infektioner. Det er ikke afklaret, hvordan det angriber parasitterne.
Resistensforhold. I Cambodia og i Thailands grænseområder er Plasmodium falciparum i større eller mindre grad resistent mod mefloquin, og resistente stammer forekommer sporadisk i Afrika.

Farmakokinetik

Biotilgængelighed ca. 85%, men kan være nedsat hos patienter med malaria. Maksimal plasmakoncentration nås efter 6-24 timer. Mefloquin koncentreres i de røde blodlegemer. Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter. Plasmahalveringstid 13-30 dage, og mindre end 10% udskilles uomdannet gennem nyrerne.